СГ (2)

Реакция Кедде. При взаимодействии с кислотой 3,5-динитробензойной кардиотонические гликозиды образуют комплексы, окрашенные в фиолетовокрасный цвет.

Реакция Легаля. При взаимодействии c натрия нитропруссидом в щелочной среде кардиотонические гликозиды образуют комплексы, окрашенные в красный цвет.

Реакция Раймонда. При взаимодействии с мета-динитробензолом кардиотонические гликозиды образуют комплексы, окрашенные в краснофиолетовый цвет.

3. Реакции на углеводную часть молекулы. Основаны на способности моносахаридов углеводной цепи образовывать окрашенные комплексы с различными реактивами.

Моносахара, входящие в состав кардиотоническихгликозидов, после предварительного гидролиза вступают во все цветные реакции, свойственные углеводам (Фелинга, серебряного зеркала и др.).

Для дезоксисахаров предложена реакция Келлера–Килиани. Дезоксисахара в присутствии железа сульфата (III) с кислотой уксусной ледяной и кислотой серной концентрированной образуют комплексы, окрашенные в синий или сине-зеленый цвет. Необходимым условием для проведения этой реакции является отсутствие на конце углеводной цепи обычных сахаров (глюкозы).

Достоверное заключение о присутствии в лекарственном растительном сырье кардиотонических гликозидов можно сделать только при положительном результате всех трех групп качественных реакций на различные части молекулы.

Кроме того, кардиотонические гликозиды образуют нерастворимые комплексы с растворами дубильных веществ, что используется при отравлении препаратами сердечных гликозидов.

Для идентификации буфадиенолидов обязательно снятие их УФ-спектров, где они имеют характерную полосу поглощения при 300 нм.

Количественное определение

Количественную оценку качества сырья, содержащего кардиотонические гликозиды, проводят методом биологической стандартизации. Метод основан на способности кардиотонических гликозидов вызывать в токсических дозах остановку сердца животных в стадию систолы. В качестве подопытных животных используют лягушек. Чувствительность животных к кардиотоническим гликозидам определяют в сравнении со стандартными образцами: индивидуальными веществами или очищенными экстрактами, которые вырабатывают в специальных научно-исследовательских институтах. Активность лекарственного сырья и препаратов кардиотонических гликозидов выражают в единицах действия (ЕД): ЛЕД - «лягушачьи» ЕД. 1 ЛЕД соответствует наименьшей дозе стандартного препарата, вызывающей остановку сердца стандартной лягушки (самец травяной лягушки массой 28-33 г). Сырье и препараты видов наперстянок, ландыша и горицвета весеннего должны вызывать остановку сердца лягушки в течение 1 часа, a видов строфанта и желтушника

11

седеющего - в течение 2 часов.

В нормативной документации на лекарственное сырье, содержащее кардиотонические гликозиды, обязательно в разделе «Числовые показатели» указывается количество ЕД в 1 г сырья.

Недостатками метода биологической стандартизации являются его трудоемкость, высокая стоимость, большая ошибка опыта (до 25 %). Поэтому нормативная документация на некоторые виды сырья (листья наперстянки шерстистой – Folia Digitalis lanatae) и препараты кардиотонических гликозидов требует определять их количественное содержание физико-химическими (хроматофотоэлектроколориметрическим или хроматоспектрофотометрическим) методами. Они основаны на предварительном хроматографическом разделении кардиотонических гликозидов с последующим фотоэлектроколориметрическим или спектрофотометрическим определением.

