1. Стефаглабрина сульфат, раствор для инъекций 0,25 %. Антихолинэстеразное средство.

Лекарственное растительное сырье, содержащее алкалоиды группы индола

.

РОЖКИ СПОРЫНЬИ ЭРГОТАМИНОВОГО (ЭРГОТОКСИНОВОГО) ШТАММА – CORNUA SECALIS CORNUTI STAMM ERGOTAMINI (ERGOTOXINI)

Спорынья пурпурная – Claviceps purpurea

Сем. cпорыньевые - Clavicipitaceae

Отдел сумчатые грибы - Ascomycota

.

Характеристика. Спорынья – гриб, паразитирующий на злаках, преимущественно на ржи. Цикл развития включает три стадии: склероциальную, сумчатую и конидиальную. Медицинское значение имеет гриб в склероциальной стадии.

Стадия I - образование склероция - покоящейся стадии гриба. Склероции опадают со зрелых колосьев ржи или оказываются на земле с зерном. Они хорошо переносят морозы и на следующий год весной начинают прорастать.

Стадия II - на прорастающем склероции появляются так называемые стромы, состоящие из тонкой ножки и шаровидной красновато-фиолетовой головки, усаженной многочисленными мелкими коническими выступами - выходами плодовых тел (перитециев) - яйцевидных полостей, образующихся в периферической части головки. К моменту цветения ржи плодовые тела гриба полностью созревают, из слизисто разбухающих стром выдавливаются сумки, которые лопаются, аскоспоры выбрасываются из перитециев и токами воздуха разносятся по цветущей ржи. Стадия III начинается с попадания аскоспор на перистые рыльца цветков ржи и их прорастания. Из сплетения гиф на завязи цветка образуется грибница (мицелий), по мере развития которой начинается бесполое размножение гриба. Постепенно мицелий гриба, разрастаясь, разрушает завязь, и вместо зерна развивается белое продолговатое крупное грибное тело - молодой склероций. К моменту созревания ржи созревают и склероции; гифы уплотняются, наружный слой склероция при этом пигментируется, окрашиваясь в темно-фиолетовый цвет. При сильном поражении ржи на отдельных колосьях может быть до 3-4 склероциев. Далее при уборке хлеба склероции самопроизвольно опадают на землю или при обмолоте попадают в товарное или семенное зерно.

Распространение. Спорынья в России встречается во всех природных зонах, кроме пустынь и тундры, ее ареал связан с областью культивирования ржи. Наиболее благоприятны для развития спорыньи районы с высокой относительной влажностью воздуха и умеренно теплой погодой в период цветения ржи. Оптимальная температура для роста и развития спорыньи 24 ºС.

Заготовка. Для бесперебойного удовлетворения потребностей фармацевтической промышленности в этом виде сырья спорынья введена в культуру. Возможность искусственного разведения спорыньи позволила получать склероции с повышенным содержанием алкалоидов, а также проводить селекционные работы, направленные на получение штаммов гриба, продуцирующих определенный набор алкалоидов. Сушка. Склероции сушат в сушилках при температуре 40 ºС. Более высокая температура приводит к разложению алкалоидов. Химический состав. Склероции содержат алкалоиды – производные индола, которые можно подразделить на две группы: производные кислоты лизергиновой и алкалоиды клавинового ряда (пенниклавин). Алкалоиды – производные кислоты лизергиновой – подразделяют на 4 типа: алкалоиды пептидного ряда (группа эрготамина, эрготоксина и др.), алкалоиды алканоламидного типа (эргометрин и эргометринин), алкалоиды амидного типа (эргин и эргинин), алкалоиды карбиноламидного типа (кислоты альфа-лизергиновой метилкарбиноламид). Кроме алкалоидов, склероции содержат свободные амины и аминокислоты, до 35 % жирного масла, кислоту молочную, сахара, пигменты.

.

Хранение. При хранении «рожки» спорыньи часто повреждаются амбарными вредителями (клещами, гусеницами зерновой моли, личинками хлебного точильщика), поэтому их необходимо хранить в сухом, заранее продезинфицированном помещении (сильнодействующее). Фармакотерапевтическая группа. Альфа-адреноблокирующее, утеротоническое, спазмолитическое, седативное средство. Отравление алкалоидами спорыньи (эрготизм), возникающее при употреблении в пищу зараженного ржаного хлеба, протекает в судорожной форме или в виде гангрены конечностей вследствие необратимого сужения капилляров. Применение. Ранее препараты спорыньи применяли только в акушерско-гинекологической практике для усиления сокращений матки и остановки маточных кровотечений. В настоящее время спектр применения алкалоидов спорыньи существенно расширился.

