НПВС_Страчунский
.pdfчерез 50 минут после введения внутримышечно. Выводится почками.
Период полувыведения 5-6 часов.
Нежелательные реакции
Наиболее часто отмечаются гастротоксичность и повышенная кровоточивость,
обусловленная антиагрегационным действием.
Взаимодействие
При сочетании с опиоидными анальгетиками болеутоляющий эффект усиливается, что дает возможность применять их в более низких дозах.
Внутривенное или внутрисуставное введение кеторолака в сочетании с местными анестетиками (лидокаин, бупивакаин) обеспечивает лучшее обезболивание, чем применение только одного из препаратов, после артроскопии и операциях на верхних конечностях.
Показания
Используется для купирования болевого синдрома различной локализации:
-почечной колики,
-болей при травмах,
-при неврологических заболеваниях,
-у онкологических больных (особенно при метастазах в костях),
-в послеоперационном и послеродовом периоде.
Появились данные о возможности применения кеторолака перед операциями в сочетании с морфином или фентанилом.
Это позволяет снижать дозы опиоидных анальгетиков на 25-50% в первые 1-2 суток послеоперационного периода, что сопровождается более быстрым восстановлением функции желудочно-кишечного тракта, меньшей тошнотой и рвотой и сокращает срок пребывания больных в стационаре.
Применяется также для обезболивания в оперативной стоматологии и при ортопедических лечебных процедурах.
Предупреждения
Нельзя применять кеторолак:
-перед длительными операциями с высоким риском кровотечений,
-для поддерживающей анестезии во время операций,
-для обезболивания родов,
-купирования болевого синдрома при инфаркте миокарда.
Курс применения кеторолака не должен превышать 7 дней, а у лиц старше 65 лет препарат должен назначаться с осторожностью.
Дозировка
Взрослые: внутрь 10 мг каждые 4-6 часов; высшая суточная доза – 40 мг; продолжительность применения не более 7 дней. Внутримышечно и внутривенно – 10-30 мг; высшая суточная доза – 90 мг; продолжительность применения не более 2 дней.
Дети: внутривенно 1-я доза – 0,5-1 мг/кг, затем 0,25-0,5 мг/кг каждые 6 часов.
КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Выпускается целый ряд комбинированных препаратов, содержащих кроме НПВС другие лекарственные средства, которые, благодаря своим специфическим свойствам, могут:
-усиливать анальгезирующий эффект НПВС,
-повышать их биодоступность
-уменьшать риск нежелательных реакций.
САРИДОН
Состоит из парацетамола, пропифеназона и кофеина.
Соотношение анальгетиков в препарате составляет 5:3, при котором они действуют как синергисты, так как парацетамол в данном случае в полтора раза увеличивает биодоступность пропифеназона.
Кофеин нормализует тонус сосудов головного мозга, ускоряет кровоток, не стимулируя в используемой дозе центральную нервную систему, поэтому он усиливает действие анальгетиков при головной боли.
Помимо этого, он улучшает всасывание парацетамола.
Саридон, в целом, характеризуется высокой биодоступностью и быстрым развитием анальгезирующего эффекта.
Показания
Болевой синдром различной локализации:
-головная боль,
-зубная боль,
-боль при ревматических заболеваниях,
-дисменорея,
- лихорадка.
Дозировка
По 1-2 таблетки 1-3 раза в день.
ТОМАПИРИН
Препарат, состоящий из аспирина, парацетамола и кофеина.
Применяется при:
-головной боли,
-невралгиях,
-дисменорее,
-лихорадке.
Дозировка
По 1-1,5 таблетки 1-3 раза в день.
ТОМАПИРИН С
Выпускается в виде "шипучих" таблеток, каждая из которых содержит 300 мг аспирина, по 200 мг парацетамола и аскорбиновой кислоты.
Показания к применению и дозировка такие же, как у томапирина.
ЦИТРАМОН П
Активные компоненты препарата – аспирин, парацетамол и кофеин – взаимно усиливают действие друг друга.
Он применяется, в основном, при головной боли.
Дозировка
По 1-2 таблетки 1-3 раза в день.
АЛКА-ЗЕЛЬТЦЕР
Состав: аспирин, лимонная кислота, натрия бикарбонат.
Представляет собой хорошо усваиваемую растворимую лекарственную форму аспирина с улучшенными органолептическими свойствами.
Натрия бикарбонат нейтрализует в желудке свободную соляную кислоту, уменьшая ульцерогенное действие аспирина.
Кроме того, он может усиливать всасывание аспирина.
Применяется, главным образом, при головной боли, особенно у лиц с повышенной кислотностью в желудке.
Дозировка
По 1-2 таблетки 3-4 раза в день.