Сырьевая база

Лекарственные растения, содержащие кардиотонические гликозиды, произрастают как в диком виде (адонис весенний, ландыш майский), так и возделываются (наперстянки, желтушник седеющий). Потребность в сырье травы адониса весеннего большая, а сырьевая база незначительна. Его заготавливают в старых разведанных районах. Поскольку ввести в культуру это растение пока не удается, ведется поиск других видов адониса в новых районах. Наиболее перспективные виды: адонис туркестанский, образующий большие заросли на горных лугах Средней Азии (разрешен к применению); адонис золотистый, встречающийся на лугах Тянь-Шаня (рекомендуется в качестве сырья для получения К-строфантина); адонис амурский и адонис сибирский, широко распространенные на Дальнем Востоке; в Западной и Восточной Сибири и западном Приуралье (соответственно). Кроме того, в хозяйствах культивируют адонис однолетний, дико произрастающий на юге Украины, в траве которого обнаружены гликозиды подгруппы строфанта.

Особенности сбора, сушки и хранения сырья, содержащего кардиотонические гликозиды

В качестве лекарственного сырья, содержащего кардиотонические гликозиды, заготавливают:

листья (Digitalis purpurea, D. grandiflora, D. lanata, Convallaria spp.);

траву (Convallaria spp., Adonis vernalis, Erysimum canescens);

цветки (Convallaria spp.);

семена (Strophanthus kombe, S. gratus, S. hispidus).

Заготовку сырья, содержащего кардиотонические гликозиды, проводят по правилам сбора гликозидного сырья. Сушка искусственная при температуре 50-60 °С (происходит инактивация ферментов и предотвращается ферментативный гидролиз сердечных гликозидов). Исключение могут составить сырье ландыша и горицвета весеннего, у которых ферменты обладают малой активностью. Поэтому для этих видов сырья допускается воздушно-теневая сушка при условии хорошей

12

вентиляции или искусственная сушка при температуре 40-50°С. Траву желтушника седеющего (ж. раскидистого) перерабатывают в свежем виде.

Все виды сырья, содержащего кардиотонические гликозиды, хранят как сильнодействующее ЛРС, а семена строфанта – как ядовитое ЛРС. Сырье хранят в плотно укупоренной таре при температуре 12-15°С и влажности 30-40%. Порошок листьев наперстянки хранится в склянках, запаянных парафином.

На этикетке тары обязательно указывается количество единиц действия в 1 г сырья, год сбора и дата анализа.

Контроль биологической активности сырья проводят ежегодно.

Медицинское применение сырья и препаратов, содержащих кардиотонические гликозиды

Лекарственное растительное сырье, содержащее кардиотонические гликозиды, и их препараты применяют как кардиотонические средства:

для профилактики и лечения хронической сердечной недостаточности любого происхождения;

для лечения острой сердечной недостаточности;

для снятия аритмий, особенно возникающих на фоне тахикардии;

при нарушениях коронарного кровотока.

Выбор препарата для терапевтического применения зависит не только от активности кардиотонических гликозидов, но и быстроты наступления эффекта и продолжительности действия, что в значительной степени зависит от физикохимических свойств гликозидов, а также от способов введения препарата. Продолжительность действия препаратов кардиотонических гликозидов зависит от прочности связывания с белками, скорости разрушения и выведения из организма. Эти факторы определяют способность препаратов сердечных гликозидов накапливаться (кумулировать) в организме.

В зависимости от скорости и продолжительности действия все кардиотонические гликозиды можно разделить на 3 группы:

1. Кардиотонические гликозиды длительного действия.

Действие характерно для липофильных карденолидов подгруппы наперстянки. Они хорошо растворяются в липидах, поэтому хорошо всасываются в кишечнике, поступают в печень, выделяются с желчью и вновь реабсорбируются в желудочно-кишечном тракте, откуда с кровью поступают в сердце и фиксируются миокардом.

Действие на сердце развивается медленно (через 2-3 часа после приема), достигает максимума через 8-12 часов, прекращается через 2-3 недели. Кардиотонические гликозиды этой группы кумулируют в организме.

Применяются для лечения хронической сердечной недостаточности. Эта группа включает препараты наперстянки пурпуровой, которые используются преимущественно в виде экстемпоральных лекарственных форм (порошок, настой), таблеток и суппозиториев, реже - растворов для инъекций.

