шпора по первой кр (копия)

•Синтетические средства (изафенин, бисакодил, макрогол).

•Отбухающие средства.

3)Препараты, действующие на все отделы кишечника.

•Осмотические слабительные.

•Растительные и минеральные масла (вазелиновое, оливковое).

•Минеральные воды.

Второй вопрос. Аналептики. Классификация. Механизм действия. Показание к применению.

Побочные эффекты.

Стимуляторы дыхания прямого действия

•Непосредственно активирующие центр дыхания – кофеин, этимизол

•Стимуляция дыхания рефлекторно

•Средства смешанного действия

Это первая группа

Это вторая группа

Это третья группа

Билет 13

1. Механизм действия магния сульфата и натрия сульфата

Механизм действия

Диссоциация с образованием осмотически активных ионов, которые снижают

всасывание жидкой части химуса и пищеварительных соков => увеличение объёма

кишечного содержимого => возбуждение механорецепторов => усиление

перистальтики.

Представлены солями, не всасывающимися в кишечнике.

Механизм действия: Повышая осмотическое давление, они способствуют увеличению выхода холецистокинина из слизистой оболочки тонкого кишечника, он усиливает перистальтику кишечника, увеличивает кровоток в ЖКТ, увеличивает секрецию пищеварительных желез в том числе и желчи, которая так же стимулирует перистальтику кишечника. Они препятствуют всасыванию не только принятой с пищей воды, но и жидкой части кишечного секрета.

Особенности действия: При увеличении объёма химуса, возбуждаются барорецепторы слизистой кишечника. Эффект наступает через 1-3 часа, а иногда через 30 минут. Эффект усиливается приёмом воды. Стул жидкий, с частыми позывами к дефекации, многократный, может сопровождаться болью (→ часто назначать нельзя) Действуют на всём протяжении кишечника.

Показания: Применяются в основном при острых запорах, отравлениях.

Используют соли, которые плохо всасываются. Это фосфаты, сульфаты, карбонаты Mg, Ca и Na.

Хлориды, ацетаты К и другие всасываются хорошо, выделяются почками, повышая диурез исполь-

зуются как мочегонные.

По механизму действия к солевым слабительным близки и ряд природных веществ и продуктов:

•молочный сахар

•фрукты - яблоки, виноград, содержащие трудно всасываемые органические кислоты • слизи

•агар-агар

Побочные эффекты Побочные эффекты: Привыкание к солевым слабительным незначительно.

Длительное назначение вызывает раздражение ЖКТ и возникновение воспалительных явлений в кишечнике.

•Боль в животе.

•Диарея.

•Тошнота

•Обезвоживание, гипонатриемия, гипокалиемия

•Магния сульфат угнетает дыхательный центр, нарушает сосудистый тонус (вызывая снижение АД), вызывает гипокалиемию

Противопоказания

2.Кишечная непроходимость

3.Симптом острого живота

4.Острые заболевания желудка, печени, желчного пузыря, почек и пр.

2. Классификация веществ, применяемые при бронхиальной астме

Определение. Это лекарственные средства, применяемые при бронхообструктивном

синдроме (чаще при бронхиальной астме)

Классификация

1)Адреномиметические средства

•a,b-адреномиметики (адреналина гидрохлорид)

•b-адреномиметики

−b1, b2 – изадрин, орципреналина сульфат.

−b2 – сальбутамол, фенотерол, формотерол.

•Симпатомиметики (эфедрина гидрохлорид).

2)М-холиноблокаторы (атропина сульфат, ипротропия бромид).

3)Ингибиторы фосфодиэстеразы (эуфиллин, теофиллин).

4)Стабилизаторы мембран тучных клеток (кромолин-натрий, недокромил, кетотифен).

5)Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов (фенкарол, азепастин, астемизол).

6)Препараты глюкокортикоидов (дексаметазон, преднизолон, триамцинолон, флутиказона пропионат).

7)Антагонисты лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст).

