
Ответы 6й рубеж ответы
.pdfАМФОТЕРИЦИН В - (амфостатин, фунгизон). антибиотик, продуцируемым Streptomyces nodosum.
Назначение: При системных микозах (гистоплазмозе, криптококкозе, бластомикозе, кокцидиоидомикозе)
Действие. фунгистатический эффект, который связан с нарушением проницаемости клеточной мембраны грибов и ее транспортных функций. Избирательность противогрибкового действия амфотерицина В обусловлена тем, что он связывается с основным липидом клеточной стенки грибов эргостеролом (в клетках человека и бактерий основным липидом является холестерин). На бактерии, риккетсии и вирусы не влияет.
Устойчивость к амфотерицину В развивается медленно. Применение: внутривенно, т. к. из ЖКТ препарат всасывается плохо;
инъецируют под оболочки мозга, т.к. через гематоэнцефалический барьер; в полости тела, ингаляционно и используют местно.
Выведение. Через почки, очень медленно (за неделю 20-40%).
Побочные эффекты: токсичен, т. К. кумулирует. Возникают диспепсические явления, лихорадка, снижение артериального давления, нефротоксические эффекты, анемия, гипокалиемия, нейротоксические нарушения, тромбофлебит, разнообразные аллергические реакции.
Лечение в стационаре при регулярном контроле функции печени, почек, состава крови и содержания ионов калия в крови.
Противопоказания: При заболевании печени и почек амфотерицин В
|
МИКОНАЗОЛ |
|
КЕТОКОНАЗОЛ |
ФЛУКОНАЗОЛ |
|
|||
|
|
|
|
|
|
(ДИФЛУКАН, |
|
|
|
|
|
|
|
|
МАКСОСИСТ) |
|
|
Действие. |
при системных микозах |
, изменяют синтез |
эргостерола клеточной |
|||||
|
мембраны грибов. Это нарушает функцию клеточной мембраны и |
|||||||
|
угнетает репликацию грибов |
|
|
|
|
|
||
Введение |
Миконазол вводят в/в, |
внутрь. |
|
|
хорошо |
всасывается |
||
показания, |
энтерально, |
под |
Хорошо всасывается |
при |
энтеральном |
|||
метаболизм |
оболочки мозга (через |
из пищеварительного |
введении. |
|
В |
|||
, выведение |
гематоэнцефалически |
тракта |
|
и |
достаточных |
|
||
|
й барьер он проходит |
распределяется |
в |
количествах проходит |
||||
|
плохо). Парентерально |
большинстве тканей. |
через |
|
|
|||
|
миконазол используют |
Однако |
в |
ЦНС |
гематоэнцефалически |
|||
|
при |
|
проходит |
плохо. |
й барьер. t1/2 ~ 30 ч. |
|||
|
кокцидиоидомикозе, |
Около |
90% |
его |
Выводится почками в |
|||
|
криптококкозе, |
|
связывается |
с |
неизмененном |
виде. |
||
|
паракокцидиомикозе, |
белками |
плазмы |
Применяют |
при |
|||
|
бластомикозе, а также |
крови. |
|
|
менингите, вызванном |
|||
|
при |
|
Метаболизируется в |
грибами |
(нап |
при |
||
|
диссеминированном |
печени. |
Выделяется |
криптококкозе), |
при |
|||
|
кандидамикозе. |
|
почками и с желчью. |
кокцидиоидомикозе, |
||||
|
Миконазол применяют |
Применяют |
при |
кандидамикозе ример, |
||||
|
также местно |
при |
бластомикозе, |
|
|
|
|
|
|
поражениях слизистой |
|
гистоплазмозе, |
|
|
|
|
||||||
|
|
оболочки |
влагалища |
|
паракокцидиомикозе |
|
|
|
||||||
|
|
кандидами, |
|
|
при |
|
, онихомикозе, |
при |
|
|
|
|||
|
|
дерматомикозах. |
|
|
|
поражении |
|
ряда |
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
слизистых |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