Вводятся в организм per os или per rectum.

2. Кардиотонические гликозиды короткого действия.

13

Действие характерно для гидрофильных карденолидов подгруппы строфанта. Они мало растворимы в липидах и плохо всасываются в кишечнике, поэтому их применяют парентерально. Кардиотонические гликозиды растворяются в плазме крови, фиксируются миокардом, выводятся из организма с мочой.

Действие на сердце развивается быстро (через 5-10 минут), максимум достигается через 25-30 минут, прекращение действия - через 2-3 дня. Карденолиды этой группы не кумулируют в организме.

Применяются для лечения острой сердечной недостаточности. Являются препаратами скорой помощи. Эта группа включает препараты строфанта и препарат ландыша «Коргликон». Используются в виде растворов для инъекций. Внутривенно вводятся медленно, перед введением разводятся в 10-20 мл 40 % раствора глюкозы.

Относящиеся к этой же группе по структуре кардиотонических гликозидов и их физико-химическим свойствам препараты адониса и настойка ландыша при приеме внутрь менее активны, применяются преимущественно при сравнительно легких формах хронической недостаточности кровообращения. Кроме того, они применяются самостоятельно и в составе комплексных препаратов как успокаивающие средства при неврозах, вегето-сосудистых дистонияхи др.

3. Кардиотонические гликозиды среднего действия.

Занимают промежуточное положение. Эта группа включает препараты наперстянки шерстистой. Карденолиды наперстянки шерстистой проявляют как липофильные, так и гидрофильные свойства, они достаточно хорошо растворяются как в липидах, так и в воде, способны кумулировать, но выводятся из организма значительно быстрее кардиотонических гликозидов наперстянки пурпуровой.

При приеме внутрь кардиотонический эффект наступает через 1-2 часа и достигает максимума в течение 8 часов.

При внутривенном введении действие развивается через 15-30 минут и достигает максимума через 2-3 часа.

Используются в виде растворов, таблеток (принимаются внутрь), растворов для инъекций (вводятся внутривенно) для лечения хронической и острой сердечной недостаточности.

Препараты кардиотонических гликозидов противопоказаны при выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде различной степени; использование при стенокардии и инфаркте миокарда возможно лишь при наличии сердечной недостаточности.

В связи с токсичностью, при кумуляции и передозировке кардиотонических гликозидов могут возникать осложнения:

нарушение сердечного ритма;

расстройство деятельности желудочно-кишечного тракта (рвота, диспепсия);

нарушения со стороны ЦНС (головные боли, беспокойство, бессонница, депрессивные явления, нарушения зрения).

14

Работы по изучению лекарственных растений, содержащих кардиотонические гликозиды

В изучение растений, содержащих гликозиды кардиотонического действия, и их внедрение в медицинскую практику большой вклад внесли русские ученые. Еще в XIX в. профессор Петербургской военно-медицинской академии Е.В. Пеликан установил действие препаратов строфанта на сердце. Влияние препаратов адониса весеннего на сердце обнаружил Н.А. Бубнов, ландыша майского - Н.П. Богоявленский под руководством И.П. Павлова. Действие на сердце обвойника греческого доказал профессор Томского университета П.В. Буржинский, а профессор Н.В. Вершинин изучил и ввел в медицину различные виды желтушника. Большой вклад в выделение новых кардиотонических гликозидов, установление их строения и фармакологического действия внесли ученые Харьковского научно-исследовательского института химии и технологии лекарственных средств Д.Г. Колесников, Я.И. Ходжай, М.А. Ангарская, а также ученые других институтов: Н.К. Абубакиров, А.Д. Турова, Э.П. Кемертелидзе и др. Поиск растений кардиотонического действия продолжается и в настоящее время. Работы проводятся в ВИЛАРе, фармацевтических институтах и на фармацевтических факультетах медицинских вузов.

