
Ответы 6й рубеж ответы
.pdf
Показания |
- Обработка операционного поля (0,5% водно-спирт. р-р) и рук |
кприменению: хирурга (0,5% спиртовой, 1% водный р-ры);
-Промывание операц. ран (0,5% водный р-ры), мочевого пузыря при гнойно-септических процессах;
-Профилактика венерических заболеваний (0,05% р-р для слизистых);
-Обработка хирург. инструментария (0,5% водно-спиртовой р-р при 70оС);
-Дезинфекция пов-тей приборов и оборудования (0,1% водный р-р), термообработка к-рых запрещена;
-Профилактика кариеса у детей;
-Подавление образования мягкого зубного налета у лиц с патологией зубов, тканей пародонта;
-Дезинфекция пол-ти рта (0,02% р-р) при гингивитах, стоматитах, пародонтитах;
-Дезинфекция съемных протезов.
Противопоказания: |
Склонность |
к |
аллерг. |
реакциям, |
дерматиты, |
|
гиперчувствительность к ЛП. Одновременное применение с |
||||
|
препаратам йода (увеличение риска развития дерматитов). |
||||
|
Обработка конъюнктивы, промывание полостей. |
|
|||
Побочные |
Преходящие сухость и зуд кожи, липкость кожи рук, |
||||
эффекты: |
дерматиты, аллергические реакции – при обработке рук. |
||||
|
Окрашивание эмали, пломб в коричневый цвет, редко – |
||||
|
десквамация эпителия, нарушения вкус – при заболеваниях |
||||
|
пол-ти рта. |
|
|
|
|
Взаимодействие с |
Не совместим с детергентами с анионной группой, с |
||||
другими |
препаратами йода. |
|
|
|
|
средствами: |
Совместим с препаратам с катионной группой. |
|
|||
Формы выпуска: |
Хлоргексидина биглюконат во флаконах по 0,5; 3 и 5 л 20% |
||||
|
водного р-ра. Для индивид. проф-ки венерич. заболеваний – в |
||||
|
виде 0,05% р-ра в спец. полимер. упаковке по 100 мл. |
||||
|
В составе комбинированных препаратов – «Дистерил» (1,5% |
||||
|
хлоргексидина биглюконат + 15% бензалкония), «Сибикорт» |
||||
|
(мазь, 1% ХГБГ + 1% гидрокортизон), «Себидин» (таблетки, |
||||
|
хлоргексидин |
+ |
кислота |
аскорбиновая); |
«Цитеал» |
|
(хлоргексидин + гексамидина диизетионат, хлорокрезол). |
2. Препараты йода.
Механизм действия:
Денатурация белков, окисление органических веществ. Бактерицидный эффект.
Фармакологические эффекты:
При местном применении – раздражающее действие всл. денатурации белков, образования альбуминатов в поверхност. слоях кожи → вовлечение в процесс нервных окончаний → поступление импульсов от R кожи в ЦНС → реализация рефлекторных влияний на функции органов.

Также – прижигающее (некротизация тканей с последующим отторжением некротизированных тканей и активацией регенеративных процессов), спороцидное,
фунгцидиное, дезодорирующий эффекты.
Препарат: |
Раствор йода спиртовой 5% |
Химическая |
Йод 5,0 + калия йодид 2,0 + вода + спирт 95% - поровну до 100 мл. |
структура: |
Прозрачная жидкость красно-бурого цвета с характерным запахом. |
Особенности |
Взаимодействие своб. мол-л I2 с белками микробной клетки → |
действия: |
образование йодированных белков. Окислитель, но антимикробная |
|
активность меньше по сравнению с водным р-ром Cl2. Сильнее р-ров |
|
фенола. В зав-ти от Co – вяжущее, раздражающее, прижигающее |
|
действие. В присутствии белка акт-ть не изменяется. Высокая |
|
бактерицидная, фунгицидная и спороцидная активность. |
Показания |
Наружно как антисептические, раздражающее, отвлекающее |
к применению: |
средство при воспалительных заболеваниях кожи и слизистых, |
|
миозитах и невралгиях. |
|
В стомат. практике – для антисепт. обработки десен перед снятием |
|
зубных отложений и ран, нанесенных острыми стомат. |
|
инструментами. |
Побочные |
Контактные дерматиты, ухудшение заживления ран. При длит. |
эффекты: |
применении – явления йодизма: ринит, гайморит, фронтит, |
|
крапивница, отек Квинке, слезотечение, кашель. |
Формы |
Во флаконах из оранж. стекла по 10, 15 и 25 мл; в ампулах по 1 мл, |
выпуска: |
в упаковке по 10 ампул. |
Йодофоры (йодоформ, «Йодинол», «Йодопирон», «Йодонат» и др.)
