шпора по первой кр (копия)
.pdf
Билет 7 1.Механизмы действия слабительных, содержащих антрагликозиды.
Из препаратов растительного происхождения, содержащих антрагликозиды (состоят из сахаров и производных антрацена, например эмодина, хризофановой кислоты), применяют препараты коры крушины (из коры крушины ольховидной - Frangula alnus Mill.), корня ревеня (из корневища ревеня тангутского - Rheum palmatum), листьев сенны (folium Sennae), полученных из растений Cassia acutifolia Del. и Cassia angustifolia Vahl.Действующие начала этих препаратов частично всасываются в тонкой кишке и выделяются в толстой, а частично освобождаются непосредственно в толстой кишке под
влиянием бактериальной флоры. Стимулируя рецепторные образования толстой кишки, а также задерживая всасывание электролитов и воды, производные антрацена усиливают его перистальтику. Послабляющее действие наступает через 8-12 ч. Обычно такие препараты дают перед сном; эффект наступает на следующий день.
Растительные слабительные средства, содержащие антрагликозиды, действуют на толстую кишку. Продукты расщепления антрагликозидов вызывают раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника и таким образом усиливают его перистальтику. Применение слабительных этой группы дает возможность усилить активность толстой кишки, не нарушая функции всего пищеварительного тракта. Их действие наступает спустя 10—15 часов после приема внутрь.
2.Всасывание, распределение и выведение железа.
Железо содержится в организме в количестве 2—5 г. Основная часть его (2/з) входит в состав гемоглобина. Остальная часть находится в тканевых депо (в костном мозге, печени, селезенке). Железо входит в состав миоглобина и ряда ферментов.
Из желудочно-кишечного тракта всасывается только ионизированное железо, причем лучше всего в виде двухвалентного иона. В связи с этим наличие хлористоводородной кислоты (переводит молекулярное железо в ионизированную форму) и аскорбиновой кислоты (восстанавливает трехвалентное железо в двухвалентное) способствует всасыванию железа из пищеварительного тракта. Всасывание происходит главным образом в тонком кишечнике (особенно в двенадцатиперстной кишке) за счет активного транспорта и, возможно, путем диффузии. Содержащийся в слизистой оболочке кишечника белок апоферритин связывает часть всасывающегося железа, образуя с ним комплекс—ферритин. После прохождения кишечного барьера железо в сыворотке крови вступает в связь с Р(-глобулином—трансферрином. В виде комплекса с трансферрином железо поступает к различным тканям, где вновь освобождается. В костном мозге оно
включается в построение гемоглобина. Что касается тканевых депо, то в них железо находится в связанном состоянии (в виде ферритина или гемосидерина).
Интенсивность всасывания железа в значительной степени зависит от степени насыщения им белков, участвующих в его транспорте и депонировании (апоферритина слизистой оболочки кишечника, трансферрина плазмы крови, апоферритина тканевых депо). Выводится железо пищеварительным трактом (невсосавшаяся часть; с эпителием слизистой оболочки, который подвергается десквамации; с желчью), почками и потовыми железами.
Билет 8 1.Средства, влияющие на секрецию желёз желудка.
Секреция желез желудка находится под контролем блуждающего нерва, а также гормонов желудочно-кишечного тракта (гастрин, секретин, холецистокинин). Фармакологическое воздействие на секрецию желез желудка может быть как стимулирующим, так и тормозящим.
I. Средства, усиливающие секрецию желудка.
Гастрин увеличивает секрецию хлористоводородной кислоты и пепсина, взаимодействуя со специфическими рецепторами клеток желудка. В медицинской практике используют пентагастрин - синтетический фермент гастрина.
Гистамин стимулирует секрецию желез желудка за счет взаимодействия с Н2рецепторами. Для исключения побочных эффектов, связанных с возбуждением Н1рецепторов, гистамин применяют вместе с Н1-блокаторами (димедрол, дипразин).
К лечебным средствам, повышающим секрецию желез желудка, относятся минеральные воды.