оболочкеCandida. |
|
|
|
|||
Побочные |
менее токсичен, |
чем |
|
значительной |
|
диспепсические |
||||||||
эффекты: |
амфотерицин |
|
В. |
|
токсичностью. |
|
явления, |
|
угнетение |
|||||
|
|
Вызывает |
|
|
|
|
Обладает |
|
|
функций |
|
печени, |
||
|
|
тромбофлебит, |
|
|
|
гепатотоксичностью. |
кожные |
высыпания и |
||||||
|
|
тошноту, |
анемию, |
|
Могут |
возникать |
др. |
|
|
|||||
|
|
гиперлипидемию, |
|
|
тошнота, рвота. |
|
|
|
|
|||||
|
|
гипонатриемию, |
редко |
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
лейкопению, |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
аллергические |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
реакции и др., из-за |
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
этого ограничен. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
||||||||
|
|
|
|
|
|
|||||||||
|
|
ГРИЗЕОФУЛЬВИН |
|
НИСТАТИН |
(фунгистатин, |
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
микостатин). |
|
|
|
||
действие |
|
Фунгистатическое |
|
|
( |
Фунгистатическое и |
фунгицидное |
|||||||
|
|
угнетение |
|
|
синтеза |
действии |
(нарушение проницаемости |
|||||||
|
|
нуклеиновых кислот). |
|
клеточной |
мембраны |
грибов типа |
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Candida. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Действует только в очень высоких |
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
концентрациях. |
|
|
|
||
метаболизм |
|
Из |
ЖКТ |
|
препарат |
Из кишечника он всасывается плохо. |
||||||||
|
|
всасывается |
|
|
хорошо, |
Микоз может быть локальным или |
||||||||
|
|
накапливается |
в |
клетках, |
диссеминированным. |
|
|
|||||||
|
|
формирующих |
|
кератин, |
местно. |
|
|
|
|
|||||
|
|
поэтому |
образующийся |
Переносится |
нистатин |
хорошо. |
||||||||
|
|
роговой слой кожи, волосы и |
Токсичность у него низкая. Из |
|||||||||||
|
|
ногти |
приобретают |
побочных эффектов иногда отмечаются |
||||||||||
|
|
устойчивость по отношению |
диспепсические явления (тошнота, |
|||||||||||
|
|
к |
грибам-дерматомицетам. |
диарея). |
|
|
|
|
||||||
|
|
Бóльшая часть препарата |
|
|
|
|
|
|
||||||
|
|
метаболизируется (в печени). |
|
|
|
|
|
|
||||||
|
|
Выделяется |
|
|
медленно |
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
почками и кишечником. |
|
|
|
|
|
|
|
|||||
назначение |
|
Назначают |
препарат внутрь |
Энтерально при дерматомикозах. При |
||||||||||
|
|
для |
резорбтивного действия |
септической внутрь лишь в очень |
||||||||||
|
|
при дерматомикозах. Местно |
высоких дозах.. |
|
|
|
||||||||
|
|
используют |
в |
|
мази |
в |
|
|
|
|
|
|
||
|
|
сочетании |
|
|
|
|
с |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
диметилсульфоксидом |
|
|
|
|
|
|
|
|||||
|
|
(ДМСО). |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
показания |
дерматомикозоы |
|
дерматомикозы |
Местно миконазол, клотримазол, |
препараты ундециленовой кислоты и ее солей |
(например, мази «Цинкундан», «Ундецин», микосептин), нитрофунгин, препараты йода и др.
При лечении кандидамикозов используют также леворин или его натриевую соль.
29.Сульфаниламиды алифатического ряда.
