Вопрос №56 +

Вопрос №56 +

Противоглистные (антигельминтные) средства. Деление на группы по механизму действия.

Частота заражения людей паразитическими червями — глистами (гельминтами) — является высокой. Заболевания, вызываемые гельминтами, известные как гельминтозы, протекают с различной степенью выраженности симптомов и могут проявляться поразному в зависимости от биологических характеристик и локализации паразитов:

В одних случаях заболевание может протекать бессимптомно.

В других случаях гельминтозы становятся причиной таких осложнений, как:

анемия,

поражение печени,

поражение легких,

поражение глаз,

поражение кровеносных сосудов.

Классификация гельминтозов

По локализации паразитов в организме человека различают:

Кишечные гельминтозы

Внекишечные гельминтозы

Возбудителями могут быть различные группы паразитов:

Круглые черви (нематоды)

Плоские черви, к которым относятся:

Ленточные черви (цестоды)

Сосальщики (трематоды)

Лечение гельминтозов

Основной целью лечения является освобождение организма от гельминтов, что называется дегельминтизацией. Важно отметить, что каждое противоглистное средство эффективно только против определенных видов гельминтов, поэтому для успешного лечения необходимо:

Точное установление возбудителя заболевания перед началом терапии.

Средства применяемые для лечения кишечных и внекишечных гельминтозов. Возможные побочные реакции.

Средства для лечения кишечных гельминтозов

Препараты при кишечных нематодозах

Для лечения аскаридоза и других кишечных нематодозов применяют:

Мебендазол (Вермокс)

Происхождение: Производное имидазола.

Механизм действия:

Подавляет утилизацию глюкозы гельминтами, вызывая их паралич.

Губительно действует на яйца власоглава, аскарид и анкилостом.

Спектр действия: Особенно эффективен при трихоцефалезе, аскаридозе и энтеробиозе.

Фармакокинетика:

Плохо всасывается из кишечника (10%).

Быстро метаболизируется в печени, метаболиты выводятся почками за 24-48 часов.

Показания к применению:

Применяется как при кишечных гельминтозах, так и при внекишечных формах (трихинеллез, эхинококкоз).

Побочные эффекты: Редки; возможны диспепсия, головная боль, кожные реакции.

Альбендазол (Зентал)

Происхождение: Производное бензимидазола.

Механизм действия:

Блокирует захват глюкозы гельминтами, вызывая паралич.

Губительно действует на яйца аскарид, анкилостом и власоглава.

Спектр действия: Широкий, эффективен при кишечных нематодозах, а также при эхинококкозе и цистицеркозе.

Фармакокинетика:

Хорошо всасывается, T1/2 составляет 8-9 часов.

Метаболизируется в печени, метаболиты выводятся почками.

Побочные эффекты:

При кратковременном приеме выражены слабо (диарея, головная боль).

При длительном применении (3 месяца) возможны более серьезные (лейкопения, алопеция).

Пирантела Памоат

Механизм действия:

Нарушает нервно-мышечную передачу, вызывает спастический паралич у гельминтов.

Спектр действия: Влияет на многих круглых гельминтов.

Показания к применению: Часто используется при аскаридозе, энтеробиозе и анкилостомидозе.

Фармакокинетика: Плохо всасывается из ЖКТ (до 50%).

Побочные эффекты: Редки; возможны снижение аппетита, тошнота, диарея.

Левамизол (Декарис)

Механизм действия:

Парализует гельминтов за счет деполяризации их мышц.

Ингибирует фумаратредуктазу, нарушая метаболизм.

Спектр действия: Высокоэффективен при аскаридозе, достигает 90-100% успеха при однократном применении.

Побочные эффекты: Практически отсутствуют в применяемых дозах.

Дополнительные показания: Может применяться при внекишечных гельминтозах (например, филяриатозе).

Пиперазин (соли: адипат, гексагидрат)

Механизм действия:

Парализует нематод, препятствуя их передвижению и проникновению в желчные ходы.

Показания к применению: Аскаридоз, энтеробиоз.

Фармакокинетика: Хорошо всасывается в кишечнике, выводится почками.

Побочные эффекты: Редки; возможны диспепсия и головная боль.

Нафтамон (Бефения гидроксинафтоат, Алкопар)

Механизм действия: Вызывает мышечную контрактуру у гельминтов, сменяющуюся параличом.

Показания к применению: Анкилостомидоз, аскаридоз.

Побочные эффекты: Имеет легкий слабительный эффект.

Пирвиний Памоат (Ванкин, Ванквин)

Показания к применению: Применяется при стронгилоидозе и энтеробиозе.

Препараты при кишечных цестодозах

Средства для лечения инфекций, вызываемых ленточными червями (цестодами):

Празиквантель (Билтрицид)

Происхождение: Производное пиразиноизохинолина.

Механизм действия:

Нарушает кальциевый обмен гельминтов, приводя к параличу.