Часто при недостаточности желез желудка используют средства заместительной терапии - натуральный желудочный сок, пепсин, кислоту хлористоводородную разведенную, панзинорм, оразу, мезим-форте, фестал, дигестал, панкреатин, креон.
II. Средства, понижающие секрецию желез желудка, тормозят нейрогенную и гормональную активацию секреции главных и париетальных клеток желудочных желез, понижают выход хлористоводородной кислоты и пепсина.
Подразделяются на следующие группы:
а) блокирующие холинорецепторы:
•М-холиноблокаторы неизбирательного действия - атропина сульфат, метацин;
•средства, блокирующие преимущественно М1-холинорецепторы (пирензепин); Из холинотропных средств наибольшего внимания заслуживает пирензепин - производное бензодиазепина, лишенное центральных эффектов. Он избирательно блокирует М1-холинорецепторы желудка и подавляет в связи с этим базальную и вызванную секрецию хлористоводородной кислоты. Кроме этого, пирензепин обладает гастропротекторным действием.
•средства, блокирующие М- и Н-холинорецепторы: бускапан, пробантин (пропантелина бромид);
б) средства, блокирующие гистаминовые Н2-рецепторы: ранитидин, циметидин, фамотидин, низатидин; Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (ранитидин и др.) являются конкурентными антагонистами гистамина. Подавляют базальную и вызванную секрецию хлористоводородной кислоты. Плохо проникают через гематоэнцефалический барьер. Выводятся с желчью. Ранитидин и низатидин в 5-10 раз активнее циметидина и не имеют присущих последнему побочных эффектов (антиандрогенное действие, лейкопения).
в) ингибиторы протонного насоса (омепразол); Омепразол (производное замещенного бензоимидазола), превращаясь в кислой среде париетальных клеток в активный метаболит сульфенамид, необратимо ингибирует протонную помпу. Действие продолжительное (назначается 1 раз в сутки). Хорошо переносится. Из осложнений возможны тошнота, диарея, компенсаторная гипергастринемия. Обладает гастропротекторным действием.
2.Показания к применению гепарина и неодикумарина.
К антикоагулянтам прямого действия относится гепарин - естественное противосвертывающее вещество, образующееся в организме тучными клетками. Применяют для профилактики и терапии (лечения) различных тромбоэмболических (связанных с закупоркой сосудов сгустком крови) заболеваний и их осложнений: для предотвращения или ограничения (локализации) тромбообразования при остром инфаркте миокарда, при тромбозах (образовании сгустка крови в сосуде) и эмболиях (закупорке кровеносных сосудов) магистральных вен и артерий, сосудов мозга, глаза, при операциях на сердце и кровеносных сосудах, для поддержания жидкого состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и аппаратуре для гемодиализа (очистки крови), а также для предотвращения свертывания крови при лабораторных исследованиях.
Гепарин часто назначают в сочетании с ферментными фибринолитическими (растворяющими сгусток крови) препаратами (см. Фибринолизин, Стрептодеказа).
Применяют неодикумарин для снижения свертываемости крови в течение длительного времени при профилактике и лечении тромбозов (образования сгустка крови в сосуде); тромбофлебитов (воспаления стенки вен с их закупоркой); тромбоэмболических осложнений (закупорки сосудов сгустком крови) при инфаркте миокарда; эмболических инсультов (острого нарушения мозгового кровообращения в результате закупорки сосудов
мозга), но не геморрагических инсультов (острого нарушения мозгового кровообращения
в результате разрыва сосудов мозга); эмболических поражений (закупорки сосуда сгустком крови или другим инородным агентом) различных органов. В хирургической практике применяют также для предупреждения тромбообразования (образования сгустка крови) в послеоперационном периоде. Неодикумарин применяют также в дополнение к лечению гепарином.
Билет 9
1. Особенности механизма действия омепразола
Омепразол относится к ингибиторам протонной помпы. Протонная помпа – ферментный белок,
находящийся на апикальной поверхности обкладочных клеток (поверхность, обращенная в просвет желудка)
Омепразол (применяется в капсулах) является пролекарством, так как не обладает сам по себе фармакологическим действием.
