4. пурины, псевдоалкалоиды (3)

ТЕМА:

«ЛР И ЛРС, СОДЕРЖАЩИЕ ПУРИНОВЫЕ АЛКАЛОИДЫ И ПСЕВДОАЛКАЛОИДЫ».

«Лекарственное растительное сырье, содержащее алкалоиды группы пурина и псевдоалкалоиды»

ЛИСТЬЯ ЧАЯ – FOLIA THEAE

Чай китайский (чайный куст) – Camellia sinensis (L.) Kuntze

( = Thea sinensis L.) Сем.чайные - Theaceae

Ботаническая характеристика. Небольшое вечнозеленое дерево или крупный кустарник высотой до 10 м, сильно ветвистый. На промышленных плантациях чайному кусту не дают вырасти выше 1 м, его систематически подрезают, придавая ему полушаровидную форму. Систематическая обрезка способствует обильному ветвлению и, следовательно, увеличению количества листьев. Листья очередные, короткочерешковые, эллиптические или продолговато-эллиптические, с заостренной верхушкой и зубчатым краем, длиной 6-8 (до 30) см и шириной до 4 см, сверху темно-зеленые, снизу светло-зеленые, блестящие, кожистые, молодые листья покрыты серебристым опушением. Цветки душистые, расположены поодиночке или пучками по 2-4 в пазухах листьев. Чашелистиков 5-7, остающихся при плодах; венчик из 5-9 белых лепестков с желтовато-розовым оттенком, диаметром 2-5 см; тычинки многочисленные с мелкими желтыми пыльниками; пестик с верхней завязью и 3 нитевидными столбиками. Плод - приплюснутая 3-гнездная деревянистая коробочка, раскрывающаяся тремя створками, с 3 крупными шаровидными серо-коричневыми блестящими семенами Распространение. Родина чайного куста – Юго-Западный Китай и прилегающие районы Вьетнама и Бирмы, где он встречается в дикорастущем состоянии и до сих пор. Введен в культуру, по-видимому, за много веков до нашей эры в Китае. В настоящее время культивируется практически во всех странах, имеющих регионы с тропическим и субтропическим климатом. В России возделывается на очень ограниченной площади в Краснодарском крае. Крупнейшими производителями чая являются Индия, Шри-Ланка и Китай.

1

Микроскопия.

Препарат листа чая китайского

A жилкование листа; Б часть листа, просветленного в хлоралгидрате: 1 крайний верхний зубчик, 2 жилка, 3 идиобласт; В поперечный срез, 4 верхний

эпидермис, 5 – губчатая паренхима, 6 друзы оксалата кальция, 7 идиобласт,

8палисадная паренхима;

9часть жилки, спиральный сосуд, 10 нижний эпидермис;

Г элементы измельченного в порошок чая: 11 простые волоски, 12 идиобласт, 13 друзы оксалата

кальция, 14 спиральный сосуд,

15 фрагмент эпидермиса c волоском

Химический состав. Листья чайного куста содержат пуриновые алкалоиды - 1,5-3,5 % кофеина, следы теофиллина, а также 20-24 % дубильных веществ («чайный таннин»), флавоноиды, следы эфирного масла, витамины С, В1, В2, кислоты никотиновую и пантотеновую, микроэлементы.

Фармакотерапевтическая группа. Общетонизирующее, спазмолитическое, вяжущее средство.

Фармакологические свойства. Кофеин возбуждает центральную нервную систему (особенно кору головного мозга) и деятельность сердца, повышает кровяное давление, учащает дыхание и делает его более глубоким, усиливает диурез, расширяет сосуды головного мозга, сердца и почек. Другой алкалоид, содержащийся в листьях чайного куста, теофиллин оказывает спазмолитическое действие, вызывает выраженный бронхолитический эффект, обусловленный непосредственным влиянием на мускулатуру бронхов, оказывает возбуждающее действие на сердце и увеличивает мочеотделение. Катехины, входящие в состав дубильных веществ, содержащихся в листьях чайного куста, обладают Р-витаминной

2

активностью: повышают прочность капилляров, уменьшают проницаемость стенок кровеносных сосудов, способствуют лучшему усвоению аскорбиновой кислоты. Благодаря высокому содержанию дубильных веществ чай оказывает вяжущее и дезинфицирующее действие, он улучшает пищеварение.