Спектр действия: Высокоэффективен при кишечных цестодозах, внекишечных трематодозах и цистицеркозе.

Фармакокинетика:

Быстро всасывается при энтеральном приеме, метаболизируется в печени (T1/2 – 60-90 минут).

Побочные эффекты: Слабо выражены; возможны головная боль, диспепсия.

Фенасал (Никлозамид)

Механизм действия:

Угнетает окислительное фосфорилирование у цестод и парализует их.

Снижает устойчивость к ферментам ЖКТ, разрушающим цестоды.

Показания к применению: Широкий лентец, бычий и карликовый цепень.

Особенности применения: Эффективность снижается при приеме солевых слабительных.

Побочные эффекты: Минимальны; возможна диспепсия.

Аминоакрихин

Механизм действия: Раздражающий эффект на ЖКТ.

Показания к применению: Резервный препарат при цестодозах.

Побочные эффекты: Возможны тошнота и рвота; при тениозе может спровоцировать цистицеркоз.

Мебендазол: Используется при отдельных случаях цистицеркоза.

Препараты для лечения кишечных трематодозов

Средства, используемые при инфекциях, вызываемых плоскими червями (трематодами):

Празиквантель: Препарат выбора при метагонимозе.

Четыреххлористый этилен (Перхлорэтилен)

Показания к применению: Метагонимоз, анкилостомидоз.

Фармакокинетика: Плохо всасывается из кишечника.

Особые указания:

Рекомендуется соблюдать углеводную диету без жиров за 1-2 дня до и после приема.

Через 15-30 минут после приема перхлорэтилена необходимо принять солевое слабительное.

Средства, применяемые при лечении внекишечных гельминтозов

Внекишечные нематодозы

Наиболее распространены филяриатозы, включая онхоцеркоз, который поражает глаза и может приводить к слепоте.

Основные препараты:

Дитразина цитрат (диэтилкарбамазина цитрат, лоскуран)

Фармакокинетика: Быстро всасывается в ЖКТ, достигая максимальной концентрации через 3 часа; выводится почками (частично в неизмененном виде) в течение первых двух суток.

Показания: Применяется при филяриатозах различной локализации.

Побочные эффекты: Часты (головная боль, слабость, тошнота, рвота), но проходят быстро. Часть эффектов связана с разрушением филярий и действием продуктов их распада.

Ивермектин

Происхождение: Полусинтетическое макроциклическое лактоновое соединение, производное актиномицетов

Streptomyces avermitilis.

Механизм действия: Парализует круглых гельминтов, открывая хлорные каналы, регулируемые глутаматом. Подавляет жизнедеятельность филярий и стронгилоид.

Показания: Особенно эффективен при онхоцеркозе, особенно при поражении глаз.

Побочные эффекты: Лихорадка, сонливость, слабость, головокружение, головная боль, гипотензия, бронхоспастические реакции. Эти эффекты могут быть обусловлены как самим препаратом, так и массовой гибелью микрофилярий.

Мебендазол: Используется для лечения трихинеллеза, поражающего мышцы и кишечник.

Внекишечные трематодозы

Наиболее распространены шистосомозы, поражающие кровеносные сосуды, а также печень, селезенку, кишечник, мочеполовой тракт и другие органы.

Основные препараты:

Празиквантель (билтрицид)

Показания: Препарат выбора при шистосомозах и ряде других внекишечных трематодозов.

Антимонила натрия тартрат (винносурьмянонатриевая соль)

Способ применения: Вводится внутривенно медленно.

Побочные эффекты: Токсичен; вызывает побочные эффекты, включая нарушения сердечно-сосудистой системы, стойкую рвоту, артриты, анафилактические реакции.

Противопоказания: Заболевания печени, сердечная недостаточность, беременность.

Антидот: В случае отравления препаратом применяется унитиол.

Ниридазол: Применяется внутрь при лечении шистосомозов.

Хлоксил

Показания: Фасциолез, описторхоз и клонорхоз, вызываемые двуустками.

Способ применения: Принимается внутрь после еды.

Диета: За 1-2 дня до приема и в период лечения ограничивают прием жиров и исключают алкоголь.

Побочные эффекты: Головокружение, ощущение легкого опьянения, сонливость, боли в области печени. Аллергические реакции могут быть связаны с распадом гельминтов.

Противопоказания: Заболевания печени, сердечная недостаточность, беременность.

Битионол и эметина гидрохлорид

Показания: Лечение фасциолеза.

Способ применения: Битионол принимается внутрь, эметина гидрохлорид вводится подкожно.

Препарат выбора при парагонимозе: Битионол (принимается внутрь).

Побочные эффекты: Иногда диарея.

Внекишечные цестодозы

Современные подходы к лечению цестодозов вне кишечника значительно продвинулись благодаря созданию эффективных препаратов.

Основные препараты:

Альбендазол и мебендазол

Показания: Лечение эхинококкоза.