Проникает в париетальные клетки, накапливается и активируется при кислом значении pH
Активация препарата происходит на выходе из цитоплазмы обкладочных клеток желудочных желез, где он в ксилой среде ионизируется и в таком виде оказывается способным связываться с мишенью – АТФазой – этим объясняется высокая избирательность действия препарата.
Затем ионизированная форма препарата необратимо связывается с Н+/К+ - АТФазой, которая обращена в просвет желудка.
Так как эта связь необратима, восстановление активности фермента происходит медленно за счет синтеза клеткой новых его порций в течение 4-5 дней = отсюда стабильной длительный и
стабильный эффект блокады помпы.
Пик активности препарата на секрецию HCl наблюдается, когда концентрация омепразола резко снизилась в крови.
Омепразол является слабым основание и всасывается в щелочной среде кишечника (до 60%), в
обкладочные клетки желудка он поступает из плазмы крови, поэтому данный препарат выпускается в капсулах с кислоустойчивым покрытием (так как неустойчив в кислой среде).
Суть ингибиторов протонной помпы в том, что они угнетают все виды секреции HCl
И после отмены омепразола секреторной отдачи не наблюдается
Омепразол подвергается практически полной биотрансформации в печени до неактивных метаболитов и при нарушении ее функции вследствие патологии и у людей пожилого возраста этот процесс замедляется.
2. Антикоагулянты – отличие прямых от непрямых.
Антикоагулянты – это препараты, способные непосредственно тормозить ферментативные реакции в каскаде гемокоагуляции или действовать опосредованно за счет ингибирования синтеза факторов свёртывания в печени.
Антикоагулянты ( В зависимости от механизма действия различают )
Прямого действия (в крови)
Гепарин, гирудин, натрия цитрат
Их эффект наступает очень быстро в результате прямой инактивации того или ионного фактора, они активны как в организме, так и в пробирке
Непрямого действия (в печени)
Варфарин , фраксипарин, эноксапарин ,
синкума, фенилин
Действуют только в организме. Медленно,
но более длительно путем торможения в печени синтеза факторов свертывания крови.
Не влияют на свертываемость в пробирке.
Инактивируют циркулирующие в крови факторы свертыания
Эффективны in vivo, In vitro
Применяются для консервирования крови,
лечения и профилактики тромбоэмболических заболеваний и осложнений.
Гепарин обладает противоатеросклеротическими свойствами
Клиническое значение:
иммунодепрессивное действие, связывание гистамина и активация гистаминазы.
Снижение проницаемости сосудов,
торможение синтеза альдостерона, обезбол,
противовоспалительное и гипогликемическое действия
Применение: Вводят в вену, мышцу,
подкожно, принимают местно, ингаляционо
Механизм действия: - это кофакто антитромбина III. В плазме крови активирует и ускоряет противосвертывающее действие.
- Нейтрализует ряд факторов, которые активируют свертывание крови (каллекреин,
7, 10, 11, 13)
- Нарушает переход протромбина в тромбин,
оказывает ингибирующее действие на тромбин
- В больших дозах тормозит агрегацию тромбоцитов
Показание: лечение и профилактика тромбозов и эмболии кровеносных сосудов,
профилактика свертывания крови,
промывание венозных катетеров, флебиты,
гематомы
Побочки: головная боль, головкружение,
тромбоцитопения, геморрагический синдром, диспепсия, аллергии, алопеция
Противопоказания: гемофилия, лейкозы,
кровотечения, варикозные расширения вен пищевоа, тяжелые нарушения функции печени и почек, внутренние кровотечения
Антидот - протаминсульфат
Являются антагонистами витамина К и нарушают зависимую от этого витамина активацию факторов свертывания в печени
Эффективны только in vivo
Применяют лечебно-профилактической
целью
Применение: Принимают только внутрь
Механизм действия: блокирует в печени синтез витамин Л-зависимых факторов свертывания крови 2, 6, 9, 10, снижает концентрацию в плазме и замедляет процесс свертывания крови
Показание: для лечения и профилактики тромбозов и эмболии кровеносных сосудов,
при ревматических пороках сердца
Побочные эффекты: кровотечения (на фоне передозировки препарата или патологии),
лейкопения, диспепсия, аллергии,
нарушение функций печени
Противопоказания: гемофилия, гематурия,
язвенная болезнь желудка, патология печени. Они хорошо проникают через плацентарный барьер и могут вызвать кровотечения у плода, в связи с чем противопоказаны при беременности и кормлении + недостаточность жирорастворимого витамина К
Осторожно назначать с антиагрегантами
Развивается эффект очень быстро, в отличие от прямого дейсвия
Билет 10
1. Сравнительная характеристика перензепина и атропина
Холинолитики применяются для торможения секреции желудочного сока при гастритах и язвенной болезни.
