2. Химиотерапевтические средства / Вопрос №33 +

Вопрос №33 +

Левомицетин. Спектр противомикробной активности. Механизм действия и особенности фармакокинетики. Применение. Побочные эффекты.

Производство

Продуцируется бактерией Streptomyces venezuelae.

Получается из культуральной жидкости и синтетическим путем.

Левомицетин (хлорамфеникол) имеет широкий спектр действия:

эффективен против:

Грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Кишечных бактерий, палочек инфлюэнцы, риккетсий, хламидий.

Возбудителей бруцеллеза и туляремии.

мало или совсем неэффективен против:

Кислотоустойчивых микобактерий.

Синегнойной палочки.

Протеев.

Простейших.

Механизм действия

Влияние на рибосомы, угнетение синтеза белка.

Ингибирует пептидилтрансферазу.

Преобладающий эффект – бактериостатический.

Привыкание микроорганизмов к левомицетину развивается медленно.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа.

Для поддержания концентраций в крови назначают с интервалом 6 часов.

Связывается с альбуминами плазмы.

Хорошо проникает в ткани, включая гематоэнцефалический барьер.

В ликворе концентрация в 2 раза ниже, чем в плазме.

Основное количество метаболизируется в печени; около 10% выделяется почками.

Показания к применению

Брюшной тиф.

Пищевые токсикоинфекции (сальмонеллезы).

Риккетсиозы.

Заболевания, вызванные палочкой инфлюэнцы (менингит, инфекции мочевыводящих путей).

Бруцеллез и другие инфекции.

Способы применения

Обычно принимается внутрь.

Местное применение (растворы и линимент).

Для парентерального введения используется левомицетина сукцинат (хлороцид С) – подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Побочные эффекты

Угнетение кроветворения: ретикулоцитопения, гранулоцитопения, возможна апластическая анемия с высоким риском летального исхода.

Требуется регулярный контроль крови.

Рекомендуется краткосрочное применение, повторные курсы нецелесообразны.

Аллергические реакции: кожные высыпания, лихорадка.

Неаллергические побочные эффекты:

Раздражение слизистых (тошнота, диарея, аноректальный синдром).

Кожные проявления (сыпь, дерматит).

Психомоторные нарушения, угнетение миокарда.

Тяжелая интоксикация:

Особенно у новорожденных; риск сердечно-сосудистого коллапса.

Обусловлено медленным выведением и недостаточностью ферментов печени.

Суперинфекция:

Возможность развития кандидамикоза, стафилококковых инфекций, инфекций протеем.