Транквилизаторы (основные представители). Показания к применению, фармакологическое действие, побочные эффекты.
К транквилизаторам (анксиолитикам1) относят средства различного химического строения и фармакологических свойств, которые эффективно купируют состояния тревоги, внутреннее напряжение, беспокойство и страх.
Показания к назначению транквилизаторов не очень многочисленны. В качестве основного средства их применяют только при мягких непсихотических расстройствах: ситуационной тревоге, бессоннице, острых реакциях на стресс. Транквилизаторы не влияют на сниженное настроение, поэтому при депрессии их назначают только в качестве дополнительного средства (при сопутствующей тревоге). Психотические расстройства (бред, галлюцинации, возбуждение) не могут быть купированы транквилизаторами, у больных с шизофренией эти средства вызывают временную седацию, что создает ложное ощущение улучшения. При лечении психозов эти лекарственные средства следует назначать только на короткое время для коррекции тревоги и побочных эффектов нейролептиков (акатизии, поздней дискинезии, острой дистонии). Транквилизаторы быстро купируют панику, однако при периодических приступах паники для более эффективной профилактики чаще используют серотонинергические средства (СИОЗС, кломипрамин).
Миорелаксирующее действие транквилизаторов может быть использовано при болезненных мышечных спазмах (остеохондрозе, головной боли). В частности, существуют комбинированные обезболивающие препараты, содержащие транквилизатор (темпалгин*).
Многие бензодиазепины обладают противосудорожным действием [нитразепам, бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (феназепам*), диазепам], однако выраженный седативный эффект этих препаратов препятствует их широкому применению для лечения эпилепсии. В целях эффективной и безопасной профилактики эпилептических припадков чаще используют средства с продолжительным действием, лишенные выраженного седативного эффекта (клоназепам).
По химическому строению подавляющее большинство транквилизаторов относится к классу бензодиазепинов (их ядро состоит из двух циклов по 6 и 7 атомов). Сходные свойства обнаруживают дициклические соединения, включающее 5-членное кольцо (золпидем, зопиклон, залеплон). Действие барбитуратов также можно рассматривать как транквилизирующее. Другие известные транквилизаторы (буспирон,
От англ. anxiety - «тревога».
гидроксизин, мебикар*, амизил*) отличаются от бензодиазепинов не только по химическому строению, но и по механизмам действия.
Механизм действия бензодиазепинов связывают с ГАМК-ергической системой и хлор-ионным каналом. Как и ГАМК, транквилизаторы способствуют проникновению ионов хлора в клетку, что делает ее рефрактерной. Подавление активности ЦНС выражается в снижении работоспособности, ухудшении запоминания, релаксации мышц, при этом повышается устойчивость ЦНС к различным повреждающим факторам, происходит восстановление энергетических процессов в нервных клетках. В области рецепторов ГАМК действуют многие вещества, в том числе барбитураты, противосудорожные препараты, средства для наркоза и этиловый спирт. От всех этих веществ бензодиазепины отличаются высокой избирательностью действия, большим терапевтическим диапазоном, низкой токсичностью и меньшим количеством побочных эффектов.
Все вещества ГАМК-ергического действия обладают перекрестной толерантностью. Больным алкоголизмом все эти средства необходимо назначать в больших дозах.
Побочные эффекты бензодиазепинов немногочисленны, но при их назначении следует соблюдать осторожность. Опасные для жизни осложнения (паралич диафрагмы) могут развиться у больных миастенией при назначении даже небольших доз бензодиазепинов. Внутривенное введение бензодиазепинов не должно быть быстрым, описаны случаи прекращения дыхания на фоне внутривенного введения диазепама, мидазолама и натрия оксибутирата. Больным с заболеваниями легких эти средства лучше не назначать, так как они угнетают дыхание и подавляют кашлевый рефлекс. Хотя транквилизаторы хорошо сочетаются с большинством лекарственных средств, их не следует комбинировать с седативными средствами и алкоголем, поскольку эффект в этом случае непредсказуемо усиливается. Употребление любого транквилизатора ухудшает остроту реакции и недопустимо при вождении транспорта. При длительном употреблении транквилизаторов, как правило, развивается толерантность к ним, при этом прежние дозы оказываются неэффективными, а повышение дозы часто становится причиной формирования зависимости1. При резком прекращении приема транквилизаторов развивается синдром отмены.
Транквилизаторы не следует назначать на длительный срок (более 10- 15 дней), так как это может привести к формированию зависимости!
Транквилизаторы – группа психотропных препаратов ,основным свойством которых является снижение уровня тревожной реакции организма в ответ на стресс и облегчение переносимости стрессовых ситуаций.
Фармакологическое действие:устранение тревоги. Стабилизация эмоционального равновесия.
-антитревожное
-гипоседативное
-эйфорическое
-стимулирующее
Хорошо сочетаются с нейролептиками
Побочные эффекты:
-нарушение функции ЖКТ
-Вегетативные дистонии
-Инверсия дефектной фазы
-Приходящие тревожные расстройства
-серотониновый синдром
-снижение сексуальных функций.
Прекращение приема транквилизаторов должно быть постепенным во избежание синдрома отмены.