Атропин |
Перензепин |
|
Препараты данной группы назначают реже, |
Предпочтение отдают перензепину с |
|
главным образом в сочетании с антацидами |
относительно избирательным действием на |
|
Особенности: - действуют на начальном |
М1-холинорецепторы |
|
|
||
этапе нейрогенной секреции пепсина и |
|
|
соляной кислоты |
|
|
- снижают тонус желудка и удлиняют |
|
|
пребывание в нем пищи и перехода ее в |
|
|
дуоденум |
|
|
- дают многочисленные побочные эффекты |
Селективность действия резко снижает |
|
- быстро развивается привыкание, после чего |
вероятность побочных реакций |
|
|
||
они утрачивают лечебный эффект |
Данный препарат имеет удачную |
|
Эффект Периферический и центральный |
фармакокинетику: выделяетмся почками в |
|
неизменном виде.ю пик концентрации в |
||
(проходит через ГЭБ) |
||
крови через 2 часа, всасывается 20-0% |
||
|
||
Мишень Все М-холинорецепторы (5 типов) |
процентов принятой дозы |
|
Отсутствует гастропротекторное действие |
Принимают данный препарат 2 раза в сутки, |
|
Очень много побочных эффектов |
длительными курсами |
|
Он снижает базальную и пищеварительную |
||
|
||
|
секрецию HCl и ускоряет заживление ран |
|
|
Применяют для лечения гиперцидных |
|
|
гастритов и дуоденитов, язвенной болезни |
|
|
Противопоказан при глаукоме, гипертрофии |
|
|
простаты, беременности, кормлении |
|
|
эффект: периферический не проходит через |
|
|
ГЭБ |
|
|
мишень – М1 холинорецепторы снижение |
|
|
секреции гистамина |
|
|
имеет гастропротекторное действие |
|
|
|
2. Гемостатики. Особенности механизма и применения викасола.
Гемостатики – это вещества, применяемые для остановки кровотечений местно или путем резорбтивного действия.
Классификация
1.Применяемые местно – тромбин
2.Резорбтивного действия – витамины К, викасол, фибриноген
Викасол – это синтетический аналог витамина К3, водорастворим
Механизм действия: викасол сначала трансформируется в печени в витамины К1 и К2. Активирует специфическую карбоксилазу, обеспечивая карбоксилирование остатков глутаминовой кислоты в структуре белков, чем способствует синтезу факторов свертывания крови 2,7, 9, 10.
Восстанавливает активную форму витамина К
Показание к применению:
•гепатит, кровотечения, вызванные дефицитом витамина К
•гипопротромбинемия
•цирроз печени
•диспротеинемия
•геморрагический синдром
•геморрой
•после ранения и хирургических операций
•при длительных носовых кровотечениях
•перед операциями для уменьшения кровоточивости
•при паренхиматозных кровотечениях и капиллярных
Билет 11
1.принципы действия лекарственных средств, применяемых при лечения отека легких различной этиологии
2.механизмы действия и побочные эффекты натрия гидрокарбоната, кальция карбоната,
магния окиси, алюминия гидроокиси.