Применение. Листья чая применяют в качестве напитка, тонизирующего, возбуждающего сердечную деятельность и дыхание. Крепкий чай используют при оказании доврачебной помощи при отравлении общеугнетающими веществами (алкоголь, наркотики) как фармакологический антагонист. Ранее материал от обрезки кустов, крупные листья, отходы чайного производства использовали для получения кофеина и «чайного танина». В настоящее время кофеин и теофиллин получают в основном синтетическим путем.

Лекарственные средства.

1.Кофеин (субстанция). Психостимулирующее, аналептическое средство. Кофеин входит в состав комбинированных лекарственных средств («Кофетамин», «Аскофен», «Цитрамон», «Кофицил», «Теофедрин» и др.).

2.Кофеин-бензоат натрия, порошок; таблетки по 0,1 и 0,2 г (для взрослых)

и по 0,075 г (для детей); раствор для инъекций 10 % и 20 % (содержит 38-40 % кофеина). Психостимулирующее, аналептическое средство.

3.Теофиллин, порошок; свечи по 0,2 г (пролонгированные формы – «Теопэк», «Теобиолонг» и др.). Сосудорасширяющее, бронхолитическое, диуретическое средство. Входит в состав комбинированных лекарственных средств

(«Теофедрин», «Эуфиллин» и др.).

СЕМЕНА КОФЕ – SEMINA COFFEAE

Кофейное дерево аравийское – Coffea arabica. Кофейное дерево конголезское (к. д. мощное) – Coffea canephora ( = C. robusta)

Кофейное дерево либерийское – Coffea liberica. Сем.мареновые - Rubiaceae

Ботаническая характеристика.Вечнозеленый кустарник или дерево высотой 8-10 м. Ствол с зеленовато-серой корой. Ветви длинные, гибкие, раскидистые или поникающие. Листья супротивные, эллиптические, цельнокрайные или слегка волнистые, длиной 5-20 см и шириной 1,5-5 см, на коротких черешках, кожистые, темно-зеленые. Цветки белые, душистые, правильные, пятичленные, с двойным околоцветником, спайнолепестные, располагаются по 3-7 в пазухах листьев. Плод - двусемянная ягода, почти шаровидная или овальная, темно-красная, диаметром 1-1,5 см. Семена светло-серые, овальной формы, плоско-выпуклые, с глубокой бороздой на плоской стороне. Цветет и плодоносит весь год. Начинает плодоносить с трех лет, живет до 200, но возраст деревьев на кофейных плантациях не

3

превышает 30 лет. Средний урожай с дерева - около 1 кг семян в год. Распространение. Естественно виды кофейного дерева произрастают в тропических районах Восточной и Западной Африки. Культивируются во всех тропических странах, особенно широко в Латинской Америке и Индии. 90 % мировых насаждений кофе составляет кофе аравийский, реже культивируется кофе либерийский. Плантации, обычно, в речных долинах, на высоте 1600-2000 м над уровнем моря.

Растения не выносят жару тропиков ниже высоты 1200-1500 м над уровнем моря, поэтому в нижних зонах их заменяет жароустойчивый кофе конголезский. Осадков в зоне возделывания должно быть не менее 1300 мм в год; при недостатке влаги необходимо искусственное орошение.

Заготовка. Сбор урожая начинают с четырехлетних растений. Собранный урожай зрелых ягод подвергается «сухой» или «мокрой» обработке. При сухой обработке ягоды высушивают на солнце или в сушилках при температуре 50-60 °С, и затем хрупкий околоплодник удаляют машинами. При мокром способе свежие ягоды пропускают через специальные машины, и в токе воды мякоть смывается.

