2. Химиотерапевтические средства / Вопрос №28 +
.pdf
Вопрос №28 +
Бета-лактамные антибиотики: карбапенемы и монобактамы. Препараты, механизм действия, спектр активности. Применение. Побочные эффекты.
Карбапенемы
1. Имипенем
Общее описание
Высокоактивный полусинтетический антибиотик с широким спектром действия.
Производное тиенамицина, получаемое из Streptomyces cattleya.
Механизм действия
Угнетает синтез клеточной стенки, что обеспечивает бактерицидный эффект.
Спектр действия
Эффективен против многих аэробных и анаэробных бактерий.
Устойчивость
Устойчив к β-лактамазам.
Разрушается дегидропептидазой-1, что приводит к низкой концентрации в моче.
Комбинация с ингибиторами
Для устранения недостатка синтезирован ингибитор дегидропептидазы-1 – циластатин.
В настоящее время имипенем применяется в сочетании с циластатином (например, препарат Тиенам или Примаксин).
Способ введения
Вводится внутривенно с интервалом 6 часов.
Не всасывается в желудочно-кишечном тракте.
Побочные эффекты
Возможны тошнота, рвота, судороги, аллергические реакции.
2. Меропенем
Общее описание
Антибиотик, относящийся к группе карбапенемов, также известный как меронем.
Сравнение с имипенем
Обладает значительной устойчивостью к дегидропептидазе-1, поэтому не требует комбинирования с ингибиторами.
Стабилен в отношении большинства β-лактамаз.
Механизм и спектр действия
Аналогичен имипенему по механизму, характеру и спектру противомикробного действия.
Фармакокинетика
Период полувыведения (t1/2) составляет около 1,5 часов.
Примерно 2% связывается с белками плазмы крови.
Хорошо проникает через тканевые барьеры.
Метаболизируется в печени, выводится в основном (~ 98%) почками.
Показания к применению
Применяется при тяжелых инфекциях различной локализации, включая:
пневмонию
перитонит
менингит
сепсис Показан при обострении хронического бактериального бронхита и неосложненных инфекциях мочевыводящих путей,
кожи и ее придатков.
Способ введения
Вводится внутримышечно и внутривенно через каждые 8 или 12 часов.
Побочные эффекты
Возможны аллергические реакции, раздражающее действие в месте введения, диспепсические явления, обратимые нарушения лейкопоэза, головная боль, дисбактериоз.
Монобактамы:
1. Определение
К группе монобактамов относится препарат азтреонам, выделенный из культуры Chromobacterium vialaceum.
2. Механизм действия
Азтреонам угнетает синтез клеточной стенки, что приводит к бактерицидному эффекту.
Устойчив к β-лактамазам, производимым рядом грамотрицательных бактерий, таких как:
Klebsiella
Pseudomonas
Serratia
Неэффективен против грамположительных бактерий и анаэробов.
3. Фармакокинетика
Вводится парентерально.
Период полувыведения (t1/2) составляет примерно 1,7 часа.
Выводится почками (секрецией).
4.Показания к применению: применяется при инфекциях:
мочевыводящих путей
дыхательных путей
кожи
других инфекциях
5. Побочные эффекты
Диспепсические нарушения
Кожные аллергические реакции
Головная боль
Возможность суперинфекции
Редко: гепатотоксическое действие
Тиенам (циластатин).
«Тиенам» – антибиотик широкого спектра действия. 35 Состоит из двух компонентов: имипенема и циластатина натрия. 14
Имипенем ингибирует синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, как аэробных, так и анаэробных. 3
Циластатин натрия – специфический фермент, ингибирующий метаболизм имипенема в почках и значительно увеличивающий концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. 3
Препарат применяется для лечения полимикробных и смешанных аэробно-анаэробных инфекций, а также для первичной терапии инфекционного процесса до определения бактериальных возбудителей. 3
Некоторые показания к применению: инфекции органов брюшной полости, инфекции нижних отделов дыхательных путей, гинекологические инфекции, септицемия, инфекции мочеполовой системы, инфекции костей и суставов, инфекции кожи и мягких тканей, эндокардит. 3
Препарат показан для профилактики некоторых послеоперационных инфекций у больных с высокой вероятностью послеоперационной инфекции. 3