Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств

Задание №1. Заполнить таблицу «Способы проникновения лекарственных веществ (ЛВ) через биологические мембраны»

Параметр	Пассивная диффузия	Фильтрация	Активный транспорт	Облегченный транспорт	Пиноцитоз
Характерен для липофильных ЛВ (да/нет)	да	нет	нет	нет	нет
Характерен для гидрофильных ЛВ (да/нет)	нет	да	да	да	да
Протекание по градиенту концентрации (да/нет)	да	да	нет	да	нет
Протекание при участии транспортных систем (да/нет)	нет	да	да	да	нет
Перенос ЛВ с помощью вакуоли (да/нет)	нет	нет	нет	нет	да
Протекание с затратой энергии (да/нет)	нет	нет	да	нет	да

Задание №2. Решить ситуационные задачи.

Ситуационная задача №1

Инструкция: ознакомьтесь с ситуацией и дайте развернутые ответы на вопросы.

Эналаприл при пероральном применении имеет биодоступность 60%.

Вопросы:

1. Что такое элиминация?

Элиминация — это удаление лекарственных средств из организма в результате биотрансформации. В результате элиминации вещество теряет активность и выводится из организма.

2. Что означает параметр «биодоступность»?

Биодоступность — парамент, используемый для описания доли лекарственного средства, которая поступает в кровоток при введении в организм.

3. Как биодоступность соотносится с показателем «пресистемная элиминация»?

Пресистемная элиминация — это процесс, при котором лекарственное вещество частично разрушается или метаболизируется до того, как попадет в системный кровоток. Пресистемная элиминация влияет на параметр биодоступности, даже если биодоступность имеет препарата высока, то она может уменьшаться за счет предсистемной элиминации.

Чем выше пресистемная элиминация, тем ниже биодоступность лекарственного вещества.

4. Чему равна пресистемная элиминация эналаприла в данном случае?

Предсистемная элиминация эналаприла будет 40%.

5. Как меняется биодоступность при внутривенном введении ЛС?

При внутривенном введении биодоступность лекарства составляет 100 %, поскольку лекарсвенное вещесво сразу же и целиком попадает в кровоток.

Ситуационная задача №2

Инструкция: ознакомьтесь с ситуацией и дайте развернутые ответы на вопросы.

Женщина 58 лет обратилась к врачу с жалобами на нарушение сна. Врач выписал ей снотворное средство и назначил принимать его по полтаблетки за 30 минут до сна. Через 2 недели снотворное действие препарата уменьшилось, и женщина решила принимать по 1 таблетке, чтобы добиться прежнего результата.

Вопросы:

1. Какие явления могут возникать при повторном применении ЛС?

При повторном применении лекарсвенных средсв могут возникнут такие явления как: кумуляция, толерантность, лекарсвенная зависимость.

2. Дайте им характеристику.

Кумуляция-накопление лекарсвенного вещества при повторном введении в организме.

Толерантность - снижение эффективности лекарсвенного вещесва при их повторном введении привыкание организма, ввиду чего требуется большая доза для достижения эффекта

Лекарственная зависимость - это зависимость от лекарств и медицинских препаратов.

3. Какое явление наблюдалось в данном случае?

В данном случае у женщины развилась толерантность к снотворному.

4. Назовите возможные механизмы развития этого явления.

Есть три основных механизма развития толерантности:

1. Изменение структуры рецептора. При длительной стимуляции того или иного рецептора лекарственным препаратом он меняет свою структурную конфигурацию и это является своеобразной защитной реакцией.

2. Уменьшение числа рецепторов. Избыточная стимуляция иногда приводит к тому, что часть рецепторов становится полностью нечувствительной к стимуляции (характерно прежде всего для опиоидов).

3. Ускорение метаболизма лекарства. При этом лекарство быстрее начинает действовать и быстрее заканчивает, что требует его повторного приема.

5. Правильно ли поступила женщина в этой ситуации?

В первую очередь женщине следовало обратиться к врачу. Врач сможет оценить, стоит ли изменять дозировку, прекратить прием лекарства и перейти к другому или перейти к альтернативному методу лечения.