ФОРТАЛГИН Ц
Препарат представляет собой "шипучие" таблетки, каждая из которых содержит 400 мг аспирина и 240 мг аскорбиновой кислоты.
Применяется как анальгетик и антипиретик.
Дозировка
По 1-2 таблетки до четырех раз в день.
ПЛИВАЛГИН
Выпускается в виде таблеток, каждая из которых содержит по 210 мг парацетамола и пропифеназона, 50 мг кофеина, 25 мг фенобарбитала и 10 мг кодеина фосфата.
Анальгезирующий эффект препарата усилен за счет наличия наркотического анальгетика кодеина и фенобарбитала, обладающего седативным действием.
Роль кофеина рассмотрена выше.
Показания
Боли различной локализации:
-головная,
-зубная,
-мышечная,
-суставная,
-невралгия,
-дисменорея,
-лихорадка.
Предупреждения
При частом использовании, особенно в повышенной дозе, может возникать чувство усталости, сонливости.
Возможно развитие лекарственной зависимости.
Дозировка
По 1-2 таблетки 3-4 раза в день.
РЕОПИРИН (Пирабутол)
Всостав входят аминофеназон (амидопирин) и фенилбутазон (бутадион).
Втечение многих лет широко применялся в качестве анальгетика.
Однако он не имеет преимуществ по эффективности перед современными НПВС и существенно превосходит их по тяжести нежелательных реакций.
Особенно высок риск развития гематологических осложнений, поэтому необходимо соблюдать все указанные выше меры предосторожности (табл. 7) и стремиться использовать другие анальгетики.
При внутримышечном введении фенилбутазон связывается тканями в месте инъекции и плохо рассасывается, что, во-первых, задерживает развитие эффекта и, во-вторых, является причиной частого развития инфильтратов, абсцессов, поражений седалищного нерва.
В настоящее время применение комбинированных препаратов, состоящих из фенилбутазона и аминофеназона, в большинстве стран запрещено.
Дозировка
Взрослые:
внутрь по 1-2 таблетки 3-4 раза в день, внутримышечно 2-3 мл 1-2 раза в день. У детей не применяется.
БАРАЛГИН
Представляет собой комбинацию метамизола (анальгина) с двумя спазмолитиками, один из которых – питофенон – обладает миотропным, а другой – фенпивериниум – атропиноподобным действием.
Применяется для купирования болей, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры:
-почечная колика,
-печеночная колика и другие.
Как и другие лекарственные средства, обладающие атропиноподобной активностью, противопоказан при глаукоме и аденоме простаты.
Дозировка
Внутрь по 1-2 таблетки 3-4 раза в день.
Внутримышечно или внутривенно по 3-5 мл 2-3 раза в день. Внутривенно вводят со скоростью 1-1,5 мл в минуту.
АРТРОТЕК
Состоит из диклофенака и мизопростола (синтетический аналог ПГ-E1), включение
которого преследует цель уменьшить частоту и выраженность нежелательных реакций, характерных для диклофенака, в особенности, гастротоксичности.
Артротек по эффективности при ревматоидном артрите и остеоартрозе равноценен диклофенаку, а развитие эрозий и язв желудка при его использовании отмечается значительно реже.
Дозировка
Взрослые: по 1 таблетке 2-3 раза в день.
Общие показания к применению
1. Болевой синдром при «малом травматизме»
-ушибы костей и суставов,
-травмы мягких тканей,
-растяжения и разрывы связок,
-вывихи,
-трещины костей,
- несложные переломы и т. п.
Здесь достаточно непродолжительного перорального приема (в течение 1—2 дней) любого неопиоидного анальгетика: метамизола натрия, ацетилсалициловой кислоты, ибупрофена, диклофенака, пенталгина, кеторолака (наиболее эффективный).
Одновременно проводят и другие мероприятия (холод, местная анестезия, иммобилизация).
2. Послеоперационные боли средней интенсивности.
При благоприятном течении послеоперационного периода они имеют тенденцию самостоятельно ослабевать до вполне переносимых или проходить за 1—3 сут.
Преимуществами неопиоидных анальгетиков в этих случаях по сравнению с опиоидными являются:
-отсутствие угнетения дыхания и дренажной функции бронхов,
-противовоспалительный эффект,
-отсутствие проблемы возникновения наркомании.
Из препаратов чаще всего используют те, которые можно вводить парентерально, —
метамизол натрия, лорноксикам, кеторолак — внутримышечно; парацетамол —
внутривенно.
Затем метамизол натрия, пенталгин-плюс, кеторолак и другие препараты назначают внутрь (кеторолак из-за высокой токсичности нельзя применять более пяти дней подряд).