1. Эрготал, таблетки по 0,0005 и 0,001 г; раствор для инъекций 0,05 % (смесь фосфатов алкалоидов). Утеротоническое средство. 2. Эрготамина тартрат, драже по 0,001 г; раствор для инъекций 0,05 %; раствор для приема внутрь 0,1 %. Утеротоническое средство. 3. Эргометрина малеат, таблетки по 0,0002 г; раствор для инъекций 0,02 %. Утеротоническое средство. 4. Метилэргометрина гидротартрат, таблетки по 0,000125 г; раствор для инъекций 0,02 %. Утеротоническое средство. 5. Эрготамина тартрат входит в состав комбинированных лекарственных средств («Кофетамин», «Беллатаминал», «Белласпон»), эрготоксин входит в состав комплексного препарата «Беллоид».

6. Парлодел (Бромокриптин), таблетки по 0,0025 г; капсулы по 0,005 и 0,01 г (полусинтетическое производное эргокриптина). Дофаминомиметическое средство. 7. Дигидрированные производные алкалоидов пептидного ряда используются для производства препаратов альфа-адреноблокирующего действия («Вазобрал», «Дигидроэргокристина мезилат», «Редергин» и др.).

ТРАВА ПАССИФЛОРЫ – HERBA PASSIFLORAE Пассифлора (страстоцвет) воплощенная – Passiflora incarnata Сем. Пассифлоровые (страстоцветные) - Passifloraceae .

Ботаническая характеристика. Многолетняя травянистая тропическая лиана, достигающая во влажных субтропиках Грузии. Стебель лазящий, голый, округлый. Листья очередные, длинночерешковые, кожистые, сверху зеленые, снизу сероватые, трехраздельные. В пазухах листьев развиваются усики. Цветки на длинных цветоножках расположены одиночно в пазухах листьев, крупные. Чашелистики ланцетные, кожистые, несущие на верхушке шиповатые выросты. Венчик состоит из почти свободных лепестков и «короны» (два кольца нитевидных бахромок) ярко-фиолетового цвета. Плод – съедобная сочная ягода желто-оранжевого цвета с черными семенами. Распространение. Родина пассифлоры – тропическая Бразилия, а также субтропики Северной Америки. Культивируется в Грузии (Кобулети). Размножают пассифлору отрезками корневищ, товарную продукцию получают в первый год закладки плантаций. Заготовка. Траву заготавливают в фазу массового цветения – начала плодоношения. Обычно в течение лета проводят три сбора сырья: первый –когда побеги достигнут длины 50-60 см, с целью стимуляции развития боковых ветвей; второй – в фазу бутонизации, собирают наиболее развитые побеги; третий – в фазу массового цветения - начала плодоношения, убирают всю надземную часть, оставляя на зиму только корневище, от которого на следующий год отрастают новые побеги. Сушка. Сушка тепловая при температуре 50-60 ºС. Химический состав. Алкалоиды, производные индола (гармин, гарман, гармол, норгарман и др.), сапонины, флавоноиды (апигенин, лютеолин, кверцетин, кемпферол), кумарины, хиноны, свободные аминокислоты (преобладают тирозин, пролин, фенилаланин), каротиноиды, кислоту аскорбиновую.

.

Применение. Препараты пассифлоры применяют как успокаивающее средство у больных с неврастеническими жалобами и вегетативными нарушениями на фоне различных заболеваний нервной системы, когда наряду с органической симптоматикой отмечаются жалобы на повышенную раздражительность, нервозность, ослабление тормозных реакций, нарушения сна, сердцебиения, потливость. Положительные результаты отмечены при лечении препаратами пассифлоры больных в климактерическом и преклимактерическом периодах, при повышенной нервозности, нарушениях трудоспособности и сна, артериальной гипертензии. Пассифлору назначают при хроническом алкоголизме, она оказывает успокаивающее влияние на больных в период абстиненции, снижает потребность в алкоголе, устраняет невротические расстройства, улучшает настроение, сон, повышает трудоспособность.

1. Экстракт пассифлоры жидкий. Седативное средство.

2. Ново-Пассит, сироп; таблетки п.о. (компонент – экстракт). Седативное, анксиолитическое средство.

КОРНИ РАУВОЛЬФИИ ЗМЕИНОЙ – RADICES RAUWOLFIAE SERPENTINAE

Раувольфия змеиная – Rauwolfia serpentine

Сем. Кутровые - Apocynaceae

.

