Вопрос №55 +
.pdf
Вопрос №55 +
Средства для лечения кандидомикозов. Препараты полиеновых антибиотиков, макролидов, производных имидазола. Особенности применения.
Кандидамикозы (вызываемые Candida albicans) часто поражают слизистые оболочки ЖКТ, бронхов, половых органов и кожи. Кандидозы могут быть локальными или диссеминированными, что определяет выбор препаратов и режимов лечения.
Нистатин (Фунгистатин, Микостатин) – основной антибиотик для лечения кандидамикозов. Продуцируемый Streptomyces noursei, он относится к полиеновой группе и оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие.
Механизм действия
Нарушает проницаемость клеточной мембраны грибов типа Candida, что нарушает их жизнедеятельность.
Препарат практически не вызывает резистентности, что повышает его эффективность при длительном использовании.
Активность
На бактерии препарат действует только в высоких концентрациях, что клинически не имеет значения.
Применение
Энтеральное введение: при поражениях ЖКТ; однако всасывается в кишечнике плохо.
Местное применение: предпочтительно при локализованных формах кандидоза.
Высокие дозы: при септических формах назначается в высоких дозах для достижения фунгистатических концентраций в крови.
Замена препарата
В случаях генерализованных форм кандидоза, при недостаточной эффективности нистатина, его заменяют амфотерицином В.
Переносимость и побочные эффекты
Препарат характеризуется низкой токсичностью и хорошей переносимостью.
Из побочных реакций иногда встречаются диспепсические явления (тошнота, диарея).
Леворин, как и его натриевая соль, является антибиотиком полиеновой группы, продуцируемым Streptomyces levoris.
Эффективность
Леворин проявляет активность при кандидозах, иногда эффективен в случаях, когда нистатин не помогает.
Токсичность и побочные эффекты
Леворин обладает более высокой токсичностью по сравнению с нистатином и может чаще вызывать побочные эффекты.
Амфотерицин В (Streptomyces nodosum):
Фунгистатическое действие за счет связывания с эргостеролом клеточной мембраны грибов Не влияет на бактерии и клетки человека из за различия липидов Из ЖКТ всасывается плохо, что приводит к необходимости внутривенного введения
Не проходит ГЭБ, в результате при менингите вводится под оболочки мозга Используется местно, в полостях тела и ингаляционно Выводится почками крайне медленно (20–40 % за неделю)
Высокая токсичность, кумуляция усиливает побочные эффекты: нефротоксичность, гипокалиемия, анемия и др.
Требуется стационар и регулярный контроль функции печени, почек, состава крови и уровня ионов калия Противопоказан при заболеваниях печени и почек
Миконазол:
Нарушает синтез эргостерола, что приводит к нарушению функции мембраны грибов Вводится внутривенно и энтерально; плохо проходит ГЭБ, следовательно редко вводится под оболочки мозга Парентерально применяется при диссеминированном кандидамикозе Местно используется при вагинальных кандидозах
Менее токсичен, чем амфотерицин В, но частые побочные явления (тромбофлебит, анемия, гипонатриемия) ограничивают применение
Клотримазол — производное имидазола, аналогичное миконазолу. Применяется при устойчивости кандидоза к полиеновым антибиотикам.
Способ применения
Применяется только местно при лечении кандидамикоза, что обусловлено его высокой токсичностью.
Декамин — это бис-четвертичное соединение, которое также может быть назначено для местного лечения кандидамикозов.
Действие
Обладает антибактериальным и фунгистатическим эффектами, обеспечивая снижение роста грибов.
Переносимость
Препарат переносится хорошо и редко вызывает побочные эффекты, что делает его подходящим для длительного применения.