8.Опиоидные анальгетики

40

Тримеперидин (промедол)

Тримеперидин

Особенности:

•в 2-4 раза менее активен, чем морфин

•применяется при выраженном болевом синдроме

•в меньшей степени угнетает дыхательный центр, слабее действует на рвотный центр

•обладает спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру внутренних органов (бронхи, мочеточники)

42

Фармакокинетика

•продолжительность действия: t1/2 – 12-40 часов, а иногда и 150 часов → нужно следить за временными рамками,

так как накопленный метадон с новой дозой может оказать токсическое действие

•всасывание: легко всасывается после перорального приёма

•метаболизм: биотрансформируется в печени

•выведение: почти исключительно с калом

Особенности:

•синтетический, перорально эффективный опиоид

•обладает большей продолжительностью действия

•очень липофильный, что приводит к накоплению в жировых тканях

•может вызывать физическую зависимость, подобную морфиновой, но обладает меньшей нейротоксичностью, чем морфин, из-за отсутствия активных метаболитов

Меперидин

Меперидин

Особенности:

•меньше угнетает дыхание у новорождённых → может применяться в акушерской практике (крайне редко)

•образует метаболит нормеперидин

oвызывает возбуждение ЦНС (тремор, бред, гиперрефлексию) и судороги

oвызывает сильное беспокойство, возбуждение и лихорадку («серотониновый синдром») при применении с ингибиторами МАО (монаминоксидаза) → может привести к мидриазу и тахикардии из-за слабой антихолинергической активности

43

Общие показания к применению опиоидов

1

Обезболивание

Выраженный болевой синдром при травмах, инфаркте миокарда, в послеоперационный период, при злокачественных новообразованиях (устранение болевого шока и т.д.)

2

Отёк лёгких

Благодаря седативному действию, снижению пред- и постнагрузки на сердце может облегчить данное состояние, но фуросемид (диуретик) всё равно более предпочтителен, так как не угнетает дыхательный центр

3

Кашель

Для подавления кашля нужны дозы меньше, чем для обезболивания, однако использование опиоидов для этого значительно снизилось в последнее время из-за разработки менее опасных и эффективных синтетических препаратов от кашля

4

Диарея

Могут использоваться для лечения неинфекционной диареи. В настоящее время используются синтетические аналоги, с избирательным действием на опиоидные рецепторы в ЖКТ

5

Тремор

Могут уменьшать тремор. Одним из наиболее активных препаратов является мепередин (петидин) за счёт блокирования им адренорецепторов

44

6

Премедикация перед общим наркозом Потенцирует действие местных анальгетиков, происходит усиление их действия → можно уменьшить дозы обоих препаратов

7

Нейролептанальгезия

Метод обезболивания с сохранением сознания.

фентанил (опиоидный анальгетик, устраняет галлюцинации от нейролептика) + дроперидол (типичный нейролептик)

Пациенты находятся в сознании и чувствуют всё, кроме боли:

•усиление анальгетического эффекта

•увеличение седативного эффекта

•эмоциональная индифферентность

Данный метод обезболивания предупреждает развитие вегетативных реакций:

изменение АД, нарушение деятельности ЖКТ

Общие противопоказания для опиоидов

1

травма головы → увеличивают внутричерепное давление

2

нарушения работы лёгких (за исключением их отёка)

3

дисфункция печени и почек → возможна аккумуляция

4

недостаточность надпочечников/щитовидной железы (увеличивают эффект)

5

опиоидная зависимость

6

кишечная непроходимость (изредка)

45

7

гипотония при гиповолемии

8

воспалительные заболевания кишечника, желчная и почечная колика, панкреатит

9

беременность → проникают через плаценту и могут оказать различные неблагоприятные воздействия на плод

Сравнительная характеристика опиоидных анальгетиков

49

Буторфанол и налбуфин