|
Стрептоцид |
|
|
Сульфацил-натрий (сульфаметацид |
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
натрия) |
|
|
|
|
|
Фармакодинамика: см. ранее |
|
|
|
|
|||||
|
|
Фармакокинетика: |
|
|
|
|
|
|
||
Местно, в виде порошка или мази. |
|
Раствор глазных капель. Всасывание |
||||||||
Порошок наносят непосредственно на |
|
сульфацетамида |
практически |
не |
||||||
рану, мазь наносят на марлевые |
|
происходит, поэтому в системный |
||||||||
салфетки. Перевязки делают раз в 1-2 |
|
кровоток препарат может проникать в |
||||||||
дня. |
|
|
|
очень незначительных количествах (в |
||||||
Энтерально, в виде таблеток, |
|
основном в |
результате |
проникновения |
||||||
порошка. Всасывается плохо. |
|
через воспаленную |
слизистую оболочку |
|||||||
|
|
|
|
глаза или попадания в носослезный канал) |
||||||
|
|
|
|
Раствор для инъекций. Малотоксичен, |
||||||
|
|
|
|
быстро всасывается, выделяется, главным |
||||||
|
|
|
|
образом, с мочой. |
|
|
|
|
||
|
|
Спектр |
|
действия: |
|
|
|
|
|
|
Патогенные кокки, кишечная палочка, |
|
Относится к препаратам с широким |
||||||||
шигеллы, |
холерный |
вибрион, |
|
спектром действия. |
|
|
|
|
||
клостридии, |
возбудитель |
сибирской |
|
|
|
|
|
|
|
|
язвы, дифтерия, |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
катаральная пневмония, |
палочка |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
инфлюэнцы, возбудитель чумы, |
|
|
|
|
|
|
|
|
||
хламидии, актиномицеты, |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
возбудители токсоплазмоза |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Применение: |
|
|
|
|
|
|
||
Инфекции кожи, дыхательных путей, |
|
Конъюнктивит, блефарит, гнойные язвы |
||||||||
ЛОР-органов, мочевыводящих путей, |
|
роговицы, профилактика и лечение |
||||||||
раневые инфекции (профилактика и |
|
бленорреи новорожденных, гонорейные и |
||||||||
лечение). |
|
|
|
хламидийные заболевания глаз взрослых, |
||||||
|
|
|
|
при |
пневмониях, |
гнойных |
|
|||
|
|
|
|
трахеобронхитах. |
|
|
|
|
|
|
|
|
Побочные |
|
эффекты: |
|
|
|
|
|
|
Общие – см. ранее |
|
|
Общие – см. ранее |
|
|
|
|
|||
Местные реакции: кожные (зуд, |
|
Местные реакции: симптомы раздражения |
||||||||
жжение), |
аллергические |
кожные |
|
глаз (зуд и покраснение глаз, отек век). |
|
|
||||
реакции |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
30.Сульфаниламиды ароматического ряда.
а) Производные пиридина
Салазосульфапиридин (сульфасалазин)

Фармакодинамика: кишечное противовоспалительное и антиревматическое средство. В организме распадается на 5–аминосалициловую кислоту и сульфапиридин, которые обладают противовоспалительными и антибактериальными свойствами. Оказывает избирательное действие на слизистую и подслизистую оболочку кишечника. Фармакокинетика: 5-аминосалициловая кислота плохо абсорбируется и оказывает преимущественно местное противовоспалительное действие, а сульфопиридин при абсорбции оказывает системное действие. Приблизительно треть 5-аминосалициловой кислоты ацетилируется и частично выделяется с мочой, остальная часть выводится с калом. Сульфопиридин метаболизируется в печени.
Показания:
•Язвенные колит и проктит (обострение и поддерживающее печение при ремиссии).
•Болезнь Крона (только обострение).
•Ревматоидный артрит.
Побочные эффекты: см. ранее.
б) Производные пиримидина
Сульфадиазин (сульфазин) |
Сульфадимедин (сульфадимезин) |
(в виде серебряной или натриевой |
|
соли) |
|
Фармакодинамика:
При контакте с раневыми экссудатами происходит медленная См. ранее диссоциация сульфадиазина серебра с высвобождением ионов серебра и сульфаниламида, концентрации которых достаточны для подавления роста патогенных микроорганизмов и в то же время не оказывают повреждающего действия на клетки тканей. В периферический и системный кровоток абсорбируется около 10% сульфадиазина и 1% серебра.
Фармакокинетика:
Применяют местно, в виде марлевых |
Сульфадимезин быстро всасывается, относи |
повязок с мазью. |
тельно малотоксичен. Применяют в виде |
|
таблеток и порошка. |
Применение |
|
Ожоги любой степени и площади, |
При пневмококковых, стрептококковых, ме |
пролежни, глубокие раны |
нингококковых инфекциях,сепсисе, гонорее |
(инфицированные). |
, а также при инфекциях, вызванных кишеч |
|
ной палочкой и другими микроорганизмами |
|
. |
Побочные |
эффекты: |
Местная реакция в виде зуда или |
См. ранее |
жжения. |
|
в) Производные пиридазина см. Сульфапиридазин (в препаратах длительного действия) г) Производные пиразина
см. Сульфален (в препаратах сверхдлительного действия)
31.Сульфаниламидные препараты, действующие в просвете кишечника.
