6 курс / Клиническая фармакология / Лекции / Лекцияя_10_Бронхиальная_проходимость

Антагонисты лейкотриенов (АЛТ)

Антагонисты лейкотриенов (АЛТ)

•Зафирлукаст назначается по 20-40 мг 2 раза в сутки. Одновременный прием пищи уменьшает биодоступность препарата, поэтому его следует применять за 2 часа до и через 2 часа после еды.

•Монтелукаст назначается по 10 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. После внутривенного введения монтелукаста 7 и 14 мг уже через 10 минут после инъекции уменьшается одышка, А через 20 минут увеличивается жизненная емкость легких в среднем на 15%. Данный эффект сохраняется более 2 часов

Побочные эффекты

•достаточно хорошо переносится больными и редко приводит к развитию серьезных осложнений.

•Побочные эффекты включает астении, лихорадку, диспепсические явления, головокружение и головная боль, транзиторное повышение трансаминаз особенно для зилеутон, заложенность носа, кашель, чихание.

•Самоубийства у взрослых и подростков

•Ночные кошмары и поведенческие проблемы у детей

Кромоны

Кромоны

1.Кромогликат натрия (Интал)

2.Недокромил натрия (Тайлед).

3.Комбинированный Дитек (КН+фенотерол)

обладают низкой противовоспалительной активностью

Их применение ограничивается предупреждения бронхоспазма, проецируемого физической нагрузкой, аллергенами, или ирритантами

Механизм

обусловлен непрямой (очевидно через хлорные каналы) блокадой входа кальция в клетки и угнетение активности ФДЭ, что дает подавление выделение БАВ (включая медиаторы воспаления, аллергии, цитокины) из тучных клеток

торможении активности эозинофилов, макрофагов, нейтрофилов, тромбоциты, участвующих в развитии аллергического воспаления,

подавление возбуждения волокон С-типа в окончаниях блуждающий нерва.

присуща определенная противовоспалительная активность и способность снижать рефлекторную гиперреактивность бронхов.

Кромоны, фармакокинетика

системная биодоступность составляет 8-15 %, степень связывания с белками 60-90%.

не метаболизируется и не кумулируются в организме, выводится печенью и почками.

Клиническая эффективность препаратов практические сопоставимо, однако недокромил натрия обладает некоторым преимуществами по сравнению с кромогликат натрия.

•блокирует не только раннюю, но и (в отличие от КН) позднюю астматическую реакцию.

•вследствие этого иногда оказывается эффективным в случае резистентности с КН.

•оказывает незначительным противокашлевое действие

•лучше переносится больными.

Кромоны, необходимо учитывать при использовании

препараты оказывают только профилактическое действие, не обладают бронхолитической активностью.

начальный терапевтический эффект наблюдается через 10-14 дней после системного применения (иногда позднее)

полное суждения о клинической эффективности препаратов можно сделать примерно через 1-1,5 месяца

для предупреждения бронхоспазма, вызываемого холодным воздухом, физической нагрузкой, аллергенами, ирритантами, следует использовать препарат за 10-15 минут до предполагаемого контакта, но не более чем за 60 минут.

длительное применение практически не влияет на течение хронического воспаления у больных БА, а клинический эффект менее предсказуем чем у ИГКС и ТФ

достоинством является их высокая безопасность.

Наиболее типичные нежелательные эффекты:

•раздражение слизистой оболочки верхних дыхательных путей, что проявляется першение и сухость в горле, сухим кашлем

Кетотифен (Задитен)

наряду со свойствами, присущими кромонам, обладает дополнительно Н1-гистаминоблокирующим эффектом

наиболее эффективный при сезонной аллергической астме. применяется перорально по 1 мг 2 раза в сутки

наиболее частыми побочными действиями является седативное и снотворное.

Моноклональные антитела

•Омализумаб ( Ксолар), представляющий концентрат антител к IgE.

•Ксолар связывает свободный IgE в крови, тем самым препятствуя дегрануляции и выходу БАВ, которые запускают ранние аллергические реакции.

•Ксолар может применяться у лиц старше 12 лет со средней и тяжелой формами персистирующей бронхиальной астмы, с аллергической астмой, триггерами которой являются круглогодичные аллергены, подтвержденной кожными тестами или исследованием специфического IgE

Иммунотропные препараты

•Даклизумаб (Зенапакс).

•Атракинцепт (Нюванс).

•Суплатаста тосилат (IPD-1151T).

•Дупилумаб (Дупиксент).