2.Анксиолитические_и_седативные_средства
.pdf
30
Другие препараты
Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов
(антигистаминные препараты с седативным эффектом)
Дифенгидрамин
Доксиламин
|
Механизм действия |
|
Применение |
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
блокирование Н1-гистаминовых рецепторов |
|
периодическая бессоница |
||
|
Противопоказания |
|
Побочные эффекты |
||
• |
гиперчувствительность |
• |
сонливость |
||
• |
закрытоугольная глаукома |
• |
сухость во рту |
||
• |
гиперплазия предстательной железы |
• |
запор, задержки мочеиспускания |
||
•нарушения мочеиспускания различного генеза
•беременность, лактация
|
|
Антидепрессанты |
|
||
|
Подробнее группа рассмотрена в уроке «Антидепрессанты» |
||||
Применение |
|
Применяются: |
|||
|
|
|
• группы ингибиторов обратного захвата серотонина |
||
|
|
|
|||
|
|
|
|
(пароксетин) |
|
эффективны при лечении тревожных расстройств, |
|
||||
• |
группы ингибиторов обратного захвата серотонина и |
||||
|
|
|
|||
особенно у пациентов с зависимостью
норадреналина (венлафаксин)
Их на начальных этапах часто могут комбинировать с небольшими дозами бензодиазепинов.
|
|
31 |
|
|
|
Буспирон |
|
|
Буспирон |
|
|
Механизм действия |
|
Применение |
|
агонист 5-HT1а, 5-HT2а серотониновых рецепторов, |
острые и генерализованные тревожные расстройства |
||
D2-дофаминовых рецепторов |
|
|
|
противотревожный эффект без седации, снотворного |
|
Другие эффекты |
|
|
|
||
эффекта, генерализованного угнетения ЦНС и зависимости |
как у бензодиазепинов, но отсутствует |
||
|
|
||
|
|
противосудорожный и миорелаксирующий эффекты |
|
Побочные эффекты |
|
Противопоказания |
|
• |
головокружение |
• |
гиперчувствительность |
• |
нервозность |
• заболевания почек и печени |
|
• |
головные боли |
• |
глаукома |
• |
тошнота |
• |
myasthenia gravis |
• |
тахикардия |
• |
беременность, лактация |
• |
расстройства ЖКТ |
|
|
Myasthenia gravis – аутоимунное заболевание, характеризующееся появлением антител к ацетилхолиновым рецепторам и |
|||
|
проявляющееся патологической мышечной слабостью. |
||
32
Антагонисты рецепторов орексина
Орексины – гипокретины (нейропептиды), синтезируемые в латеральном гипоталамусе (двух типов орексин-А и орексин-В).
Они активируют 2 типа рецепторов
ОX1 |
ОХ2 |
активируемый орексином-А |
активируемый орексином-В |
Оба рецептора работают при помощи G-белка и в следствие стимуляции увеличивают содержание внутриклеточного Са2+.
Расположение рецепторов
ствол головного мозга
Эффекты
стимуляция
•гистаминергического туберомамиллярного ядра
•холинергических латеродорсального ядра и педункулопонтинового тегментальных ядер
•серотонинергического дорсального ядра шва
•норадренергического голубого пятна
Активацией этих ядер орексин способствует возбуждению и бдительности, при этом орексин служит физиологически значимым
модулятором бодрствования.
33
Суворексант
Суворексант
Единственный антагонист рецепторов орексина, одобренный для использования у пациентов с бессонницей.
|
Механизм действия |
|
Применение |
||
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
блокирует связывание нейропептидов орексина с обоими |
бессонница с затруднённым засыпанием |
||||
|
рецепторами |
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
подавляет возбуждение, а не способствует сигнализации сна |
|
|
|
||
отличие от всех вышеперечисленных препаратов |
|
|
|
||
|
Противопоказания |
|
Побочные эффекты |
||
• |
гиперчувствительность |
• |
сонливость |
||
• |
заболевания печени |
• |
диарея |
||
• |
беременность, лактация |
• |
сухость во рту |
||
• приём других препаратов от бессонницы |
• |
головная боль, головокружение |
|||