Основным отличием этих препаратов является их плохая всасываемость из желудочнокишечного тракта, поэтому в просвете кишечника создаются высокие их концентрации. Наиболее часто используют фталазол (фталилсульфатиазол, талисульфазол).
Фталилсульфатиазол (фталазол)
Фармакодинамика: Противомикробное действие фталазола развивается после отщепления фталевой кислоты (от N4) и высвобождения аминогруппы. В итоге действует выделяющийся при этом норсульфазол. (дальше - см. ранее )
Фармакокинетика: Из кишечника препарат всасывается в незначительной степени. В моче обнаруживается лишь 5% от введенного вещества. Принимают его через каждые
4—6 ч.
Применение :
•при лечении кишечных инфекций — бациллярной дизентерии, энтероколита, колита,
•для профилактики кишечной инфекции в послеоперационном периоде. Учитывая, что микроорганизмы при этих заболеваниях локализуются не только в просвете, но и в стенке кишечника, фталазол целесообразно сочетать с хорошо всасывающимися сульфаниламидами (сульфадимезином, этазолом и др.). Часто фталазол комбинируют с антибиотиками (например, с тетрациклинами).
Применение фталазола желательно сочетать с витаминами группы В. ( в связи с подавлением фталазолом роста и размножения кишечной палочки)
Побочные эффекты: Переносится фталазол хорошо. Токсичность низкая. Возможно развитие дисбактериоза.
32.Антисептические и дезинфицирующе средства. Определение. Классификация.
Антисептики – это лекарственные средства, предназначенные для воздействия на возбудителей различных заболеваний на поверхности тела человека и применяемые для обработки кожи, слизистых оболочек, раневых поверхностей, промывания полостей. Некоторые из них применяются для воздействия на возбудителей, находящихся в ЖКТ (кишечные антисептики) и мочевыводящих путях. Применяются в бактериостатических и бактерицидных (выше) концентрациях.
Дезинфектанты – это лекарственные средства, предназначенные для воздействия на микроорганизмы, находящиеся во внешней по отношению к макроорганизму среде (воздух, одежда, медицинский инструментарий, аппаратура, средства для ухода за больными, выделения пациента). Цель дезинфецирующих средств
– прервать цепь передачи возбудителя заболевания от одного источника к другому. Применяются в бактерицидных концентрациях.
КЛАССИФИКАЦИЯ:
1. Галогены и галогенсодержащие соединения:
1.1. Препараты хлора:
1.1.1.Органические препараты хлора: хлорамин Б; галазон (пантоцид); хлоргексидин (амидент; гексикон; пливасепт; хлоргексидина биглюконат); себидин; цитеал;
1.1.2.Неорганические препараты хлора: натрия гипохлорит (гипостабил, доместос, комет-WC, неосептал хлор, хлоросепт Б); кальция гипохлорит.
1.2. Препараты йода:
1.2.1.Содержащие элементарный йод: раствор йода спиртовой; раствор Люголя;
1.2.2.Неорганические йодиды: калия йодид; натрия йодид;
1.2.3. Органические препараты йода, медленно освобождающие йод: |
йодоформ; |
йодинол; йодопирон; йодонат; повидон-йод (йодовидон). |
|
1.3. Препараты фтора: натрия фторид. |
|
2.Окислители: водорода пероксид (водорода перекись медицинская; оксилизин; паркон; перекиси водорода раствор концентрированный; перекиси водорода раствор разведенный); карбамида пероксид (гидроперит); калия перманганат.
3.Кислоты и щелочи: кислота салициловая; кислота бензойная; кислота борная (боракс-фарм); кислота азелаиновая (скинорен); натрия тетраборат; бензоилпероксид (экларан); пиоцид; таблетки «Трацептин»; аммиак (спирт нашатырный).
4.Соли металлов:
4.1.Препараты ртути: ртути дихлорид (сулема); ртути оксицианид; мазь ртутная серая; ртути амидохлорид; ртути окись желтая; ртути монохлорид.
4.2.Препараты серебра: серебра нитрат (ляпис); серебра протеинат (протаргол); серебро коллоидное (колларгол); сульфатиазол серебра.
4.3.Препараты меди: меди сульфат.
4.4.Препараты цинка: цинка сульфат; цинка оксид (цинка окись, деситин); цинка глюконат (Колд-Из); цинка гиалуронат.