Ботаническая характеристика. Вечнозеленый кустарник, содержащий млечный сок. Имеет небольшое вертикальное корневище с многочисленными придаточными корнями и длинный стержневой изогнутый корень с крупными боковыми корнями. Стебель восходящий, покрытый беловатой пробкой. Листья расположены мутовчато по 3-4, реже супротивные или очередные, продолговато-эллиптические, обратнояйцевидные или обратноланцетные, на верхушке заостренные, у основания суженные в короткий черешок, тонкие, голые, блестящие. Цветки белые или розовые, собраны в верхушечные, реже пазушные, густые зонтиковидные соцветия. Чашечка и цветоножки ярко-красные. Плод состоит из двух сочных костянок красного цвета. Распространение. Естественно произрастает в Индии, Таиланде, Бирме, Шри-Ланке и Индонезии. Культивируется в Индии. В Россию в настоящее время сырье импортируется. Растет по опушкам влажных тропических лесов.

Заготовка. В местах естественного произрастания корни заготавливают в фазу плодоношения у растений с хорошо развитой корневой системой. На плантациях в Индии корни выкапывают на третий-четвертый год жизни растения. Химический состав. Производные индола. В настоящее время выделено более 50 алкалоидов (резерпин, аймалин, серпентин, ресцинамин, йохимбин и др.).

. Фармакотерапевтическая группа. Гипотензивное, седативное, антиаритмическое средство. Применение. Сырье используется для получения препаратов «Резерпин», «Аймалин», представляющих собой чистые алкалоиды, и суммарного препарата «Раунатин». «Резерпин» применяется для снижения кровяного давления при гипертонической болезни, а также при психических расстройствах. «Раунатин» оказывает более мягкое гипотензивное и седативное действие, ему также присущи антиаритмические и спазмолитические свойства. «Аймалин» является эффективным средством для купирования приступов мерцательной аритмии. Резерпин входит в состав ряда комбинированных лекарственных средств, применяемых при гипертонической болезни.

1. Раунатин, таблетки п.о. по 0,002 г (сумма алкалоидов). Гипотензивное, антиаритмическое, седативное средство. 2. Резерпин, таблетки по 0,0001 и 0,00025 г. Гипотензивное, седативное средство. 3. Аймалин, таблетки по 0,05 г; раствор для инъекций 2,5 %. Антиаритмическое средство.

4. Резерпин входит в состав комплексных препаратов («Бринердин», «Трирезид К», «Адельфан-Эзидрекс», «Кристепин» и др.). Другие виды. В качестве источников резерпина используют также раувольфию рвотную (Rauwolfia vomitoria), произрастающую в тропической Африке от западного побережья до Мозамбика, р. седоватую (R. canescensL.), широко распространенную в Южной Америке, Индии, Австралии, а также р. кафра (R. caffra), растущую в Африке. Эти два вида перспективны для введения в промышленную культуру в Закавказье. В Санкт-Петербургской химико-фармацевтической академии для их разведения предложена технология микроклонирования, а также разработан и внедрен метод получения биомассы культуры ткани, являющейся источником аймалина.

ТРАВА БАРВИНКА МАЛОГО - НЕРВА VINCAE MINORIS

Барвинок малый – Vinca minor

Сем. Кутровые - Аросупасеае

.

Ботаническая характеристика. Вечнозеленый кустарничек высотой с тонким горизонтальным корневищем. Имеет побеги двух типов: вертикально расположенные генеративные и вегетативные стелющиеся побеги. Листья супротивные, короткочерешковые, продолговато-эллиптические, кожистые. Цветки пазушные, пятичленные, с двойным околоцветником, одиночные, синие, на длинных цветоножках. Венчик темно-голубого цвета. Плод – двулистовка с мелкими семенами. Цветет с апреля по сентябрь. Плоды образуются редко. Размножается при помощи вегетативных побегов. Распространение. Украина, Белоруссия, Молдавия, Северный Кавказ. Основные районы заготовок – Молдавия и юг Украины (Прикарпатье, Закарпатье, Хмельницкая и Винницкая области). В грабовых, дубово-грабовых, дубовых лесах и среди зарослей кустарников. Заготовка. Траву заготавливают весной и в начале лета (до июля) в фазу цветения – плодоношения, срезая на высоте 3-5 см от поверхности почвы. Затем очищают от примесей и доставляют к месту сушки. Нельзя выдергивать укорененные вегетативные побеги и вырывать растения с корнями, так как это ведет к уничтожению зарослей. Заготовку на одном месте можно проводить не чаще 1 раза в 3 года. Сушка. Воздушная под навесами, на чердаках с хорошей вентиляцией или в сушилках при температуре 40-50 °С, расстилая тонким слоем (3-5 см). Лучше раскладывать траву на натянутой сетке, марле. При хорошей погоде сырье высыхает за 5-7 дней. Примеси. барвинок травянистый (Vinca herbacea) - листья округло-яйцевидные, тонкие, на зиму опадающие, венчик фиолетового цвета; барвинок большой (Vinca major.) - листья яйцевидные, при основании сердцевидные, зимующие, венчик лазоревого цвета. Химический состав. Производные индола (винкамин, изовинкамин, резерпин, изоаймалин, акуаммицин, винкаминорин, минорин и др.). Трава содержит также тритерпеновые сапонины, флавоноиды (рутин, робинин), каротиноиды, дубильные вещества.