3. Головная боль — парацетамол, метамизол натрия, ацетилсалициловая кислота,
ибупрофен, комбинированные препараты, в состав которых входит кофеин, — цитрамон,
аскофен-П, пенталгин и др.
При болях сосудистого происхождения (мигрень, гипертоническая болезнь) лечение проводят специальными цереброваскулярными и антигипертензивными средствами, а неопиоидные анальгетики служат лишь дополнением.
4. Зубная боль, в том числе после стоматологических вмешательств, — метамизол натрия, пенталгин-Н, диклофенак, лорноксикам, кеторолак.
5. Миозиты, невралгии, радикулиты.
В этих случаях применяют любые неопиоидные анальгетики, начиная с более слабых
(ацетилсалициловая кислота, ибупрофен) и продолжая при необходимости самыми активными с выраженными противовоспалительными свойствами (диклофенак,
кетопрофен, нимесулид и др.).
Местно применяют готовые мазь/гель диклофенака, кетопрофена (фастум гель), нимесулида (найз гель).
Как правило, лечение продолжается до 10—15 дней и требует учета противопоказаний к применению неопиоидных анальгетиков и возможных осложнений.
6. Болевой синдром при спазме мочевыводящих, желчевыводящих путей (колики), панкреатите.
Одним из наиболее надежных при лечении спастических болей является
комбинированный препарат спазмалгон и его аналоги (максиган, брал), их вводят внутримышечно.
Часто для этой же цели применяют метамизол натрия в вену (при умеренно выраженных болях — внутрь) в сочетании со спазмолитиками (атропином, дротаверином) парентерально.
7. Ревматические заболевания (ревматоидный артрит) и другие воспалительные заболевания суставов и позвоночника — диклофенак,
ибупрофен, индометацин, мелоксикам и другие НПВС.
8. Гиперпиретические состояния (лихорадка) при инфекционных заболеваниях,
инфузионной терапии, переливании крови — парацетамол, ацетилсалициловая кислота, метамизол натрия, ибупрофен, нимесулид.
Побочные эффекты и осложнения.
Обычно при кратковременном приеме неопиоидные анальгетики хорошо переносятся.
Однако иногда, главным образом при длительном их использовании или при применении больших доз, могут возникать серьезные нежелательные эффекты:
1. Тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, возникновение язвы желудка (ульцерогенное действие) и эрозий в кишечнике, желудочное и кишечное кровотечение.
Эти явления характерны для всех неопиоидных анальгетиков, но выражены они поразному и наблюдаются с различной частотой.
Связаны они с торможением синтеза простагландинов в слизистой оболочке желудка.
Простагландины в желудке выполняют защитные функции:
-снижают секрецию соляной кислоты,
-усиливают секрецию слизи и бикарбонатов,
-регулируют микроциркуляцию,
-способствуют регенерации слизистой.
Наибольшую ульцерогенную опасность представляют ацетилсалициловая кислота, индометацин, кеторолак; наименьшую — ибупрофен, парацетамол.
2. Шум и звон в ушах, головокружение, расстройства слуха и зрения и другие нарушения со стороны ЦНС характерны в большей степени для ацетилсалициловой кислоты («салициловое опьянение»), индометацина, кеторолака.
3. Нарушение свертываемости крови вследствие торможения агрегации тромбоцитов.
Раньше всего проявляется кровоточивостью десен (при чистке зубов), возможно появление крови в моче и признаков желудочно-кишечного кровотечения.
Этот эффект имеет самостоятельное значение для ацетилсалициловой кислоты, которая в малых дозах применяется в качестве антиагреганта для предупреждения тромбообразования, например при ишемической болезни сердца.
4. Нарушение кроветворения.
Проявляется снижением содержания в крови лейкоцитов (лейкопения, агранулоцитоз), тромбоцитов (тромбоцитопения), реже — эритроцитов (анемия).
В наибольшей степени эти нарушения выражены при применении метамизола натрия и других производных пиразолона.
Контроль за состоянием крови — обязательное условие длительной терапии неопиоидными анальгетиками.
5. Нарушение функции почек и печени.
Возникает при длительном бесконтрольном приеме неопиоидных анальгетиков, чаще на фоне уже имеющейся патологии.
Наибольшую опасность представляют парацетамол, ацетилсалициловая кислота, метамизол натрия.
6. Аллергические реакции
-кожная сыпь,
-ангионевротический отек,
-приступ бронхоспазма
могут возникать уже при первом приеме препаратов этой группы, чаще других их вызывает ацетилсалициловая кислота.
Противопоказания к применению
-язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения,
-беременность.
С осторожностью следует назначать эти препараты лицам со склонностью к аллергическим реакциям и детям.
62