Вопрос №27 +

Вопрос №27 +

Бета-лактамные антибиотики.

Definition

Бета-лактамные антибиотики (β-лактамные антибиотики, β-лактамы) – группа антибиотиков, которые объединяет наличие в структуре β-лактамного кольца.

К бета-лактамам относятся подгруппы пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов и монобактамов. Сходство химической структуры предопределяет одинаковый механизм действия всех β-лактамов (нарушение синтеза клеточной стенки бактерий), а также перекрёстную аллергию к ним у некоторых пациентов.

Цефалоспорины. Классификация. Механизм действия. Спектр противомикробной активности по поколениям. Применение.

V поколение (анти MRSA-цефемы): активны в отношении штаммов с выраженной резистентностью (метициллинрезистентные)

Спектр антибактериальной активности цефалоспоринов по поколениям:

I поколение: преимущественно против грамположительных кокков.

II поколение: более активны в отношении пневмококков и грамотрицательных бактерий.

III поколение:

а) цефотаксим (высокая активность в отношении стрептококков и грамотрицательных бактерий);

б) цефтриаксон и цефтазидим (активны в отношении синегнойной палочки и других неферментирующих микроорганизмов).

IV поколение: цефепим – высокая антисинегнойная активность и активность в отношении штаммов, устойчивых к III поколению.

V поколение: анти MRSA - цефемы.

1. Происхождение:

Из гриба Cephalosporinum acremonium выделен ряд антибиотиков, включая цефалоспорин С.

Полусинтетические производные цефалоспорина С получили название «цефалоспорины».

2. Химическая структура

Основное соединение: 7-аминоцефалоспорановая кислота.

Сходство с пенициллином:

Обе группы содержат β-лактамное кольцо.

Различия с пенициллином:

Пенициллины имеют тиазолидиновое кольцо.

Цефалоспорины содержат дигидротиазиновое кольцо.

3. Механизм действия

Бактерицидное действие: Угнетение формирования клеточной стенки.

Механизм: Подавление активности транспептидазы, фермента, участвующего в биосинтезе клеточной стенки бактерий.

4.Противомикробный спектр

Широкий:

Устойчивость к стафилококковой пенициллиназе.

Уязвимость к β-лактамазам некоторых грамотрицательных бактерий (например, Pseudomonas aeruginosa).

5.Поколения цефалоспоринов

I поколение:

Эффективно против грамположительных кокков (пневмококки, стрептококки, стафилококки).

Чувствительность некоторых грамотрицательных бактерий (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae).

Неэффективны против Pseudomonas и некоторых других грамотрицательных бактерий.

II поколение:

Спектр действия аналогичен I поколению, дополнен Enterobacter и индолположительными протеями.

Менее активны против грамположительных кокков.

III поколение:

Широкий спектр, особенно против грамотрицательных бактерий.

Эффективность против Pseudomonas aeruginosa.

Способность проходить через гематоэнцефалический барьер.

IV поколение:

Наиболее широкий противомикробный спектр.

Высокая активность против грамположительных кокков и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.

![[Pasted image 20241010060540.png|center]

1. Классификация по способу введения:

​Exactly

Ингибиторзащищенные: цефопиразон/сулбактам

2. Фармакокинетика:

Всасывание: Большинство цефалоспоринов плохо всасываются из пищеварительного тракта, но некоторые достигают 50-90% биодоступности.

Проникновение в мозг: I и II поколения не проникают, III поколения проникают в ткани мозга.

Связывание с белками: Частичное связывание с белками плазмы.

Выведение: В основном почками, некоторые — с желчью.

3. Комбинирование с ингибиторами β-лактамаз (т. е. стабильность к бета-лактамазам)

Повышает эффективность лечения, например, сульперазон (цефоперазон + сульбактам).

1.Пролонгированное действие

2.Синергизм с аминогликозидами

3.Простота и удобство дозирования

4.Возможность применения в стационаре

5.Небольшая частота побочных эффектов и поликлинике

4.Показания к применению:

Инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (например, инфекции мочевых путей).

Инфекции, вызванные грамположительными бактериями при неэффективности или непереносимости пенициллинов.

Лечение катаральной пневмонии, инфекций, связанных с Pseudomonas, гонореи, менингита.

Summary

Цефалоспорины представляют собой важную группу антибиотиков с разнообразными свойствами и показаниями, требующими внимательного использования и контроля побочных эффектов.

Побочные эффекты.

Аллергические реакции:

Возможность перекрестной сенсибилизации с пенициллинами.

Неаллергические осложнения:

Поражение почек (чаще при использовании цефалоридина и цефрадина).

Небольшая лейкопения.

Местные реакции (боль, инфильтраты, флебиты).

Возможность суперинфекции.

Диспепсические явления при энтеральном применении.

Гипопротромбинемия (при использовании некоторых препаратов).