Лекарственное растительное сырье, содержащее карденолиды ЛИСТЬЯ НАПЕРСТЯНКИ – FOLIA DIGITALIS

Наперстянка пурпуровая (н. красная) – Digitalis purpureaL.

Другие названия: наперсточная трава

Наперстянка крупноцветковая – Digitalis grandifloraMill.

Сем. норичниковые - Scrophulariaceae

Ботаническая характеристика. Наперстянка пурпуровая – в культуре двулетнее, в природе многолетнее травянистое растение высотой от 50 до 120 см. В первый год развивается только розетка крупных прикорневых листьев продолговато-яйцевидной формы, с тупой верхушкой и длинным крылатым черешком, мелкогородчатым краем и сетчатым жилкованием (хорошо заметным с нижней стороны). На второй год образуются серебристые от опушения стебли с очередными листьями и кистью крупных наперстковидных цветков. Нижние стеблевые листья длинночерешковые, яйцевидные; средние – короткочерешковые; верхние – сидячие, яйцевидно-ланцетные. Венчик цветка пурпуровый, внутри белый с пурпуровыми пятнами в зеве, имеет вид наперстка. Соцветие - густая односторонняя многоцветковая кисть. Плод - двугнездная многосемянная коробочка. Цветет в июне - июле, семена созревают в июле - августе.

Наперстянка крупноцветковая – многолетнее травянистое растение 40-120 см высотой. Отличается от н. пурпуровой ланцетными или продолговато-ланцетными, голыми, зелеными с обеих сторон листьями с неравномернопильчатым краем, а также светло-желтыми цветками. Цветет в июне – июле, плоды созревают в июле – августе. Оба растения ядовиты.

Распространение и местообитание. Наперстянка пурпуровая естественно произрастает в лесах Западной, Центральной и Северной Европы. Культивируется

15

во многих странах мира; в России - на Северном Кавказе, возможна культура на Украине и в Молдавии. Отечественные сорта существенно уступают лучшим зарубежным по количеству карденолидов.

Наперстянка крупноцветковая произрастает в горах на Среднем и Южном Урале, в Карпатах, на Северном Кавказе, реже – по возвышенностям в средней полосе европейской части России (Валдай, Приволжская возвышенность и др.). Растет в лиственных и смешанных лесах на открытых участках, среди кустарников, вдоль дорог. Ресурсы изучены слабо, и в настоящее время сырье дикорастущих растений практически не заготавливается. Включена в региональные Красные книги.

Заготовка. На плантациях розеточные листья первого года срезают в июле – августе, а через 1-1,5 месяца делают второй, иногда третий сбор. Стеблевые листья с растений второго года жизни обрывают вручную. Сырье рекомендуется собирать в фазе цветения, в солнечный день, так как гликозиды накапливаются интенсивнее на свету. При возделывании наперстянки в виде однолетней культуры листья срезают 2-3 раза за лето без черешков (они затрудняют сушку, а биологически активных веществ не содержат).

Охранные мероприятия. На двулетних плантациях при заготовке сырья предохраняют корневую систему от повреждения.

Сушка. Сушить сырье следует быстро, собранные листья доставляют в открытой таре к месту сушки немедленно. Сушат сырье в сушилках с искусственным обогревом при температуре 55-60 °С.

