Вопрос №34 +

Вопрос №34 +

Антибиотики группы линкозамидов. Механизм действия. Спектр активности (дать отличия в группе). Применение. Побочные эффекты

Препараты:

Линкомицин

Клиндамицин (Далацин С)

Фармакодинамика:

Механизм действия: Ингибируют синтез белка на уровне 50-S-субъединицы рибосом.

Фармакологический эффект: Бактериостатический.

Спектр действия:

Гр. (+) кокки и палочки: Метициллинчувствительные стафилококки, стрептококки, пневмококки, дифтерийные палочки.

Анаэробы: Бактероиды (включая B. fragilis), клостридии, фузобактерии.

Слабое влияние на Гр. (-) кокки: Менингококки, гонококки, некоторые штаммы гемофильных палочек, микоплазмы.

Клиндамицин: Дополнительно действует на токсоплазмы, плазмодии малярии, некоторые штаммы пневмоцист; в 5-8 раз более активен против бактероидов .

Фармакокинетика:

Способы введения: Внутримышечно, внутривенно, внутрь.

Биоусвоение: 50 % (клиндамицин всасывается быстрее).

Время достижения максимальной концентрации:

Внутримышечно - 0,5-1 ч

Перорально - 2-4 ч.

Связывание с белками плазмы: Около 50 %.

Проникновение: Хорошо проникают в ткани и жидкости, кроме ликвора. Легкое попадание в костную ткань и гной.

Период полуэлиминации: 2,4-3 ч.

Элиминация: 80 % печенью (в неактивной форме), 10-20 % почками (в активной форме).

Взаимодействие:

Запрещено комбинировать с:

Миорелаксантами, аминогликозидами, антигипертензивными средствами.

Риск угнетения дыхательных мышц и резкого снижения артериального давления.

Показания к применению

Резервные антибиотики при заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами, устойчивыми к другим препаратам.

Длительность терапии: 7-14 дней до 3 недель.

Показания:

Сепсис, септический артрит, септический эндокардит, остеомиелит.

Интраабдоминальные инфекции: препарат выбора - клиндамицин.

Инфекции нижних дыхательных путей: пневмонии, абсцессы легких.

Раневые инфекции, диабетическая стопа, тяжелая форма угревой болезни.

Токсоплазмоз, хлорохинрезистентная тропическая малярия: препарат выбора - клиндамицин.

Побочные эффекты:

Диспепсические явления: Тошнота, рвота, диарея (чаще при линкомицине).

Аллергические реакции: Сыпь, зуд.

Гепатотоксичность: Желтуха, повышение трансаминаз.

Гематотоксичность: Нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Псевдомембранозный колит: Из-за размножения Cl. difficile, редко при парентеральном введении. Частота 0,01-10 %.

Источник : Настольная книга врача по клинической фармакологии : руководство для врачей. – 2-е изд., перераб. и доп. Михайлов И. Б.

табл. см. выше

Кэтой группе относится клиндамицин.

1.Механизм действия:

Ингибитор синтеза белка бактерий

Действует бактериостатически

2. Спектр активности:

Эффективен против:

Анаэробов (например, Bacteroides fragilis)

Стрептококков

Стафилококков

3. Фармакокинетика:

Хорошо всасывается из кишечника

Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер

Метаболизм: печень

Выведение: почки и желчь

4. Показания:

Инфекции, вызванные бактероидами

Особенно при поражении Bacteroides fragilis в брюшной полости

5. Побочные эффекты:

Наиболее опасный: псевдомембранозный колит

Симптомы: диарея с слизистыми и кровянистыми выделениями, боли в животе, лихорадка

Связан с токсином Clostridium difficile

Лечение: ванкомицин, метронидазол

Редкие побочные эффекты:

Аллергические реакции

Поражение печени

Лейкопения