МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "СЕВЕРНЫЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ"
Министерства здравоохранения Российской Федерации Кафедра госпитальной терапии и эндокринологии
ПРОИЗВОДНЫЕ
СУЛЬФОНИЛМОЧЕВИ
НЫ
Подготовила:
4ЛЕЧ16ГР
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Действие производных сульфонилмочевины связано, главным образом, со стимуляцией бета-клеток поджелудочной железы, сопровождающейся мобилизацией и усилением выброса эндогенного инсулина. Основной предпосылкой для проявления их эффекта является наличие в поджелудочной железе функционально активных бета- клеток.
На клеточном уровне:
Взаимодействие с SUR1, блокада выхода К+ из клеток, Деполяризация КМ, Открытие Са каналов и поступление Са в клетку, Стимуляция высвобождения депонированного инсулина из в-клеток.
При монотерапии снижает уровень гликированного гемоглобина на 1,0-2,0%
ПРЕИМУЩЕСТВА ЛС
–быстрое достижение сахароснижающего эффекта
–опосредованно снижают риск микрососудистых осложнений
–нефро- и кардиопротекция (гликлазид МВ)
–низкая цена
–наличие таблетированной формы
НЕДОСТАТКИ ЛС
–риск гипогликемии
–быстрое развитие резистентности
–прибавка массы тела
–нет однозначных данных по сердечно- сосудистой безопасности, особенно в комбинации с метформином
ПРИМЕЧАНИЯ
Препараты сульфонилмочевины противопоказаны в следующих случаях:
1.Кетоз, кетоацидоз, кома.
2.Цитопенические состояния (лейкопения, анемия, тромбоцитопения).
3.Беременность и лактация.
4.Поражения печени и почек.
5.Прогрессирующая потеря массы тела.
6.Повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам.
Побочные действия:
1.Обусловленные фармакодинамическим действием — гипогликемические состояния, сульфамидорезистентнисть, хроническая передозировка препарата. 2.Токсикоалергические реакции — дискразия (нарушение состава и состояния) крови, поражение почек, холестатический гепатит, шум в ушах, головная боль, сыпь, васкулиты. 3.Диспепсические реакции — тошнота, рвота, запоры.
4.Полиморфные реакции — дисбактериоз, тератогенный эффект (повреждающий зародыш), гипонатриемия.
ПРЕДСТАВИТЕЛИ
Производные сульфонилмочевины:
•I поколение: толбутамид, карбутамид, толазамид, ацетогексамид, хлорпропамид.
•II поколение: глибенкламид, глизоксепид, глиборнурил, гликвидон, гликлазид, глипизид.
•III поколение: глимепирид.