Химический состав. Семена кофе содержат пуриновые алкалоиды, главный из них – кофеин. Содержание кофеина колеблется от 0,7 до 2 % (в зависимости от сорта). По большей части кофеин связан с кислотой хлорогеновой, представляющей собой эфир кислот кофейной и хинной. Кроме кофеина, в семенах имеются дубильные вещества (около 10 %), сахара (около 8 %), жирное масло и др.

Фармакотерапевтическая группа. Общетонизирующее средство.

Фармакологические свойства. Физиологические особенности действия кофеина на центральную нервную систему были изучены И.П. Павловым и его сотрудниками, показавшими, что кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга; в соответствующих дозах он усиливает положительные условные рефлексы и повышает двигательную активность. Стимулирующее действие приводит к повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости. Большие дозы могут, однако, привести к истощению нервных клеток. Действие кофеина (как и других психостимулирующих средств) в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности, поэтому дозирование кофеина должно производиться с учетом индивидуальных особенностей. Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Сердечная деятельность под влиянием кофеина усиливается, сокращения миокарда становятся более интенсивными и учащаются. Диурез под влиянием кофеина несколько усиливается, главным образом в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Кофеин понижает агрегацию тромбоцитов. Под влиянием кофеина происходит стимуляция секреторной деятельности желудка.

4

Применение. Напиток из кофейных зерен (кофе) используют как стимулирующее средство при умственном утомлении, головной боли и просто как вкусный столовый напиток. Следует помнить, что 1-2 чайные чашки кофе содержат 100-300 мг кофеина. Кофеин, как и другие стимуляторы центральной нервной системы, противопоказан при повышенной возбудимости, бессоннице, выраженной гипертензии и атеросклерозе, при органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в старческом возрасте, при глаукоме. Большие дозы кофе или очень частый приём может привести к истощению нервных клеток. Семена кофе включены в Британскую травяную фармакопею.

СЕМЕНА КАКАО – SEMINA CACAO

МАСЛО КАКАО – OLEUM (BUTYRUM) CACAO

Шоколадное дерево (дерево какао) – Theobroma cacaoL. Сем.стеркулиевые - Sterculiaceae

Ботаническая характеристика. Вечнозеленое тропическое дерево высотой 10-15 м. Листья крупные, продолговатые или широкоэллиптические с заостренной верхушкой, цельнокрайные. Цветки мелкие, розовые, располагаются пучками непосредственно на стволе и толстых ветвях. Это явление каулифлории встречается и у других растений тропического леса и является биологическим приспособлением к опылению бабочками. Бабочки летают невысоко и неспособны подниматься до верхушек деревьев. Однако не все цветки опыляются, и дерево приносит лишь 20-50 плодов. Плоды продолговатые или обратнояйцевидные, с вытянутой верхушкой, крупные, в среднем 15-25 см длиной и толщиной 10-12 см, сочные, с 10 округлыми широкими ребрами, гладкие или бугристые, желтые, желто-красные (полосатые), красные или оранжевые, с плотной, толстой кожистой кожурой. Семена в пяти гнездах расположены в 5 рядов, они плотно прижаты друг к другу и окружены розовой кисловато-сладкой мякотью; количество семян в плоде 50-60 штук.

Распространение. Естественно произрастает в подлеске тропических лесов Южной Америки, в бассейне рек Ориноко и Амазонки. Ввиду огромной потребности в семенах уже с XII в. шоколадное дерево стали культивировать, вначале в Южной Америке, особенно в Бразилии. В настоящее время наибольшие площади шоколадное дерево занимает в тропической Западной Африке (Нигерия, Гана и другие страны вокруг Гвинейского залива), его разводят также в Шри-Ланке и Индонезии. Деревья начинают плодоносить на 3-4-м году жизни, но наибольший урожай собирают на 8-10-й год.