4.5.Препараты свинца: свинца ацетат; пластырь свинцовый простой; пластырь свинцовый сложный; мазь диахильная.
4.6.Препараты висмута: висмута галлат основной (дерматол); висмута субнитрат.
4.7.Препараты алюминия: алюминия ацетат.
5.Альдегиды: раствор формальдегида; лизоформ; метенамин (гексаметилентетрамин, уротропин); циминаль; цимезоль; цидипол; гидроксиметилникотинамид; глутарал (деконекс).
6.Спирты: этанол (спирт этиловый).
7.Фенолы: кислота карболовая (фенол); трикрезол; ферезол; резорцин; фенилсалицилат; поликресулен (ваготил); триклозан; тимас.
8.Красители: этакридин (этакридина лактат, риванол); метилтиониния хлорид (метиленовый синий); бриллиантовый зеленый; кислый фуксин.
9.Детергенты: поливинилбутилат/цетилпиридиния хлорид (церигель); дегмицид; этоний; декаметоксин; роккал; мыло зеленое; спирт мыльный; спирт мыльный сложный; бензалкония хлорид (фарматекс); мирамистин.
10.Дегти, смолы, продукты переработки нефти, минеральные масла, синтетические бальзамы, препараты, содержащие серу: деготь березовый; ихтиол;
нефть нафталанская рафинированная; ихтаммол; парафин твердый; озокерит
медицинский; винилин; винизоль; |
цигерол; цитраль; сера осажденная; |
сульфодекортэм; сера очищенная; сульсен. |
|
11.Производные нитрофурана: нитрофурал (фурацилин); фуразолидон; фурадонин; фурагин.
12.Производные 8-оксихинолина: оксихинолина сульфат; энтеросептол; интестопан; нитроксолин;
13.Разные противомикробные и противопаразитарные препараты природного происхождения: трава зверобоя; настойка календулы; настойка софоры японской; настойка чеснока; настойка эвкалипта; хлорофиллипт; эвкалимин; натрия уснинат; сангвиритрин; сальвин; цветы ромашки; масло гвоздичное; эвгенол.

33. Антисептические средства группы окислителей. Механизм действия. Показания к применению. Противопоказания.
Окислители.
Механизм действия:
Действие АФК: свободной перекиси водорода (H2O2), радикала гидроксила (OH*) и супероксид-аниона (О-2) → повреждение мембранных липидов, белков, ДНК и РНК бактерий → кратковременный бактерицидный эффект (за счет защитных ферментных систем элиминации АФК у бактерий).
Также – вяжущее (в малых Со), прижигающее (в высоких Со) и дезодорирующее действие.
Препарат: Водорода пероксид (перекись водорода)
Характеристика: Прозрачная бесцветная жидкость, без запаха или со слабым своеобразным запахом, слабокислой реакции. Быстро разлагается на свету, при нагревании, соприкосновении с щелочью, окисл. и восстанавл. в-вами, выделяя O2. Содержание H2O2 в р-ре – 3%.
Соответствует многим требованиям, предъявляемым к антисептикам: не имеет запах, быстро разлагается во внешней среде на нетоксичные продукты, не вызывает аллергических реакций. НО! Малостабильна, оказывает выраженное местное раздражающее и резорбтивное действие, имеет низкую бактерицидную активность. С целью снижения цитотоксичности для больного, повышения антимикробной активности и стабильности – создание композиционных
препаратов. Лучше всех - твердые формы перекисных соединений – натрия пероксикарбонат (персоль), мочевины пероксид (гидроперит), натрия пероксиборат) – высокоэффективны, широкого спектра действия, малотоксичны, эколог. безопасны и удобны в применении.
Особенности Окислитель, акцептор электронов. В клетке – присоединение действия: электрона к мол-ле H2O2 → расщепление на ионы О2- и О- →
1.Присоединение к О2- двух протонов → образование H2O
2.Протонирование О- → образование гидроксил-радикала (ОН*) – антимикробный эффект.
Бактерицидная активность H2O2 мала, т.к. в клетках есть пероксидаза и каталаза, обезвреживающие ее с образованием воды, молекул. О2 и т.д.
Каталазная реакция: при попадании перекиси водорода на загрязненные остатками белка раневые поверхности → выделение молекул. О2 со слабой противомикроб. акт-тью в виде пузырьков (на дне раны – эффективно!) → механическое очищение раневой пов-ти.