Химическая Комплексные высокомолекулярные соединения, в составе к-рых – структура: йод и носитель (ПАВ – поливинилпирролидон, сульфонат,
сульфонол, неонол и др.).
Преимущества: растворимы в воде, высокая бактерицидная, в т.ч. туберкулицидная, вирулицидная и спороцидная активность; нет раздражения кожи, аллергических реакций, следов окраски; длительное остаточное действие.
Особенности ↓ поверхностного натяжения на границе 2 фаз и изменение действия: проницаемости клет. мембран за счет ПАВ → ↑ бактерицидных св-в йода, глубину проникновения ЛП в ткани и длит-ть действия. При контакте с тканями – освобождение йода, стимулирующего образование грануляций. Антимикробное действие – сильнее,
длительнее, чем у р-ра йода спиртового.
Бактерицидное, спороцидное, вирулицидное, фунгицидное действие.
Показания - Обработка операционного поля («Йодонат»); к применению: - Инфицированные раны и язвы, в т.ч. в стомат. практике (йодоформ,
«Йодинол»);
-Хр. тонзиллит, гнойный отит, атроф. ринит («Йодинол»);
-Обработка рук мед. персонала (повидон-йод).

3. Соединения фтора.
Препарат: |
Натрия фторид. |
Механизм |
Проникновение ионов F в эмаль зубов → замещение в |
действия: |
гидроконапатите ионов ОН- → образование соединений |
|
фторапатита (в Со < 0,1%) или фторида кальция (в Со > 0,1%). |
|
Фторапатит – стабильный резерв фтора и эмали зубов, фторид |
|
кальция – лабильный. → Препятствие кариозному процессу за счет |
|
↓ растворимости эмали зубов, усиления ее реминерализации, |
|
влияния на состав бакт. зубных бляшек, задержки их роста, блокады |
|
образования орган. кислот микроорг-ми (особ. молочной). |
Показания |
Профилактика кариеса, лечение его ранних форм, эрозии эмали, |
кприменению: гиперестезия твердых тканей зубы.
-Аппликации 2% р-ра в составе реминерализующих средств (совм. с препаратами кальция – у детей от 6 до 18 лет. Взрослым – при кариесе в стадии пятна, гиперестезии твердых тканей зуба, эрозиях эмали;
-Полоскания 0,05% р-ром (ежедневно), 0,2% р-ром (1 р/нед), 0,25% р-ром (1 р/2 нед) в течение 1 мин – у детей 6-18 лет.
35. Антисептические средства группы красителей. Механизм действия. Показания к применению. Противопоказания.
Красители.
Основные – акридиновые производные Кислые – кислый фуксин. (этакридин) и производные трифенилметана (бриллиантовый зеленый).
Механизм действия:
Дегидрирование белков микроорганизмов катионами красителей.
Образование |
|
труднодиссоциирующих |
Реагирование кислых красителей с |
|
комплексов |
|
катионов |
основных |
основными группами орган. соединений |
красителей |
с |
кислыми |
группами |
бакт. клеток. Способность связываться с |
нуклеотидов, |
карбоксильными группами |
основными группами белков возрастает в |
||
белков. Более реакционноспособны в |
кислой среде. |
|||
щелочной среде. |
|
|
|
Препарат: Этакридин (этакридина лактат, риванол)
Химическая 2-этокси-6,9-диаминоакридина лактат – желтый структура: кристаллический порошок, горький на вкус, без запаха. Мало растворим в спирте, холодной воде, легче – в горячей. Водные растворы нестойки, особенно на свету (становятся бурыми) –
лучше использовать свежеприготовленные растворы.
Особенности Высокая антимикробная активность, развитие действие – действия: медленно. Не эффективен в отн. спор микроорганизмов, дрожжеподобных грибов. Малотоксичен, нет раздражения тканей. В щелочной среде – усиление антимикробной
активности.
