Мишени и эффекты. Α1-Адренорецепторы

При возбуждении α1-адренорецепторов происходит:  Активация гликогенолиза и глюконеогенеза в печени. Сокращение гладких мышц, кровеносных сосудов в разных областях тела, мочеточников и сфинтера мочевого пузыря, предстательной железы и беременной матки, радиальной мышцы радужной оболочки, поднимающих волос, капсулы селезенки. Расслабление гладких мышц ЖКТ и сокращение его сфинктеров,

α2-Адренорецепторы. При возбуждении α2-адренорецепторов происходит: снижение липолиза в результате уменьшения стимуляции ТАГ-липазы, подавление секреции инсулина и секреции ренина, спазм кровеносных сосудов в разных областях тела, расслабление гладких мышц кишечника, стимуляция агрегации тромбоцитов.

β1-Адренорецепторы 

Возбуждение β1-адренорецепторов (есть во всех тканях) проявляется в основном: активация липолиза, расслабление гладких мышц трахеи и бронхов, расслабление гладких мышц ЖКТ, увеличение силы и частоты сокращений миокарда (ино- и хронотропный эффект).

β2-Адренорецепторы

Возбуждение β2-адренорецепторов (есть во всех тканях) проявляется главным образом:

1. Стимуляция: гликогенолиза и глюконеогенеза в печени, гликогенолиза в скелетных мышцах, липолиза в жировой ткани.

2. Усиление секреции: инсулина, тиреоидных гормонов.

3. Расслабление гладких мышц: трахеи и бронхов, желудочно-кишечного тракта, беременной и небеременной матки, кровеносных сосудов в разных областях тела, мочеполовой системы, капсулы селезенки,

4. Усиление сократительной активности скелетных мышц (тремор),

5. Подавление выхода гистамина из тучных клеток.

В целом катехоламины отвечают за биохимические реакции адаптации к острому стрессу, эволюционно связанному с мышечной активностью – "борьба или бегство": усиление продукции жирных кислот в жировой ткани для работы мышц, мобилизация глюкозы из печени для повышения устойчивости ЦНС, поддержание энергетических потребностей работающих мышц за счет поступающей глюкозы и жирных кислот, снижение анаболических процессов через уменьшение секреции инсулина.

Вместе с этим катехоламины стимулируют секрецию кортикотропин-рилинг фактора и, соответственно, АКТГ, стимулирующего выделение глюкокортикоидов, ответственных за адаптацию к длительному стрессу.

Адаптация также прослеживается в физиологических реакциях: мозг – усиление кровотока и стимуляция обмена глюкозы, мышцы – усиление сократимости, сердечно-сосудистая система – увеличение силы и частоты сокращений миокарда, увеличение артериального давления, легкие – расширение бронхов, улучшение вентиляции и потребления кислорода, кожа – снижение кровотока, ЖКТ и почки – снижение деятельности органов, не помогающих задаче срочного выживания.

Инактивация адреналина происходит так же, как и обезвреживание других биогенных аминов: при участии моноаминоксидазы, при действии катехол-О-метил-трансферазы (КОМТ), которая метилирует адреналин по 3-ОН-группе в присутствии S-аденозилметионина, конъюгация производных адреналина с глюкуроновой кислотой.

Реакции происходят в печени, основными конечными продуктами являются ванилилминдальная кислота (80% всех метаболитов) и мет-О-адреналин (метанефрин), которые выделяются с мочой. Продолжительность жизни адреналина в кровотоке составляет около 10-30 секунд.