Адреноблокаторы

2

Средства, угнетающие адренергические синапсы Адреноблокаторы и симпатолитики

1.Средства, истощающие запасы медиатора в пресинаптических окончаниях – симпатолитики

Резерпин

2.Средства, угнетающие адренорецепторы

4

NB!

α1-АБ не влияют на α2-АР на пресинаптической мембране  не ↑ высвобождение норадреналина  не происходит чрезмерной стимуляции β2-АР сердца  не нарушается блокада α1-АР.

Показания к применению Доксазозина:

Артериальная гипертензия  для систематического контроля АД, в основе – депрессорное действие

Хроническая застойная сердечная недостаточность  снижение нагрузки на сердце (расширение сосудов способствует снижению пред- и постнагрузки, следовательно, снижается общая нагрузка на сердце)

Вазоспастическое состояние  болезнь Рейно, эндатерииты, запущенная форма атеросклероза

Задержка мочевыведения на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы (еще применяют алфузозин)

Тамсулозин

Избирательная блокада α1а-АР треугольника Льето мочевого пузыря, предстательной железы, простатической части уретры

Облегчение мочевыведения при доброкачественной гиперплазии предстательной железы

5

α1, α2-Адреноблокаторы

Фентоламин

Фентоламин уменьшает прессорное действие норадреналина, уменьшает и извращает действие адреналина (снижает АД,

а не повышает). Это связано с тем, что блокирование α2-АР стимулирует действие адреналина на β2-АР (сосуды расширяются и снижается АД).

Способность извращать прессорное действие адреналина используется при диагностике феохромоцитомы (опухоль

мозгового вещества надпочечников). Действие фентоламина при феохромоцитоме увеличивается.

Кроме Фентоламина существует препарат Феноксибензамин, который блокирует рецепторы на 48 часов и применяется в качестве лечения для больных феохромоцитомой перед операцией или в неоперабельных случаях

6

Показания к применению:

Нарушение периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит) – расширение периферических сосудов  улучшение кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек.

Гипертонический криз (на фоне резкой отмены клонидина)

Феохромоцитома – при операции по удалению опухоли (предотвращение гипертензивного криза) – Феноксибензамин

Побочные эффекты:

Рефлекторная тахикардия (в результате чего будет повышение АД)

Ортостатическая гипотензия

Головокружение

Покраснение кожи

Заложенность носа (расширение сосудов и отек слизистой)

Артериальная гипотензия, аритмии, стенокардии

Нарушение эякуляции (расслабление гладких мышц семявыносящего протока)

Противопоказания:

Артериальная гипотензия

Стенокардия (после перенесенного инфаркта)

7

β1-Адреноблокаторы

β1, β2-Адреноблокаторы

8

Показания к применению β –адреноблокаторов:

В качестве антигипертензивных средств  ↓ сердечного выброса  ↓ РААС  ↓ восстановления чувствительности барорецепторов

В качестве антиангиальных средств (при стенокардии стабильной)  ↓ ЧСС и ССС и работы сердца  ↓ потребности сердца в кислороде

В качестве противоаритмических средств  при желудочковой и наджелудочковой тахиаритмиях/экстрасистолиях

В постоперационный период при инфаркте миокарда. В ходе острой фазы инфаркта миокарда происходит патологическая активация симпатической нервной системы  в результате инфаркта снижается сердечный выброс и после того, как острая стадия прошла, может произойти повторный инфаркт. β-блокаторы устраняют избыточную симпатическую нагрузку на сердце, улучшают общее состояние пациента и предотвращают повторный инфаркт.

При хронической застойной сердечной недостаточности

(парадоксальный эффект)  ↑ CCC  деиннервируются

спящие кардиомиоциты (гипертрофия)

Тимолол – при открытоугольной глаукоме (↓ секреции пропранолол внутриглазной жидкости  ↓ внутриглазного давления, на величину зрачка не влияет); при стенокардии и артериальной гипертензии (внутрь)

Гипертиреоз (симптоматическое) – притупление симпатической стимуляции в период обострения

10

Блокада β1-АР атипичных кардиомиоцитов

Эффективность при желудочковых и наджелудочковых экстрасистолиях и тахиаритмиях

Побочные эффекты:

При артериальной гипертензии (↓ ССС – терапевтическое, ↓ ЧСС – побочное)

При стенокардии (↓ ССС, ↓ ЧСС – терапевтические)

Нарушение метаболизма (снижение гликогенолиза и увеличение секреции глюкагона)