Антацидные средства являются слабыми щелочами, которые способны непосредственно связывать и нейтрализовать соляную кислоту желудочного сока.
Системные антациды
Натрия гидрокарбонат
Механизм действия: хорошо расторим, быстро распределяется в содержимом желудка и оказывает эффект, купируя Изжогу и боли
NaHCO3+HCL=NaCL+CO2+H2O
Побочные эффекты: в результате взаимодействия с соляной кислотой происходит быстрое и массивное образование СО2, которое ведет к растягиванию желудка отрыжке газом, ощущению тяжести в эпигастрии.
•Образование СО2 в желудке => раздражение слизистой оболочки и растяжение стенки
(опасно при язвенной болезни желудка).
•Системный алкалоз => анорексия, тошнота, рвота, слабость, спазм и судороги мышц
(снижение уровня Са2+ в крови).
•Ощелачивание мочи => фосфорный нефролитиаз.
•При длительном приёме возникают отёки, повышение артериального давления.
•Синдром отдачи – вторичное повышение секреции HCI.
Поэтому сода как лечебный антацид не применяется, но используется как средство домашней аптечки в быту
Несистемные антациды
Магния окись и магния гидроокись
Механизм действия: оказывают послабляющий эффект
MgO+ 2HCLMgCL2+H2O
Mg(OH)2+ HCLMgCL2+2H2O
Фармакокинетика
Действие наступает медленнее, чем у NаНСО3, но эффект более выраженный в 3-4 раза, длится дольше.
Побочные эффекты
MgCL2 слабо всасывается в кишечнике => послабляющий эффект.
При почечной патологии возникает сонливость, заторможенность, снижение артериального давления (так как ионы Mg2+ оказывают седативное и гипотензивное действие).
Алюминия гидроокись
Механизм действия
AL(OH)3+3HCL=ALCL3+3H2O
Повышение образования ПГЕ2 => улучшение кровообращения в слизистой оболочке желудка,
гастропротективный эффект.
Фармакокинетика
Эффект слабый (даже избыток не вызывает полную нейтрализацию соляной кислоты, что важно для сохранения активности пепсина), наступает медленно, продолжительный во времени. Также обладает адсорбирующим, вяжущим действием.
Побочные эффекты
5% раствора может всасываться и кумулировать, происходит вымывание Са2+ => остеопороз,
мышечные боли, энцефалопатии.
Снижает моторику кишечника запоры
Билет 12
1. Классификация слабительных средств
Классификация слабительных лекарственных средств
По химическому строению
I. Неорганические вещества
Солевые слабительные: Магния сульфат Натрия сульфат
II. Органические средства
1. Растительного происхождения
а) Растительные масла Масло касторовое б) Препараты, содержащие антрагликозиды
Экстракт крушины жидкий (сухой) Таблетки ревеня Настой листьев сенны 2. Синтетические средства
Фенолфталеин Изафенин Бисакодил Макрогол
По механизму действия основная классификация
1) Слабительные, вызывающие химическое раздражение рецепторов кишечника.
•Препараты растительного происхождения, содержащие антрагликозиды. − Экстракт крушины жидкий, Таблетки ревеня, Настой листьев сенны.
•Препараты, содержащие кислоту рициноловую.
−Масло касторовое.
•Синтетические средства.
−Изафенин, Бисакодил
2)Слабительные, вызывающие изменения объёма химуса и механическое раздражение
рецепторов слизистой кишечника.
•Осмотические (солевые) слабительные. − Натрия сульфат, Магния сульфат.
•Синтетические средства
−Макрогол
•Отбухающие средства.
−Морская капуста, ламинарид, лактулоза, сорбитол
3)Слабительные, размягчающие каловые массы.
•Масло вазелиновое.
По преимущественной локализации действия
1)Препараты, действующие преимущественно на моторику тонкого кишечника.
•Масло касторовое.
2)Препараты, действующие преимущественно на моторику толстого кишечника.
•Препараты растительного происхождения, содержащие антрагликозиды (экстракт крушины жидкий, таблетки ревеня, настой листьев сенны).