Наперстянка пурпуровая используется в виде цельного и измельченного сырья, а также порошка, н. крупноцветковая используется только в виде цельного сырья. Внешние признаки. Цельное сырье. Цельные листья или их куски. У наперстянки пурпуровой - продолговато-яйцевидной или яйцевидно-ланцетной формы, край неравномерно-городчатый. Прикорневые листья с длинными крылатыми черешками, стеблевые - короткочерешковые или без черешков. Листья ломкие, морщинистые, с нижней стороны сильноопушенные, с характерной густой сеткой сильно выступающих мелких разветвлений жилок. Длина листьев 10-30 см и более, ширина до 11 см. Цвет листьев сверху темно-зеленый, снизу - сероватозеленый. У наперстянки крупноцветковой листья ланцетовидные или удлиненноланцетовидные, с тупозаостренной верхушкой, с неравномерно-остропильчатым краем с редкими зубцами; прикорневые и нижние стеблевые листья, к основанию постепенно суживающиеся в короткий крылатый черешок или без черешка. Жилкование углонервное. Длина до 30 см, ширина до 6 см. Цвет зеленый с обеих сторон. Запах слабый. Вкус не определяется (!). Ядовиты! Измельченное сырье. Кусочки листьев различной формы, проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм. Цвет серовато-зеленый. Запах слабый. Вкус не определяется. Порошок серовато-зеленого цвета, проходящий сквозь сито с отверстиями размером 0,16 мм. Запах слабый. Вкус не определяется.

Микроскопия. При рассмотрении листа с поверхности видны клетки эпидермиса с извилистыми стенками. Устьица преобладают на нижней стороне листа, окружены 3-7 околоустьичными клетками (аномоцитныйтип). Волоски простые и головчатые. У н. пурпуровой простые волоски многочисленные, особенно на нижней стороне

16

листа, 2-8-клеточные, со слабобородавчатой кутикулой и тонкими стенками; отдельные клетки волоска часто спадающиеся. Головчатые волоски двух типов: довольно часто встречающиеся - с двуклеточной головкой на короткой одноклеточной ножке и относительно редкие - с одноклеточной шаровидной или овальной головкой на длинной многоклеточной ножке. У н. крупноцветковой простые волоски очень крупные, встречаются редко с нижней стороны листа вдоль крупных жилок. Головчатые волоски с двуклеточной (иногда одноклеточной) головкой на короткой одноклеточной (изредка двуклеточной) ножке. Порошок. При рассмотрении порошка видны обрывки эпидермиса с извилистыми стенками; обрывки клеток паренхимы и спиральных сосудов; многочисленные простые волоски и их обломки; реже встречаются головчатые волоски.

Химический состав. Из надземной части наперстянки пурпуровой выделено более 60 кардиотонических гликозидов. Наибольшее значение имеют пурпуреагликозиды А и В, имеющие в качестве углеводного компонента три молекулы дигитоксозы и одну молекулу глюкозы; агликонпурпуреагликозида А – дигитоксигенин, пурпуреагликозида В – гитоксигенин (16-оксидигитоксигенин). Также содержатся гиталоксигенин, гиталотоксин, дигитоксин, гитоксин и др. Кроме того, в растении обнаружены стероидные сапонины (дигитонин и др.), флавоноиды, холин и другие соединения.

Листья наперстянки крупноцветковой содержат кардиотоничесие гликозиды, главные из которых – дигиланиды А, В, С (см. «Листья наперстянки шерстистой»). Кроме того, найдены стероидные сапонины и флавоноиды.

Хранение. Все сырье должно быть хорошо упаковано. Плотная упаковка способствует лучшему сохранению биологически активных веществ. Цельное сырье хранят в сухом, защищенном от света помещении. Порошок – в ампулах или плотно закрытых флаконах. Выделенные чистые гликозиды хранятся по списку А, остальные препараты и лекарственное сырье - по списку Б. Биологическая активность сырья контролируется ежегодно.

Лекарственные средства.

1.Настой водный из листьев наперстянки (готовится в аптеке). Кардиотоническое средство.

2.Наперстянки пурпуровой листья в порошке (порошок; таблетки). Кардиотоническое средство.

3.Дигитоксин (Кардигин, Кристодигин), таблетки по 0,0001 г; свечи по 0,00015 г. Гликозид, получаемый из листьев наперстянки пурпуровой и н. крупноцветковой. Кардиотоническое средство.