Билет 14

1. Антиагреганты. Значение. Классификация по механизму действия

Определение.

Антиагреганты - препараты, угнетающие начальный процесс тромбообразования – адгезию

(прикрепление тромбов к поверхности сосудов) и агрегацию (склеивание тромбов).

Классификация

1) Средства, угнетающие активность тромбоксановой системы

А) Снижение синтеза тромбоксана

•Ингибиторы циклооксигеназы (кислота ацетилсалициловая)

•Ингибиторы тромбоксансинтетазы (дазоксибен)

2) Средства, повышающие активность простациклиновой системы

А) Средства, стимулирующие простациклиновые рецепторы

•Эпопростенол

3) Средства, угнетающие связывание фибриногена с тромбоцитарными гликопротеиновыми рецепторами

•Антагонисты гликопротеиновых рецепторов (абциксимаб, тирофибан)

•Средства, блокирующие пуриновые рецепторы тромбоцитов и препятствующие стимулирующему действию на них АДФ (клопидогрел)

4) Средства разного типа действия

•Дипиридамол (ингибитор фосфодиэстеразы и аденозиндезаминазы)

Антиагреганты ингибируют агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, уменьшают их способность к склеиванию и прилипанию (адгезии) к эндотелию кровеносных сосудов. Снижая поверхностное натяжение мембран эритроцитов, они облегчают их деформирование при прохождении через капилляры и улучшают текучесть крови.

2. Отхаркивающие средстваа. МД. Показание к применению. Побочки

Билет 15

1. Механизм действия активаторов и ингибиторов фибринолиза. Особенности фибринолиза

Фибринолитичекие средства – средства, способные растворять уже

образовавшиеся тромбы

Стрептокиназа/Урокиназа

Механизм действия

Активирует плазминоген, превращая его в плазмин. Плазмин растворяет сгустки фибрина Фибринолитическое (тромболитическое) действие лекарственных препаратов направлено на рассасывание кровяных сгустков (тромбов). Механизм фибринолитического действия связан с активацией превращения плазминогена в плазмин, фактора способного лизировать фибриновые

сгустки.

Механизм тромболитического действия связан с прямым разрушением нитей фибр ина, образующих основной каркас тромба.

АНТИФИБРИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.

Антифибринолитичекие средства – средства, понижающие активность

фибринолитической системы крови.

Аминокапроновая кислота

Механизм действия

•Тормозит превращение плазминогена в плазмин.

•Снижает активность тканевого активатора плазминогена, снижает образование кининов,

активности комплемента и пр.

Контрикал

Механизм действия

•Образует неактивные комплексы с протеолитическими ферментами (калликреин,

плазмин, трипсин)

•Тормозит фибринолиз

2.Классификация и сравнительная характеристика противокашлевых средств. Показаи к применению, побочные эффекты

Противокашлевые средства – препараты, подавляющие навязчивый кашель,

лишающий больного нормального сна и отдыха или провоцирующий

послеоперационные осложнения.

Таблица

Билет 16

1.Бронхолитики, применяемые для купирования приступа бронхиальной астмы и в межприступный период

. β -адреномиметические средства.

β1β2- адреномиметические средства. Изадрин. Орципреналина сульфат. Особенности фармакодинамики и фармакокинетики. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.

Одним из препаратов этой группы является также изадрин (изопреналина гидрохлорид), который стимулирует β1- и β2-адренорецепторы. Он используется для устранения бронхоспазмов. Назначают его для этой цели в растворах ингаляционно.

В связи с влиянием на β-адренорецепторы сердца изадрин может вызывать учащение и усиление сердечных сокращений. Артериальное давление при таком применении изадрина практически не изменяется.

Несколько более выраженной тропностью к адренорецепторам бронхов обладает β-адреномиметик орципреналина сульфат (алупент). По бронхолитической эффективности он аналогичен изадрину, но действует более

продолжительно. Влияет на β2- и β1-адренорецепторы. Вводят орципреналин парентерально, внутрь и ингаляционно в виде аэрозолей.