Бактерицидное, местное вяжущее, противовоспалительное, прижигающее, дезодорирующее, отбеливающее (депигментирующее), кровоостанавливающее (фибриноген →

|
фибрин) действие. Разрушение резины, изменение окраски |
|
цветных тканей. В присутствии белка – ↓ противомикроб. акт- |
|
ти. |
Показания |
Ангина, гинекологические заболевания (2,7-3,3% р-р для |
к применению: |
полосканий, промываний). |
|
В стомат. практике: |
|
- для остановки кровотечения из канала после экстирпации |
|
пульпы (3% р-р); |
|
- при снятии зубных отложений; |
|
- для отбеливания зубов (более высокие концентрации); |
|
- в кач-ве антисептика при обработке кариозных полостей, для |
|
промывания и полоскания полости рта при стоматите (в виде |
|
3% р-ра); |
|
- для открытой и закрытой обработки пародонтальных |
|
карманов (0,5-2% р-ры); |
|
- для холодной стерилизации инструментария – 6% р-р. |
Противопоказания: |
При глубоких ранах, введение в полости (опасность эмболии). |
Форма выпуска: |
В склянках с притертыми пробками. |
Препарат: Калия перманганат.
Химическая Темноили красно-фиолетовые кристаллы или мелкий порошок с структура: металлическим блеском. Растворим в воде с образованием р-ра темно-пурпурного цвета. При взаимод. с орган. (уголь, сахароза) и
легко окисляющимися в-вами – взрыв (сильный окислитель).
Особенности В присутствии белков или при взаимод. с тканями – разложение действия: препарата с образованием атомарного O2 и марганца диоксида.
Атомар. О2 – сильный окислитель с противомикробным и дезодорирующим эффектом. Марганца диоксид – вяжущее, раздражающее, прижигающее действие в зав-ти от Со за счет образования альбуминатов.
Антисептическое действие сильнее, чем у Н2О2, но короче по времени. В присутствии белка – ↓ противомикроб. акт-ти.
Показания Как антисептическое средство:
кприменению: - 0,1-0,5% р-р – для промывания ран;
-0,01-0,1% р-р – для полоскания полости рта;
-2-5% р-р – для смазывания язвенных и ожоговых пов-тей;
-0,02-0,1% р-р – для спринцеваний и промываний в гинекологической и урологической практике.
В стомат. практике – 0,01-0,1% р-р – при язвенно-некротических поражениях слизистой пол-ти рта, для ускорения отторжении некротических масс – 0,01-0,02% р-р калия перманганата.
0,02-0,1% р-р – для промывания желудка при отравлениях, вызванных приемом внутрь морфина, аконитина и др. алкалоидов, фосфора. При отравлениях кокаином, атропином, барбитуратами – неэффективен. Окисление синильной кислоты – только в щелочной среде.

NB! Недопустима сохранность кристаллов в р-ре – химические ожоги слизистых и кожи, повреждение рогового слоя. При ожогах – промыть 1% р-ром кислоты аскорбиновой.
34. Антисептические средства группы галогенсодержащих соединений. Механизм действия. Показания к применению. Противопоказания.
Основа цитотоксического эффекта – способность атомов галогенов замещать H+ и нарушать водородные связи в белковых молекулах, т.е. вызывать денатурацию белков.
Галоиды обладают антисептическим, дезинфицирующим, фунгицидным и дезодорирующим действием.
1. Препараты хлора.
Органические соединения. |
Неорганические соединения. |
|||
- |
Хорошо |
растворимы в |
Натрия гипохлорит (NaOCl) – препарат, отличающий |
|
воде; |
|
|
крайне низкой стабильностью. Для повышения |
|
- |
Высокая |
антимикробная |
стабильности – добавление таких веществ, как силикат |
|
активность |
в широком |
натрия/сульфонол, силикат натрия/кислота уксусная |
||
диапазоне |
pH |
- |
(или ее соль), цитраль. Ряд зарубежных фирм |
|
использование |
при |
предлагает твердые формы натрия гипохлорита (напр., |
||
различной |
щелочности |
пентагидрат натрия гипохлорита). |
||
природной воды. |
|
|
||
Механизм действия: |
|
|
В водных р-рах - образование своб. Cl2 и HClO, оказывающих бактерицид. эф-т (в сухом виде – неэффективны).