4.Кордигит (таблетки по 0,0008 г; свечи по 0,0012 г). Очищенный экстракт из листьев наперстянки пурпуровой, содержит сумму гликозидов. Кардиотоническое средство.

Все препараты наперстянки не следует отпускать повторно по рецепту, не подписанному врачом, так как они обладают кумулятивными свойствами (способны в организме накапливаться при длительном приеме).

Фармакологические свойства. Наперстянка пурпуровая оказывает многостороннее влияние на организм (сосуды, блуждающий нерв, почки,

17

кишечник, центральная нервная система), однако основным объектом ее действия является сердце. Кардиотонические гликозиды усиливают систолу, удлиняют диастолу, понижают возбудимость проводящей системы сердца. Согласно современным представлениям физико-химический механизм действия кардиотонических гликозидов состоит в изменении активности Na-, К-зависимой АТФ-азы, повышении внутриклеточного содержания ионов натрия, повышении поступления в клетки ионов кальция, непосредственно участвующих в сократительном акте. Кроме того, под влиянием кардиотонических гликозидов в плазме крови увеличивается количество ионизированного кальция. Гликозиды наперстянки пурпуровой относятся к липофильным кардиотоническим гликозидам, они прочно связываются с белками крови, поэтому их проникновение в миокард происходит медленно. При внутреннем применении дигитоксина кардиотропный эффект развивается лишь через 2-3 часа и продолжается 2-3 недели. Гликозиды растения при приеме внутрь постепенно накапливаются в организме и обладают высокой степенью кумуляции. Дигитонин и другие сапонины наперстянки обладают местнораздражающими и гемолитическими свойствами. Они способствуют повышению растворимости и всасыванию кардиотонических гликозидов.

Применение. Препараты наперстянки пурпуровой применяют при недостаточности кровообращения II и III стадии различного происхождения, а также при тахисистолической форме мерцательной аритмии, обычно сопровождающей и усугубляющей недостаточность кровообращения. При передозировке препаратов наперстянки наблюдаются явления интоксикации, выражающиеся в брадикардии, нарушении сна, усилении одышки, появлении неприятных ощущений в области сердца.

ЛИСТЬЯ НАПЕРСТЯНКИ ШЕРСТИСТОЙ – FOLIA DIGITALIS LANATAE Наперстянка шерстистая – Digitalis lanataEhrh.

Сем. норичниковые - Scrophulariaceae

Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое растение высотой 100200 см. Прикорневые листья продолговато-ланцетные, обычно заостренные, цельнокрайные, длиной 6-12 см, шириной 1,5-3,5 см. Стеблевые листья ланцетные и меньшего размера. Соцветие – длинная, довольно густая пирамидальная кисть. Ось соцветия, доли чашечки и прицветники беловойлочно-опушенные. Цветки буро-желтые, с шаровидно вздутым венчиком с выступающей длинной нижней губой, длиной 20-30 мм, на железистых цветоножках. Плод - конусовидная туповатая коробочка длиной 8-12 мм. Цветет в июне - августе, семена созревают в июле - сентябре.

Отличительные признаки различных видов наперстянок

18

Распространение и местообитание. Произрастает в Юго-Восточной Европе на Балканском полуострове и в Придунайских странах. Редко встречается в Закарпатье и Молдавии. Включена в Красную книгу СССР (1978 г.). Для медицинских целей культивируют на Северном Кавказе, Украине и в Молдавии.

Заготовка, охранные мероприятия, сушка, хранение. Такие же, как у наперстянки пурпуровой. Для получения дигиланида С листья сушат при температуре 80ºС, а дигоксина – не выше 45ºС.

Внешние признаки. Цельное сырье. Цельные плотные, слегка кожистые листья ланцетовидной формы или кусочки листьев. Листья цельнокрайные, с ясно заметной главной и 3-4 боковыми жилками. Длина 6-12 (20) см, ширина 1,5-3,5 см; цвет листовой пластинки сверху зеленый, снизу – светло-зеленый. Жилки желтовато-бурые, у основания листа часто красновато-лиловые. Запах слабый. Вкус не определяется (ядовито!). Измельченное сырье. Кусочки листьев, проходящие сквозь сито с диаметром отверстий 7 мм.

