Вопрос №38 +
.pdf
Вопрос №38 +
Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом и аминосалициловой кислотой. Особенности механизма действия. Спектр противомикробной активности. Показания к применению. Побочные эффекты.
Особенности механизма действия:
Сочетание сульфаниламидов с веществами, которые угнетают дигидрофолатредуктазу (например, триметоприм), позволяет блокировать биосинтез нуклеиновых кислот на двух различных этапах.
Сульфаниламиды препятствуют включению пара-аминобензойной кислоты в дигидрофолиевую кислоту, тем самым нарушая её синтез.
Триметоприм блокирует переход дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую.
Такое комбинированное воздействие усиливает противомикробное действие и делает эффект бактерицидным, то есть приводящим к гибели микроорганизмов.
Пример комбинированного препарата – Бактрим (Бисептол, Котримоксазол, Септрин):
Содержит два компонента: триметоприм и сульфаметоксазол.
Обладает высокой антибактериальной активностью и оказывает бактерицидное действие.
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа после приема.
Продолжительность эффекта составляет 6-8 часов.
Основной путь выведения – почки, через которые выделяются оба компонента препарата.
«Бактрим» активен в отношении:
Грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в
том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae.
Грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae.
Анаэробных неспорообразующих бактерий: Bacteroides spp.. VIDAL.ru
Побочные эффекты
Желудочно-кишечные расстройства:
Тошнота, рвота, анорексия, диарея.
Аллергические реакции:
Эритематозная сыпь, крапивница, зуд.
Нарушения кроветворной системы:
Лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластическая анемия.
Нарушения функции органов:
Возможны нарушения функций печени и почек.
Суперинфекции:
Возможны случаи кандидоза (грибковой инфекции) полости рта при длительном применении.
Противопоказания:
Бактрим противопоказан при:
Выраженных нарушениях функций печени и почек.
Расстройствах кроветворения.
Не рекомендуется для:
Детей младше 6 лет.
Беременных женщин.
Особые рекомендации:
При длительном использовании бактрима рекомендуется контролировать состав периферической крови из-за возможного угнетения кроветворения.
Другие комбинированные препараты:
Лидаприм: сочетает сульфаметрол и триметоприм.
Сульфатон: содержит сульфамонометоксин и триметоприм.
Потесептил: комбинация сульфадимезина и триметоприма.
Показания, побочные эффекты и противопоказания для этих препаратов аналогичны таковым для бактрима.
Комбинированные препараты сульфаниламидов с аминосалициловой кислотой
Комбинированные препараты сульфаниламидов с аминосалициловой кислотой (например, салазопиридазин, салазосульфапиридин) оказывают антимикробное, противовоспалительное и иммунодепрессивное действие. 3
Механизм действия: блокируют биохимические превращения парааминобензойной кислоты (ПАБК) и синтез фолиевой кислоты, нарушают процессы роста и развития микробов. 4
Спектр противомикробной активности: грамположительные и грамотрицательные бактерии, хламидии, некоторые простейшие — возбудители малярии и токсоплазмоза, патогенные грибы — актиномицеты и другие. 8
Показания к применению: инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов, инфекции желчевыводящих путей, инфекции мочевыводящих путей, хламидиоз, инфекции ЖКТ, глазные инфекции, токсоплазмоз и малярия, обработка чистой раны. 3
Побочные эффекты: нефротоксичность, аллергические реакции, гепатотоксичность, головная боль, головокружение, депрессия, галлюцинации, диспепсия, нарушение кроветворения, метгемоглобинемия (у новорождённых и детей 1-го года жизни), гипотрофии, нарушение функции щитовидной железы, тератогенность. 3