1.В кислой и нейтральной среде: диссоциация HClO с освобождением атомарного O2 и Cl2. Атомарный О2 – сильный окислитель, в т.ч. белков микробной клетки. Атомы Cl2 – соединение с аминогруппами белков → замещение в них атомов H+ → невозможно образование водородных связей между полипептидными цепями → денатурация и нарушение функции белков.
2.В щелочной среде: диссоциация с образованием гипохлорит-иона (ClO-) – окислитель, с меньшей антимикробной активностью, чем у атомарного O2 и Cl2. При ↑ pH от 6 до 10 – ↓ эффект-ти хлорсодерж. соединений в 10 раз.
Недостатки хлорактивных средств:
1.Плохая растворимость
2.Низкая стабильность
3.Резкий запах
4.Способность раздражать слизистые глаз и ВДП
5.Способность вызывать коррозию металлических поверхностей
6.Способность разрушать и обесцвечивать ткани
7.В белковой среде – ↓ антибакт. действия вслед. неизбирательного взаимодействия
сорган. в-вами (в мокроте, гное) с образованием альбуминатов → взаимодействие
сорганическими в-вами микробной клетки оставшегося несвязанным кол-ва ЛС → часто недостаточно для бактерицидного эффекта.
Препарат: Галазон (Хлорамин Б)
Химическая Бензолсульфахлорамид-натрий – белый или слегка жетоватый структура: кристаллический порошок со слабым запахом Cl2. Растворим в

|
воде (в горячей – лучше), в спирте с образованием мутноватых |
||||||
|
р-ров. Содержание акт. Cl2 – 25-29%. |
|
|
|
|||
Особенности |
Длительное |
противомикробное |
действие, |
отсутствие |
|||
действия: |
раздражающего |
эффекта. |
Оказание |
бактерицидного, |
|||
|
спороцидного, |
|
вирулицидного, |
|
сперматоцидного, |
||
|
дезодорирующего действие. В присутствии белка – снижение |
||||||
|
активности. |
|
|
|
|
|
|
Показания |
1. В качестве антисептика: |
|
|
|
|
кприменению: - 1,5-2% р-р – для обработки инфицированных ран;
-0,25-0,5% р-р – для обработки рук, слизистой полости рта при стоматитах; 1-2% - для обработки кариозной полости зуба. 2. В качестве дезинфектанта:
-1-5% р-р – для дезинфекции неметаллического инструментария;
-1-3% р-р – для обеззараживания предметов ухода и выделений при инфекциях кишечной группы и воздушнокапельных инфекциях; 5% р-р – при туберкулезной инфекции.
Также – р-ры хлорамина, «активированные» добавлением NH3, SO42- или NH4Cl (с высокими бактерицидными св-вами).
Противопоказания: Аллергические заболевания, дерматиты.
Препарат: Хлоргексидин (хлоргексидина биглюконат, гексикон)
Химическая Дихлорсодержащее производное бигуанида – 1,6-ди-(пара- структура: хлорфенил-гуанидо)-гексан.
Особенности Активный антисептик. Быстрое и выраженное бактерицидное действия: действие. Антибактериальная активность связана со строением молекулы – 1 гидрофильная и 1 гидрофобная группы → легче образование связей с «-» заряженными группами в составе мембранных мол-л → нарушение структуры бакт. мембран, легкая адсорбция «-» заряженными мол-лами белков слюны, гидроксиапатитом эмали зубов, экстрацеллюлярными
полисахаридами зубного налета.
Взав-ти от Co – бактериостатический или бактерицидный эффект (min – от 0,0005 до 0,5%). Противокариозное действие связано со способностью задерживаться в пол-ти рта, где главный адсорбент – зубной налет + сахара → накопление в зубном налете, пелликуле, на эмали зубов → препятствие прикрепления к поверхности зубов бактерий.
Некоторое время стабилен и после обработки им кожных покровов (рук, операц. поля).
Вприсутствии биол. жидкостей (кровь, гной) – активность несколько ↓.
Спектр действия: Широкий. Эффективен в отн. Грам+ и Грамбактерий, микроскоп. грибов, возбудителей венерических заболеваний (сифилис, гонорея, вагинальный трихомоноз). Нет действия на вирусы, споры и кислотоустойчивые бактерии.