Вопрос №36 +
.pdf
Вопрос №36 +
Полимиксины. Препараты. Механизм действия. Спектр противомикробной активности. Фармакокинетика. Показания к применению. Побочные эффекты.
Общее описание
Полимиксины представляют собой группу циклических полипептидов.
В России используется полимиксин М (в виде сульфата), который продуцируется бактерией Bacillus polymyxa Ross2.
Механизм действия:
Полимиксин М повреждает цитоплазматическую мембрану бактерий, нарушая ее проницаемость.
Это приводит к выведению компонентов цитоплазмы в окружающую среду и вызывает лизис микроорганизмов.
Бактерицидный эффект наблюдается как в состоянии покоя, так и в процессе роста и размножения бактерий.
Препарат действует только на внеклеточные микроорганизмы.
Устойчивость к полимиксину М развивается медленно, что является положительным аспектом.
Противомикробное действие
Полимиксин М сульфата проявляет активность в отношении:
Грамотрицательных бактерий:
Синегнойной палочки
Бактерий из семейства кишечных (например, кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы)
Капсульных бактерий (пастереллы, бруцеллы)
Палочек инфлюэнцы
Устойчивы к полимиксину М:
Патогенные кокки
Протей
Патогенные анаэробы
Кислотоустойчивые микобактерии
Палочка дифтерии
Некоторые другие возбудители
Показания к применению:
Полимиксин М сульфат назначают:
Внутрь (при этом в кишечнике накапливаются высокие концентрации препарата, но он плохо всасывается из желудочнокишечного тракта) при:
Энтероколите, вызванном синегнойной палочкой, кишечной палочкой, шигеллами
Санации кишечника перед операциями
Местно
полимиксин М сульфат эффективен при лечении гнойных процессов, вызванных чувствительными к нему возбудителями, преимущественно грамотрицательными микроорганизмами.
Не применяется парентерально, так как это может вызвать тяжелые нейро- и нефротоксические нарушения.
Побочные эффекты:
При энтеральном и местном применении побочные эффекты возникают редко:
Возможны диспепсические явления из-за раздражающего действия препарата
Иногда возникает суперинфекция
Аллергические реакции наблюдаются крайне редко
Противопоказания:
Противопоказания для назначения полимиксина М сульфата:
Заболевания почек
Учитывая выраженную нефротоксичность, необходимо регулярно контролировать функцию почек даже при местном или энтеральном применении.
Даптомицин
Общее описание
Даптомицин – новый антибиотик, химически напоминающий полимиксин.
Относится к циклическим липопептидам и является полусинтетическим антибиотиком, получаемым из продуктов ферментации Streptomyces roseosporus.
Механизм действия
Связывается с цитоплазматической мембраной бактерий, вызывая их гибель.
Обладает бактерицидным действием на грамотрицательные и грамположительные бактерии.
Оказывает незначительное влияние на анаэробные бактерии.
Способы применения
Даптомицин вводят внутривенно.
Применяется при неэффективности других антимикробных средств.
Побочные эффекты
Возможные побочные эффекты включают:
Тошноту
Рвоту
Мышечные боли
Миопатию