β2-адреномиметические средства. Особенности фармакодинамики. Сравнительная характеристика сальбутамола и формотерола. Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

В настоящее время при бронхоспазмах применяют в основном препараты, возбуждающие преимущественно β2-адренорецепторы, - сальбутамол (вентолин, сальбен, сальгим, сальтос), фенотерол (беротек Н).

Они в значительно меньшей степени вызывают тахикардию, чем β- адреномиметики неизбирательного действия.

Их применяют обычно ингаляционно.

Считается, что β2-адренорецепторы гладких мышц (в том числе бронхиол) не имеют иннервации

β 2-Адреномиметики являются быстродействующими бронходилататорами. Кроме того, они способствуют отделению мокроты.

За последние годы созданы длительно действующие β2-адреномиметики салметерол (серевент), формотерол (форадил) и др.

Так, при ингаляции салметерола бронхорасширяющий эффект сохраняется около 12 ч, тогда как для сальбутамола он ограничивается 4-6 ч.

Для лечения бронхиальной астмы предложен препарат, включающий салметерол и глюкокортикоид с преимущественно местным действием флутиказона пропионат (фликсотид).

Такой комбинированный препарат называется серетид мультидиск. В данном случае бронхорасширяющий эффект салметерола сочетается с

противовоспалительным действием флутиказона, что весьма целесообразно для эффективного лечения бронхиальной астмы. Вводится препарат с помощью порошкового ингалятора.

β2-Адреномиметики могут вызывать тремор, тахикардию, беспокойство, аритмию и другие побочные эффекты.

Таким образом, один из путей устранения бронхоспазма заключается в активации β2-адренорецепторов бронхов и связанной с ними аденилатциклазы, что приводит к повышению внутриклеточного содержания цАМФ (в свою очередь это уменьшает концентрацию ионов кальция внутри клеток) и снижению тонуса гладких мышц бронхов. Одновременно под влиянием веществ с β2адреномиметической активностью снижается высвобождение из тучных клеток соединений, вызывающих спазм бронхиол (гистамина, медленно реагирующей субстанции анафилаксии и др.)

4.2.3. Симпатомиметики смешанного действия. Эфедрина гидрохлорид. Особенности фармакодинамики и фармакокинетики.

В качестве бронхолитика иногда используют симпатомиметик эфедрин (α- и β- адреномиметик непрямого действия). По активности он уступает адреналину, но действует продолжительнее. Применяется обычно с профилактической целью. Из побочных эффектов, помимо отмеченных для адреналина, наблюдается возбуждение ЦНС. Если оно выражено в значительной степени, его можно уменьшить применением седативных или снотворных веществ. Следует учитывать, что к эфедрину развивается лекарственная зависимость.

b2-АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.

2. 1) Адреналина гидрохлорид.

Фармакодинамика Неселективный a-, b-адреномиметик.

Механизм бронхорасширяющего действия:

1.Активация b2-АР;

2.Активация аденилатциклазы;

3.Повышение внутриклеточного уровня цАМФ.

Фармакокинетика Основные пути введения - парентеральные, т.к. при приеме внутрь

происходит разрушение препарата в ЖКТ. При подкожном введении – местный спазм сосудов, что ведет к уменьшению всасывания препарата и, соответственно, его эффективности. При внутривенном и внутриартериальном введении – возможны нарушения сердечного ритма. При внутримышечном введении начало действия ЛП через 5-7 мин, а время действия – до 40 минут.

Второй вопрос. Блокаторы н2 гистаминовых рецепторов. Циметидин, ранитидин, фамотидин сравнить

БЛОКАТОРЫ Н2-ГИСТАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Механизм действия

Конкурентные антагонисты гистамина: связываются с Н2-гистаминовыми рецепторами, блокируя их снижение цАМФ снижение секреции HCI,