Показания |
|
Антисептик |
в |
хирургической, |
гинекологической, |
|
|||
к применению: |
|
урологической, офтальмологической, дерматологической, |
|
||||||
|
|
|
отоларингологической практике: |
|
|
|
|
||
|
|
|
- 0,05, 0,1 и 0,2% вод. р-ры – обработка инфиц. ран; |
|
|
||||
|
|
|
- 0,05-0,1% р-р – промывание плевральной и брюшной |
|
|||||
|
|
|
полостей при гн. плеврите, перитоните; гнойные артриты и |
|
|||||
|
|
|
циститы; |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
- 0,1-0,2% р-р – фурункулы, карбункулы, абсцессы (в виде |
|
|||||
|
|
|
примочек, тампонов); |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
- 0,1% р-р – в виде глазных капель при кокковом |
|
|||||
|
|
|
конъюнктивите, для полосканий при воспалении слизистых |
|
|||||
|
|
|
полости рта, зева, носа; |
|
|
|
|
||
|
|
|
- 1% р-р – смазывание слизистых полости рта, зева, носа; |
|
|
||||
|
|
|
- 2,5% присыпка, 1% мазь, 5-10% паста – в дерматол. |
|
|||||
|
|
|
практике. |
|
|
|
|
|
|
Противопоказания: |
Промывание |
полостей при заболеваниях |
почек |
с |
|
||||
|
|
|
альбуминурией. |
|
|
|
|
|
|
Форма выпуска: |
|
Порошки, таблетки (этакридина лактат 0,01 + кислота борная |
|
||||||
|
|
|
0,09), 0,1% спирт. р-р, 3% мазь (по 25,0). В составе «Конькова |
|
|||||
|
|
|
мази», «Конькова мази с дегтем». |
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
||
Препарат: |
|
Бриллиантовый зеленый. |
|
|
|
|
|
||
Химическая |
|
Бис-(пара-диэтиламин)-трифенилан-гидрокарбинола |
оксалат |
– |
|||||
структура: |
|
зеленовато-золотистый порошок. Трудно растворим в воде и спирте; |
|||||||
|
|
р-ры – интенсивно зеленого цвета. |
|
|
|
|
|||
Особенности |
|
Высокоактивный и отн-но быстродействующий антисептик. |
|||||||
действия: |
|
Эффективен в отн. Грам+ бактерий, микроскопических грибов. В |
|||||||
|
|
присутствии белков - ↓ антимикробной активности. |
|
|
|
||||
Показания |
|
Спиртовой или водный р-ры 1 и 2% - для смазывания при пиодермии, |
|||||||
к применению: |
|
блефарите и т.п. |
|
|
|
|
|
|
|
Форма |
|
Порошки, 1 и 2% спирт. р-ры во флаконах по 10 мл. В составе |
|||||||
выпуска: |
|
«Новикова жидкости». |
|
|
|
|
|
36. Антисептические средства (соединения металлов). Механизм действия. По¬казания к применению. Противопоказания.
Механизм действия: |
В низких Со – ингибирование сульфгидрильных групп Fer |
|
бактерий. |
|
В высоких Со – денатурация белков. Диссоциация солей Me |
|
– с освобождением ионов металлов и своб. кислот. При |
|
взаимод. с белками клеток – денатурация с образованием |
|
нерастворимых солей (альбуминатов). В зависимости от Со |
|
соли, степени ее диссоциации и растворимости: |
|
1. Вяжущее (гелификация или уплотнения белков на пов-ти |
|
клеток) – в низких Со; |
|
2. Раздражающее, глубокое прижигающее (вплоть до |
|
некроза) действие – в высоких Со. |

Эффект солей Ме зависит от плотности альбуминатов (плотные, рыхлые). По степени уменьшения плотности альбуминатов (ряд Шмидеберга): свинец → алюминий → висмут → железо → медь → цинк → серебро → ртуть.
1.Плотные, недиссоциирующие альбуминаты → образование пленки на пов-ти ткани – вяжущее, противовоспалительное (уплотнение ткани, сужение мелких сосудов, уменьшение воспаления) действие;
2.Менее плотные, диссоциирующие альбуминаты –
раздражающее действие;
3.Рыхлые, легко диссоциирующие альбуминаты → распространение денатурации глубоко в ткани –
прижигающий эффект, выраженное антисептическое действие.
Фармакокинетические Ртуть – хорошее всасывание при местном применении. особенности: Возрастание всасываемости по мере увеличения прижигающего эффекта. Распределение – неравномерно (в печени, селезенке, почках, КМ). Выведение – толстым
кишечником, почками (медленно).