.

Фармакотерапевтическая группа. Сосудорасширяющее, гипотензивное, седативное средство. Применение. Барвинок малый применяли с давних пор, он был известен еще Плинию и Диоскориду. В средние века его считали ценным лекарственным растением. Препараты барвинка малого применяют при гипертонической болезни I и II стадии. Наиболее эффективны они при церебральных формах гипертонической болезни, при ишемических нарушениях мозгового кровообращения, диэнцефальных синдромах. Препараты барвинка применяют при головной боли различного генеза: при органических поражениях церебральных сосудов, атеросклерозе, гипертонической болезни, ишемии, при вазомоторной, вегетативной и диэнцефальной патологии, при повышении внутричерепного давления, при остеохондрозе.

1. Винканор, таблетки п.о. по 0,02 г (очищенная сумма гидрохлоридов алкалоидов). Спазмолитическое, сосудорасширяющее, гипотензивное, седативное средство. 2. Винпоцетин (Кавинтон), таблетки по 0,005 г; раствор для инъекций 0,5 %

(этиловый эфир кислоты аповинкаминовой – полусинтетическое производное алкалоида винкамина). Средство, улучшающее мозговое кровообращение и снабжение мозга кислородом.

Микроскопия. .

СЕМЕНА ЧИЛИБУХИ (РВОТНЫЙ ОРЕХ) – SEMINA STRYCHNI (NUX VOMICA)

Чилибуха - Strychnosnux-vomica Сем. Логаниевые - Loganiaceae

.

Ботаническая характеристика. Тропическое листопадное небольшое дерево. Ствол толстый, сильно искривленный, молодое растение имеет колючки. Листья супротивные, черешковые, яйцевидно-эллиптические с заостренной верхушкой, цельнокрайные. Цветки мелкие, пятичленные, с двойным околоцветником, собраны в верхушечные полузонтики. Венчик гвоздевидный, зеленоватый. Плод – крупная шаровидная ягода оранжево-красного цвета, похож на небольшой апельсин. Кожура твердая, внутри находится бесцветная студенистая мякоть, содержащая 2-6 округлых, сплюснутых, дисковидных семени, покрытых тонкими прозрачно-белыми волосками. Семена округлые в очертании, с одной стороны немного выпуклые, с другой – вогнутые или плоские, бывают немного согнутые. В центре выпуклой стороны находится рубчик в виде маленького бугорка. Цвет семян серый, зеленовато- или буровато-серый. Снаружи семена шелковисто-блестящие из-за многочисленных, тесно прилегающих к поверхности семени волосков, радиально расходящихся из центра. Семена очень твердые, роговидные. Распространение. Произрастает по всей тропической Азии от Индии до Северной Австралии. В СНГ не культивируется. Сырье импортное. Заготовка. Собирают зрелые плоды, рассекают их и выбирают семена, отбрасывают недоразвитые и загнившие. Сушка. При температуре 50-60 °С. Химический состав. Семена содержат 2-3 % суммы алкалоидов –производных индола, состоящей почти из равных частей стрихнина и бруцина. Остальные алкалоиды составляют не более 0,1 % и практического значения не имеют.

.

Применение. Сырье используют для получения препарата «Стрихнина нитрат», настойки и сухого экстракта. Препараты чилибухи применяют в качестве тонизирующих средств, при общем понижении процессов обмена, быстрой утомляемости, гипотонии, ослаблении сердечной деятельности на почве интоксикаций и инфекций, при некоторых функциональных нарушениях зрительного аппарата; при атонии желудка и т.п. При передозировке возможны напряжение лицевых, затылочных и других мышц, затруднение дыхания, в тяжелых случаях - тетанические судороги, которые могут привести к смерти от асфиксии или от паралича сердца.

1. Настойка чилибухи (рвотного ореха) (настойка на 70 % этаноле). Общетонизирующее средство; повышает аппетит. 2. Экстракт чилибухи (рвотного ореха) сухой, порошок. Общетонизирующее средство. 3. Стрихнина нитрат, порошок; раствор для инъекций 0,1 %. Возбуждает центральную нервную систему, стимулирует функции спинного мозга. 4. Дуплекс, раствор для инъекций (раствор стрихнина нитрата 0,1 % и натрия арсената 1 %). Общеукрепляющее, тонизирующее средство.