Вопрос №35 +
.pdf
Вопрос №35 +
Антибиотики группы аминогликозидов. Классификация по поколениям. Механизм действия. Спектр противомикробной активности. Фармакокинетика. Особенности применения. Побочные эффекты.
Definition
Аминогликозиды – антибиотики, содержащие в молекуле аминосахара (стрептомицин, гентамицин и др.)
Основные представители аминогликозидов:
Стрептомицин:
Производитель: Actinomyces globisporus streptomycini.
Препарат: Стрептомицина сульфат.
Активность: Определяется в единицах действия (ЕД) и в весовых единицах; 1 ЕД соответствует 1 мкг.
Спектр действия:
Эффективен против микобактерий туберкулеза, возбудителей туляремии и чумы.
Влияние на патогенные кокки, некоторые штаммы протея, синегнойную палочку, бруцеллы.
Неэффективен против анаэробов, спирохет, риккетсий, вирусов, патогенных грибов и простейших.
Особенности применения:
Плохо всасывается из ЖКТ.
При внутримышечном введении максимальная концентрация достигается через 1-2 часа.
Применяется для лечения туберкулеза, туляремии, чумы, бруцеллеза и инфекций мочевыводящих путей.
Способы введения: Внутримышечно, внутрь для воздействия на кишечную флору, инъекции при менингите с использованием стрептомицин-хлоркальциевого комплекса.
Побочные эффекты:
Ототоксичность: повреждение вестибулярного органа и слухового нерва.
Нефротоксичность.
Аллергические реакции (лихорадка, кожные поражения).
Возможна суперинфекция.
Неомицин:
Производитель: Actinomyces fradiae.
Форма: Неомицина сульфат.
Спектр действия: Эффективен против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, но не влияет на анаэробы, спирохеты и вирусы.
Применение:
Плохо всасывается из ЖКТ, используется для лечения энтерита и частичной стерилизации кишечника перед операциями.
Применяется местно для лечения инфицированных ран, кожных заболеваний и заболеваний глаз.
Побочные эффекты:
Диспепсические нарушения, аллергические реакции, кандидамикоз.
Высокая токсичность: поражает почки и слуховой нерв.
Противопоказания: Заболевания почек и слухового нерва.
Канамицин:
Гентамицин:
Производитель: Micromonospora purpurea и M. echinospora.
Форма: Гентамицина сульфат.
Спектр действия: Широкий, включая синегнойную палочку, протея и устойчивые стафилококки.
Применение: Используется при инфекциях мочевыводящих путей, сепсисе, раневой инфекции, ожогах. Вводится внутримышечно.
Побочные эффекты: Ототоксичность (в основном вестибулярная), нефротоксичность, курареподобные свойства.
Амикацин:
Производное: Канамицина.
Спектр действия: Наиболее широкий среди аминогликозидов, эффективен против аэробных грамотрицательных бактерий и микобактерий туберкулеза.
Побочные эффекты: Ототоксичность и нефротоксичность. Вводится внутримышечно и внутривенно.
Тобрамицин:
Производитель: Str. tenebrarius.
Спектр действия: Широкий, высокоактивен против синегнойной палочки.
Применение: Вводится внутримышечно и внутривенно, показания аналогичны гентамицину.
Побочные эффекты: Нефро- и ототоксичность, менее выраженные, чем у гентамицина.
Сизомицин:
Производитель: Micromonospora inyoensis.
Спектр действия: Широкий, активнее гентамицина в отношении протея и синегнойной палочки.
Побочные эффекты: Устойчивость развивается медленно; возможна перекрестная устойчивость ко всем аминогликозидам.
Мономицин и др.
Механизм действия:
Эффект: Бактерицидный.
Связываются с рибосомами, угнетают синтез белка.
Характерен бактерицидный эффект.
