6 курс / Клиническая фармакология / Лекции / Лекция_4_Антигипертензивные_средства
.pdf
Ингибиторы ренина
•Алискирен (2007)
–Блокирует превращение
ангиотензиногена в Анг. I
–Оказывает
ренопротективный эффект
•Показания
–Эссенциальная АГ
•Побочные эффекты
–Гиперкалиемия
–Отеки
–Диарея
Алискирен – первый и единственный ингибитор ренина
ИНГИБИТОРЫ АПФ
•МЕХАНИЗМ антигипертензивного эффекта
–Блокируют трансформацию Анг. I в Анг.II
–Предотвращают эффекты активации ренина –
ангиоспазм и секрецию альдостерона
–↓ образование других вазоконстрикторов (норадреналина, эндотелина)
–↑ образование вазодилататоров (брадикинина,
PG)
ИНГИБИТОРЫ АПФ
•ДРУГИЕ ЭФФЕКТЫ
–Антиишемический, ренопротективный, антиатерогенный
–Предотвращают гипертрофию и ремоделирование сердца и сосудов под влиянием Анг. II
ИНГИБИТОРЫ АПФ
•Применение:
–Средства 1-линии при АГ всех стадий
–АГ в сочетании с ХСН
–Гипертензивный криз
–АГ при диабете, дислипидемии и диабетической нефропатии
–При длительном применении -- кардио- и
вазозащитное действие
ИНГИБИТОРЫ АПФ
• Побочные эффекты :
– Сухой кашель (10-20%) (эффект брадикинина)
– Покраснение кожи
– Гипотензия (эффект 1-й дозы)
– Ангионевротический отек (редко)
– Извращение или потеря вкуса
– Риск гиперкалиемии
• при почечной недостаточности
• в комбинации с К-сберегающими диуретиками или НПВС
– Эмбриотоксичность
85
Показания к назначению иАПФ
•Сердечная недостаточность
•Дисфункция ЛЖ
•Перенесённый инфаркт миокарда
•Диабетическая нефропатия
•Почечная недостаточность *
* - возможные показания к назначению иАПФ
Противопоказания к назначению иАПФ
•Беременность
•Гиперкалиемия
•Двусторонний стеноз почечных артерий
Ингибиторы АПФ - резюме РЕЗЮМЕ
Позитивные аспекты
Выраженная
антигипертензивная активностьМетаболическая нейтральностьПоложительное влияние на
структурные изменения ССС-мыАнтиангинальная активностьРенопротективное действиеХорошая переносимость
Негативные аспекты
Отсутствие данных о
влиянии на конечные точки при АГНеспецифический механизм
действияКашель (13-25%)
Гипотония первой дозы
особенно при снижении (ОЦК)Нарушение функции почекСомнительная ценность при
стенозе почечной артерииОтносительно высокая
стоимость лечения
БЛОКАТОРЫ Са++ КАНАЛОВ (БКК, антагонисты кальция)
•БКК – препараты, нарушающие трансмембранный
перенос Са++ в вольтаж зависимых кальциевых каналах
•Существуют два основных типа Ca2+ каналов
–1. L-тип (медленные) - с медленной инактивацией и высокой проводимостью
–2. T-тип - с быстрой инактивацией и низкой проводимостью
Блокаторы Ca2+ каналов действуют на L-тип каналов
в проводящих тканях, кардиомиоцитах, ГМ сосудов и др. органов
БЛОКАТОРЫ Са++ КАНАЛОВ
• КЛАССИФИКАЦИЯ
– Вазоселективные –
производные
дигидропиридина
• нифедипин |
Амлодипин |
|
амлодипин |
||
|
||
никардипин |
|
|
фелодипин |
|
|
нитрендипин … |
|
– Брадикардитические
• верапамил, |
|
дилтиазем |
Верапамил |