NB! Материальная кумуляция. В белоксодержащих средах
– ↓ активности.
1. Препараты ртути.
Характеристика: Высокотоксичны, опасны как загрязнители окр. среды. Легко абсорбируемы из р-ров резиновыми и полимерными материалами. Быстрое развитие резистентности микроорганизмов. В наст. время не используют.
Причина: случайный или преднамеренный прием внутрь ртути дихлорида; Клиническая картина: появление болей в обл. живота, рвота,
диарея (прижигающее действие препарата на слизистую ЖКТ); со стороны ЦНС – возбуждение, а затем – угнетение; со стороны
ССС – ОСН и коллапс. С течением времени – «сулемовая» почка, стоматит, язвенный колит (пути выведения).
Антидот – унитиол, содержащий сульфгидрильные группы, связывающие ртуть.
2. Препараты серебра.
Противомикробное, вяжущее, противовоспалительное, прижигающее действие. Наиболее активны неорганические соединения серебра.
Препарат: |
Серебра нитрат |
Химическая |
Бесцветные прозрачные кристаллы в виде пластинок или белых |
структура: |
кристаллических палочек, без запаха. Крайне легко растворим в |
|
воде, в спирте. Темнеет на свету. |

Особенности |
В малых Со (0,25-0,1% р-р) – бактерицидное, вяжущее, |
действия: |
капилляросуживающее, противовоспалительное действие, а в |
|
высоких (3-10%) – прижигающее. |
|
Ионы серебра, восстановленные 4% р-ром гидрохинона или р-ром |
|
нашатырного спирта, способны проникать в зубную эмаль с |
|
образованием устойчивых к растворению в кислотах соединений. |
Показания |
- Конъюнктивит; |
кприменению: - Цистит – промывание мочевого пузыря;
-Эрозии, язвы кожных покровов, избыточная грануляция ран, трахома – наружно как прижигающее средство.
В стомат. практике – для профилактики и лечения ранних форм кариеса у детей 6-8 лет в виде аппликаций 30% р-ра в течение 1-2 мин, для серебрения корневых каналов при лечении хр. периодонтитов (в той же Со).
Взаимодействие |
Несовместим с орган. в-вами (разложение), хлоридами, |
|
с |
др. |
бромидами, йодидами (образование осадка). При взаимод. с NaCl |
средствами: |
|
– образование нерастворимого осадка серебра → ↓ проникновения |
|
|
Ag3+ в ткани. |
3. Препараты меди.
Препарат: Меди сульфат (медный купорос, медь сернокислая).
Характеристика: Синие кристаллы или синий кристаллический порошок без запаха, металлического вкуса. Легко растворим в воде, слабокислой реакции. Местное вяжущее, прижигающее действие.
Показания - 0,25% р-р – в кач-ве антисепт. и вяжущего средства при к применению: конъюнктивитах, иногда – для промывания при уретритах и
вагинитах;
-5% р-р – при ожогах кожи фосфором, обильно смачивая их;
-при отравлениях белым фосфором, принятым внутрь, - также внутрь 0,3-0,5 меди сульфата, растворенного в 100 мл теплой воды, промывание желудка 0,1% р-ром.
4.Препараты цинка.
Препарат: |
Цинка сульфат |
Характеристика: Бесцветные прозрачные кристаллы или металлокристаллический |
|
|
порошок вяжущего вкуса, без запаха. Крайне легко растворим в |
|
воде, нерастворим в спирте. Водные р-ры кислой реакции. |
Показания |
- 0,1-0,5% глазные капли – антисептическое и вяжущее средство |
кприменению: при конъюнктивитах;
-0,25-0,5% р-р – хр. катаральный ларингит (смазывание или пульверизация);
-0,1-0,5% р-р – уретриты и вагиниты (спринцевание).
Формы выпуска: |
Порошки; глазные капли (0,25-0,5% р-р цинка сульфата и |
|
кислоты борной 2%) по 10 мл в стеклянных флаконах; глазные |
|
капли в тюбик-капельницах (по 1,5 мл). |
Препарат: |
Цинка оксид |
Особенности |
Подсушивающее, вяжущее, адсорбирующее и антисептическое |
действия: |
действие. Уменьшение экссудации, воспаления и раздражения |
|
тканей. |
Показания |
- «Пеленочный» дерматит; |
к применению: |
- Опрелости, потница; |
|
- Поверхностные раны, ожоги; |
|
- Язвенные поражения кожи, пролежни; |
|
- Экзема в стадии обострения, дерматит; |
|
- Простой герпес; |
|
- Стрептодермия; |
|
- В стоматологии дли приготовления паст, используемых при |
|
лечении глубокого кариеса, его осложненных форм, |
|
пародонтита, зубных паст. |
37.Противовирусные средства
38. Производные хинолона и фторхинолоны. Механизм действия. Показания к применению. Противопоказания. Побочное действие.