Заготовка. Дерево цветет и плодоносит в течение всего года. Зрелые плоды

5

срезают с плодоножек возможно дальше от ствола, так как новые цветки возникают обычно в непосредственном соседстве с остатками старых плодоножек. Плод вскрывают круговым разрезом в нижней его трети. При этом легко и целиком вынимается стержень со всеми прилегающими к нему рядами семян и слоем слизистой съедобной мякоти. Семена освобождают от мякоти. Одно дерево дает 1-4 кг семян в год. Семена складывают в кучи или баки для ферментации, в результате чего семенное ядро приобретает фиолетово-коричневую окраску, нежный сладковато-маслянистый вкус и тонкий аромат. После брожения семена подвергают медленной сушке.

Лекарственное сырье. Свежие и быстро высушенные семена беловатые, терпкого горьковатого вкуса, без запаха. Готовые семена овальносплюснутой формы, длиной 2-2,5 см, покрыты темно-коричневой тонкой хрупкой деревянистой оболочкой. Под оболочкой находится остаток эндосперма в виде тонкой пленочки, проникающей между складками мясистых семядолей. Семена поджаривают, после чего хрупкая оболочка легко снимается обдирочной машиной. Оболочка составляет 10-15 % от массы семян, называется какаовелла и используется для получения алкалоида теобромина (0,5-1 %). Очищенные от оболочки семена содержат 45-55 % жирного масла, белковые вещества, 1-2 % теобромина. Их растирают между вальцами и подвергают горячему прессованию для получения масла какао. Горячее масло фильтруют в обогреваемых фильтрах и выливают в формы, где оно быстро застывает при комнатной температуре.

Масло какао представляет собой куски светло-желтого цвета (при прогоркании белеет) приятного запаха; плавится при температуре 30-34 °С, т.е. немного ниже температуры человеческого тела, на чем и основано его применение в медицине. Масло содержит триглицериды, кислоты лауриновую, пальмитиновую (до 25 %), стеариновую (до 34 %), арахиновую (следы), олеиновую (до 43 %), линолевую (2 %).

Оставшийся обезжиренный жмых размалывают и используют в пищевой промышленности как порошок какао для приготовления напитков. Для приготовления шоколада в зависимости от сорта к порошку какао добавляют большее или меньшее количество масла какао, сахар, иногда молоко, ваниль и прочие ингредиенты.

Химический состав. Семена содержат пуриновые алкалоиды - теобромин (1-2 %), следы кофеина; жирное масло (45-55 %). Присутствуют гликозиды цианидина, дубильные вещества, органические кислоты и следы холина.

Фармакологические свойства. Теобромин оказывает стимулирующее влияние на сердечную деятельность, расширяет бронхи, мозговые и коронарные сосуды сердца. Диуретический эффект обусловлен уменьшением

6

канальцевой реабсорбции воды, ионов натрия и хлора. По сравнению с кофеином теобромин оказывает слабое стимулирующее влияние на центральную нервную систему.

Применение. Теобромин применяют при нерезко выраженных спазмах сосудов головного мозга, отеках вследствие сердечной и почечной недостаточности. Комбинированные препараты назначают при бронхоспазме, сердечно-сосудистых заболеваниях. Масло какао в качестве суппозиторной основы применяется в медицине с 1710 г.; оно входит во все фармакопеи.

При завоевании Южной и Центральной Америки испанцы обратили внимание, что все жители тропических лесов употребляют семена какао (мексиканские индейцы называли семена «какауатл»). Поджаренные семена очищали от оболочки, варили с водой, растирали, прибавляли кукурузную муку, ароматизировали ванилью и сбивали в пену. Застывшую массу ели холодной. Это была ежедневная пища бедняков, и называли ее «чоколатл»; отсюда произошло европейское название «шоколад». В Европу шоколад привозили сначала в индейском приготовлении. Популярность семян какао и шоколада отражена К. Линнеем в ботаническом названии растения (от греч.«Theos» - бог и «broma» - пища).

Лекарственные средства.

1. Теобромин, порошок; таблетки по 0,25 г. Гипотензивное, спазмолитическое, диуретическое средство. Входит в состав комбинированных препаратов («Теминал», «Теоверин», «Теодибаверин» и

др.).