Микроскопия. Подлинность листьев н. шерстистой устанавливается по строению волосков. Опушение розеточных листьев состоит в основном из головчатых волосков. Преобладают волоски с двуклеточной головкой на одноклеточной ножке, суживающейся к основанию; они более крупные, чем у н. пурпуровой (рис. 6.6). Кроме того, встречаются волоски, ножка которых состоит из 2-3 клеток, а головка – из одной, трех и даже четырех клеток. Волосков с трех- и четырехклеточной головкой больше всего у основания листа. Простые волоски

19

редкие, очень крупные, состоят из многих (6-12) длинных клеток. Их стенки очень тонкие, поэтому они перекручены и перепутаны между собой. Химический состав. Все части растения содержат кардиотонические гликозиды, наибольшее количество их отмечено в розеточных листьях первого года жизни. К настоящему времени из наперстянки шерстистой выделено и изучено около 30 соединений, относящихся к кардиотоническим гликозидам. Наиболее ценными из них по фармакологическому действию являются дигиланиды (ланатозиды) А, В, С, отличающиеся от пурпуреагликозидов наперстянки пурпуровой наличием ацетильной группы в третьей молекуле дигитоксозы, и их вторичные гликозиды - дигитоксин, гитоксин, дигоксин. В растении найдены, кроме того, стероидные сапонины дигитонин и тигонин. Специфическим кардиотоническим гликозидом наперстянки шерстистой является дигиланид (ланатозид) С. Его агликон – дигоксигенин (12-оксидигитоксигенин). При гидролизе дигиланида С образуются вторичные гликозиды – ацетилдигоксин и дигоксин (дигоксигенин с 3 молекулами дигитоксозы).

Лекарственные средства.

1.Дигоксин (Ланикор, Новодигал), раствор для инъекций 0,025 %; таблетки по 0,00025 и 0,0001 г. Кардиотонический гликозид из листьев наперстянки шерстистой. Кардиотоническое средство.

2.Целанид (Изоланид, Ланатозид С), таблетки по 0,00025 г; раствор для инъекций 0,02 %. Первичный гликозид дигиланид (ланатозид) С из листьев наперстянки шерстистой. Кардиотоническое средство.

3.Лантозид, капли. Стандартизованный экстракт из листьев наперстянки шерстистой. Кардиотоническое средство.

4.Медилазид, таблетки по 0,0001 г. Гликозид, получаемый полусинтетически путем метилирования дигоксина (метилдигоксин). Кардиотоническое средство. Все препараты наперстянки не следует отпускать повторно по рецепту, не подписанному врачом, так как они обладают кумулятивными свойствами (способны в организме накапливаться при длительном приеме). Фармакологические свойства. Из кардиотонических гликозидов наперстянки шерстистой наиболее изучены дигоксин и дигиланид С. Электрохимический механизм и фармакологические свойства гликозидов наперстянки шерстистой те же, что и у гликозидов наперстянки пурпуровой. Имеются лишь некоторые особенности, связанные с всасыванием, соединением с белками и выведением из организма.

Применение. Гликозиды наперстянки шерстистой применяют при острой и хронической недостаточности кровообращения II и III стадии, тахиаритмической форме мерцания предсердий, пароксизмальной мерцательной аритмии, суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии. Они меньше кумулируют, быстрее всасываются и обладают более сильным диуретическим действием, чем препараты, полученные из н. пурпуровой.

«Дигоксин» является наиболее широко применяемым препаратом данной группы. «Целанид» обладает меньшей биодоступностью, слабым кардиотоническим эффектом и реже используется в медицинской практике.

20