Класс хинолонов включает две основные группы препаратов, принципиально различающихся по структуре, активности, фармакокинетике и широте показаний к применению: нефторированные хинолоны и фторхинолоны.
Классификация хинолонов:
1-е поколение |
2-е поколение |
3-е поколение |
4-е поколение |
||||
− |
налидиксова |
− |
норфлоксаци |
− гатифлоксаци |
− |
тровофлоксаци |
|
|
я |
кислота |
|
н |
н |
|
н |
|
(неграм) |
− |
офлоксацин |
|
− |
моксифлоксаци |
|
− |
синоксацин, |
|
|
|
|
н |
|
− |
|
|
|
|
|
− |
клинофлоксаци |
|
оксолиниева |
|
|
|
|
н |
|
|
я кислота. |
|
|
|
− |
ципрофлоксаци |
|
|
|
|
|
|
|
|
н |
|
|
|
|
|
|
|
|
Механизм действия:
Хинолоны оказывают бактерицидный эффект. Ингибируя два жизненно важных фермента микробной клетки - ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушают синтез ДНК.
Спектр активности:
Нефторированные хинолоны:
− грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriaceae, Haemophillus
и Neisseria
Фторхинолоны :
−грамположительных аэробных бактерий (Стафилококки)
−большинство штаммов грамотрицательных (кишечная палочка, протей, капсульные бактерии (клебсиеллы), шигеллы, сальмонеллы, гонококки, энтеробактер, гемофильная палочка, синегнойная палочка, микоплазмы,
хламидии)
Фармакокинетика
Все хинолоны хорошо всасываются в ЖКТ. Максимальные концентрации в крови достигаются в среднем через 1-3 ч после приема внутрь. Препараты проходят плацентарный барьер, и в небольших количествах проникают в грудное молоко. Выводятся из организма преимущественно почками и создают высокие концентрации в моче. Частично выводятся с желчью. Быстрое развитие резистентности.
Фторхинолоны, в отличие от нефторированных хинолонов, имеют большой объем распределения, создают высокие концентрации в органах и тканях, проникают внутрь клеток. Через ГЭБ проникают только офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин) Период полувыведения у различных фторхинолонов колеблется от 3-4 ч (норфлоксацин) до 12-14 ч (пефлоксацин, моксифлоксацин) и даже до 18-20 ч (спарфлоксацин). Устойчивость развивается медленно.
Побочные эффекты
ЖКТ: изжога, боль в эпигастральной области, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
ЦНС: ототоксичность, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, нарушения зрения, парестезии, тремор, судороги.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, ангионевротический отек; фотосенсибилизация (наиболее характерна для ломефлоксацина и спарфлоксацина).
Показания
Хинолоны
•Инфекции мочевыводящих путей: острый цистит, хронические формы инфекций.
•Кишечные инфекции: шигеллез, бактериальные энтероколиты (налидиксовая
кислота).
Фторхинолоны
•Инфекции дыхательных путей и легких: синусит, особенно вызванный полирезистентными штаммами, злокачественный наружный отит, обострение хронического бронхита, внебольничная и нозокомиальная пневмония, легионеллез.
•Кишечные инфекции: шигеллез, брюшной тиф, генерализованный сальмонеллез, иерсиниоз, холера.
•Сибирская язва.
•Инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит).
•Простатит.
•Гонорея.
•Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
•Инфекции глаз.
•Менингит, вызванный грамотрицательной микрофлорой (ципрофлоксацин).
•Сепсис
•Туберкулез (в комбинированной терапии при лекарственноустойчивом
туберкулезе).
Противопоказания
•Аллергическая реакция
•Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
•Беременность и период лактации
•Тяжелые нарушения функции печени и почек
•Детский возраст (хинолоны - до 2 лет, фторхинолоны – до 18)
Препараты: см. классификацию.
39. Производные нитрофуранов. Механизм действия. Показания к применению. Противопоказания.