Лекарственное растительное сырье, содержащее стероидные алкалоиды

ТРАВА ПАСЛЕНА ДОЛЬЧАТОГО - НЕРВА SOLANI

LACINIATI

Паслен дольчатый – Solanum laciniatum.

Сем.пасленовые - Solanaceae

Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое растение, достигающее на родине 2,5 м высоты, культивируется как однолетник (высота до 1 м). Стебель одиночный, прямостоячий, вильчато-ветвистый, у основания одревесневающий. Ветви с фиолетовой пигментацией в узлах. Нижние листья черешковые, длиной до 35 см, непарно-перистораздельные, в направлении к верхушке стебля листья постепенно уменьшаются и упрощаются до тройчатораздельных; самые верхние листья цельные, ланцетные. Цветки крупные, правильные, пятичленные, с двойным околоцветником, собраны в цимоидные кистевидные соцветия из 3-17 цветков. Венчик темно-фиолетовый, колесовидный. Плод – оранжевокрасная овальная ягода длиной 2-3 см, семена мелкие, многочисленные. Все

7

растение ядовито!

Распространение. Родина растения – Австралия и Новая Зеландия. Возделывается как однолетняя культура в хозяйствах, расположенных в районах орошаемого земледелия Казахстана и Средней Азии. Незимостоек, размножают семенами.

Заготовка. Траву скашивают в фазу массового цветения, хотя последние исследования показали, что наиболее рациональным сроком является фаза активного плодоношения, а не фаза цветения растения. При этом увеличивается как урожайность сырья, так и содержание в нем соласодина.

Сушка. Сушат траву на токах, защищенных от ветра. Траву раскладывают слоем 8-12 см, периодически перемешивают. Возможна искусственная сушка при температуре 50-60 ºС.

Химический состав. Трава содержит 1,3-2 % гликоалкалоидов стероидной структуры, главным образомсоласонин и соламаргин, агликоном которых является соласодин. В незрелых плодах их содержание в пересчете на соласодин достигает 5,1 %. В растении содержатся также стероидные сапонины.

Хранение. Сырье хранится как сильнодействующее ЛРС.

Применение. Из травы паслена дольчатого выделяют соласодин. Его используют для синтеза кортикостероидов, из которых производят гормональные препараты.

Лекарственные средства.

1.Прогестерон, раствор для инъекций 1 % и 2,5 %. Гормон желтого тела,

получаемый полусинтетическим путем.

2.Кортизона ацетат, таблетки по 0,025 и 0,05 г; суспензия для инъекций.

Глюкокортикостероид.

КОРНЕВИЩА С КОРНЯМИ ЧЕМЕРИЦЫ ЛОБЕЛЯ –

RHIZOMATA CUM RADICIBUS VERATRI LOBELIANI Чемерица Лобеля – Veratrum lobelianumBernh.

Сем. мелантиевые - Melanthiaceae

Другие названия: чемеричный корень, кукольник, чемерка, чермис

Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое растение высотой 70-170 см, с толстым коротким вертикальным корневищем и многочисленными длинными шнуровидными придаточными корнями. Корневища одноглавые или многоглавые, длиной 2-8 см, диаметром 1,5-3 см.

8

Снаружи серого или темно-бурого цвета, в изломе серовато-белые. Корни шнуровидные, продольно-морщинистые, длиной до 20 см, толщиной до 0,4 см. Снаружи соломенно-желтого или желтовато-бурого цвета, в изломе серовато-белые. Стебель прямостоячий, сочный, толстый; основание стебля по строению близко к клубнелуковице. Листья очередные, голые, широкоэллиптические, цельнокрайные, с дуговидным жилкованием, с длинными трубчатыми влагалищами. Листовые пластинки продольноскладчатые, гофрированные. Цветки почти сидячие, правильные, с простым, до основания шестираздельным зеленоватым околоцветником, собраны в длинную густую верхушечную метелку длиной 20-60 см. Листочки околоцветника тупые, тычинок 6, завязь верхняя. Плод -трехгнездная коробочка с многочисленными семенами. Все растение очень ядовито! Цветет с июня до начала августа, плоды созревают в августе - сентябре.