Используются преимущественно в качестве антисептиков для наружного применения (например, фурацилин) или для лечения инфекций кишечника и мочевыводящих путей (фуразолидон, фурадонин, фурагин). Нитрофураны эффективны в отношении микроорганизмов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам.
Механизм действия
Являясь акцепторами кислорода, нитрофураны нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот. В зависимости от концентрации оказывают бактериостатический или бактерицидный эффект. К нитрофуранам редко развивается лекарственная резистентность микроорганизмов.
Показания
•Инфекции нижних отделов мочевыводящих путей: острый цистит, хронические инфекции (нитрофурантоин, фуразидин).
•Профилактика инфекционных осложнений при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации мочевого пузыря (нитрофурантоин, фуразидин).
•Кишечные инфекции: острая инфекционная диарея, энтероколит (нифуроксазид, нифурател).
•Лямблиоз (фуразолидон, нифурател).
•Трихомониаз (нифурател, фуразолидон).
•Местно - промывание ран и полостей (фурациллин).
Противопоказания
•Аллергические реакции на нитрофураны.
•Почечная недостаточность
•Тяжелая патология печени
•Беременность
•Новорожденным.
Препараты: фуразолидон, фурациллин, фурагин
40. Производные 8-оксихинолина и хиноксалина. Производные хиноксалина
К группе производных хиноксалина относится небольшая группа синтетических противомикробных лекарственных средств - хиноксидин и диоксидин, являющихся производными хиноксалин-1,4-диоксида.
Хиноксидин и диоксидин оказывают на микроорганизмы бактерицидное действие.
Механизм действия
способны вызывать глубокие структурные изменения в цитоплазме микроорганизмов и нарушать синтез бактериальной ДНК, что влечет за собой их гибель. Активность лекарств этой группы усиливается в анаэробной среде в связи с их способностью вызывать oбpaзование активных форм кислорода.
Спектр действия.
Широкого спектра действия :
•грамположительных кокков - Staphylococcus spp., Streptococcus spp.;
•грамположительных палочек - Actinomyces spp., Clostridium spp.;
•грамотрицательных палочек семейства Enterobacteriacеае (кишечная палочка,
клебсиелла, протеи сальмонеллы, шигеллы), бактероиды, синегнойная палочка;
•микобактерий туберкулеза
Хиноксалины эффективны против штаммов бактерий, устойчивых к действию других химиотерапевтических лекарственных средств, но высокотоксичны, поэтому в клинической практике их используют только при тяжелых гнойно-воспалительных процессах, не поддающихся лечению другими лекарствами и только у взрослых. Терапию этой группой лекарств проводят в условиях стационара под строгим медицинским контролем, их рассматривают как противомикробные препараты «глубокого» резерва.
Применение.
Для лечения пиелита, пиелоцистита, холецистита, холангита, абсцесса легких, эмпиемы плевры, кишечных дисбактериозов, тяжелых септических заболеваний, а также инфекций, вызванных синегнойной палочкой, протеем. Противомикробные, противовирусные, противопаразитарные и противогрибковые средства.
Производные 8-оксихинолина.
Механизм: связан с ингибированием начальных стадий синтеза белка. Высказывается предположение, что в условиях целостного организма препарат действует бактерицидно (in vitro — бактериостатически).
Спектр действия:
•аэробные грамположительные бактерии
•некоторые грамотрицательные бактерии
•многие анаэробы
•грибы, простейшие
Устойчивость к ним развивается очень медленно и выражена слабо.
Применение
В связи с описанием тяжелых нежелательных реакций, эти препараты в большинстве стран больше не применяются. При их длительном использовании возможно развитие подострой миелооптической нейропатии, которая проявляется тяжелыми периферическими полиневритами, атрофией зрительного нерва.
Из препаратов, относящихся к производным 8-оксихинолина, в России используется
нитроксолин. Спектр активности
Основное клиническое значение имеет активность против грамотрицательных бактерий из семейства Enterobacteriaceae (E.coli и др.).
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в ЖКТ, в мочу в основном попадают метаболиты. (в целом фармакокинетика изучена недостаточно, а у детей не изучалась)
Побочные эффекты
•Нейротоксичность: головная боль, головокружение, парестезии, полинейропатии.
•Диспептические явления, диарея.
Показания: Острый неосложнённый цистит - лечение, профилактика (препарат второго ряда).
Противопоказания
−Недоношенные и новорожденные.
−Беременность и грудное вскармливание.