Распространение. Евразиатский вид. Произрастает в лесной и лесостепной зонах европейской части России, в горах Кавказа, Восточного Казахстана и северо-восточной части Киргизии. Широко распространена в Западной Сибири, встречается в Юго-Восточной Сибири, включая Забайкалье.

Местообитание. Преимущественно на влажных заливных, лесных, субальпийских и альпийских лугах, около болот, у берегов рек, в зарослях кустарников, на лесных полянах и опушках. Запасы сырья значительны.

Примеси. В Западной Украине и Карпатах произрастает близкий вид чемерица белая (Veratrum albumL.), отличающаяся более узкими листьями, горизонтально разветвленным соцветием и зеленовато-белыми цветками на заметных цветоножках. Чемерица черная (Veratrum nigrumL.) отличается темно-пурпуровым околоцветником. Чемерица даурская (Veratrum dahuricum) имеет густо опушенные снизу листья.

Заготовка. Сбор ведут осенью или ранней весной. Корневища с корнями выкапывают, обрезают стебли, очищают от земли, промывают проточной водой, помещая сырье в корзины. Крупные корневища разрезают продольно надвое. Сборщиков необходимо предупреждать о ядовитых свойствах чемерицы.

Охранные мероприятия. На месте сбора оставляют молодые растения и часть вполне развитых особей для обсеменения. Повторные заготовки на одном и том же месте следует проводить только через 4-5 лет.

Сушка. Сушить сырье следует сразу после сбора и очистки. Рекомендуется искусственная сушка при температуре 60 ºС. Допустима сушка на солнце. При сушке, затаривании и измельчении сырья следует соблюдать все меры по защите глаз и дыхательных путей. Пыль чемерицы вызывает очень сильное раздражение слизистых оболочек глаз и носоглотки (!). Химический состав. Все части растения содержат алкалоиды стероидной природы. В корнях накапливается до 2,4 % суммы алкалоидов, в корневищах

– до 1,3 %. Из корней и корневищ выделены протовератрины А и В, вератроилзигаденин, йервин и др. Обнаружены также сахара и флавоноиды.

9

Хранение. В сухом, проветриваемом помещении, с предосторожностью, как сильнодействующее ЛРС.

Применение. Сырье используется для получения чемеричной воды и настойки чемерицы, применяемых в медицине и в ветеринарии в качестве наружных антипаразитарных средств. В настоящее время применение препаратов чемерицы в медицине ограничено из-за их высокой токсичности.

1.Настойка чемерицы (настойка (1:10) на 70 % этаноле) для наружного применения. Антипедикулезное средство.

2.Чемеричная вода (разведенная водой (1:5) настойка чемерицы) для наружного применения. Антипедикулезное средство.

Лекарственное растительное сырье, содержащее дитерпеновые алкалоиды

ТРАВА ЖИВОКОСТИ СЕТЧАТОПЛОДНОЙ – HERBA

DELPHINII DICTYOCARPI

Живокость сетчатоплодная – Delphinium dictyocarpum.

Сем.лютиковые - Ranunculaceae

Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое растение высотой 60-100 см. Листья очередные, длинночерешковые, в очертании округлопочковидные, длиной 5-10 см, шириной 6-13 см, пальчаторассеченные на 5-7 ромбических долей, голые или с редкими волосками. Соцветие - густая многоцветковая кисть длиной до 40 см. Цветки неправильные, чашечка венчиковидная из 5 темно-синих листочков, верхний листочек у основания переходит в полый шпорец. Лепестки короче чашелистиков, два верхних, превращенных в нектарники, вложенные в шпорец, - гладкие, беловатые, два нижних – голубые с отгибом, надрезанным до половины. Тычинки многочисленные. Плод - многолистовка из трех многосемянных листовок длиной около 1 см; листовки с носиками, покрытые сетью выступающих

10