8

Хлорсодержащие вещества используются главным образом для дезинфекции, так как они раздражают ткани.

Лишь хлорамин применяют как антисептик для мытья рук в инфекционной и других клиниках, для промывания ран.

Противомикробный эффект хлорсодержащих соединений определяется наличием активного (легко отщепляемого) хлора.

Чем выше его содержание, тем более эффективен препарат.

Х л о р а м и н Б.

Бензолсульфохлорамид-натрий.

Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок со слабым запахом хлора.

Растворим в воде (1:20), причем лучше растворяется в горячей воде. Растворяется в спирте (1:25), образуя мутноватые растворы.

Содержит 25-29% активного хлора.

Особенности действия.

В водном растворе медленно гидролизуется с образованием натрия гипохлорита, который распадается на хлор и атомарный кислород.

Хлор замещает водород в аминогруппах белка с образованием хлорированного белка, а атомарный кислород окисляет белки и усиливает бактерицидный эффект хлора.

Для препарата характерно длительное противомикробное действие и отсутствие выраженного раздражающего действия.

Оказывает бактерицидное, спороцидное, вирулицидное, сперматоцидное и дезодорирующее действие.

В присутствии белка активность значительно снижается.

Показания к применению.

1,5-2% раствор - для обработки инфицированных ран (промывание, смачивание тампонов и салфеток); 0,25-0,5% раствор - для обработки рук; 1-2 % раствор – в стоматологической практике для антисептической обработки кариозной полости перед пломбированием; 0,25- 0,5% раствор - для обработки слизистой оболочки полости рта (СОПР) при инфекционных стоматитах.

1-5% раствор - для дезинфекции неметаллического инструментария.

Для обеззараживания предметов ухода и выделений при брюшнотифозной, паратифозной, холерной и других инфекциях кишечной группы и при воздушно-капельных инфекциях (скарлатина, дифтерия, грипп и др.) применяют 1-2-3% раствор, при туберкулезной инфекции - 5% раствор.

В некоторых случаях для дезинфекции применяют "активированные" растворы хлорамина, так как добавление аммиака, сульфата или хлорида аммония повышает их бактерицидность.

9

Противопоказания.

Аллергические заболевания, дерматиты.

Х л о р г е к с и д и н.

(хлоргексидина глюконат, гибитан, манусан, себидин, хибитан)

1,6-Ди-(пара-хлорфенил-гуанидо)-гексан.

По химической структуре является дихлорсодержащим производным бигуанида.

Особенности действия.

Одно из наиболее активных антисептических средств.

Оказывает быстрое и выраженное бактерицидное действие.

Антибактериальная активность хлоргексидина связана с особенностью строения его молекулы, которая имеет одну гидрофильную и одну гидрофобную группы и легко связывается с отрицательно заряженными группами (CO2-, COO-, PO4-) на наружных поверхностях бактериальных клеток, нарушая таким образом структуру мембраны бактерий.

По этой же причине легко адсорбируется отрицательно заряженными молекулами белков слюны, гидроксиапатитом эмали зубов и экстрацеллюлярными полисахаридами бактериального зубного налета.

Кроме того, как хлорсодержащее соединение, вызывает хлорирование белка микробной клетки.

В зависимости от концентрации оказывает бактериостатический или бактерицидный эффекты.

Бактерицидная концентрация к различным микроорганизмам колеблется от 0,0005% до 0,5%.

Минимальная ингибирующая концентрация для кариесогенной флоры - 0,0025-0,032%.

Противоналетное действие связано со способностью хлоргексидина длительно задерживаться в полости рта, где главным адсорбентом его является зубной налет, причем с его накоплением увеличивается задержка хлоргексидина.

Важнейшей особенностью хлоргексидина является его способность связываться с бактериями, выращенными в присутствии сахара.

Накапливаясь в зубном налете, пелликуле и на эмали зубов, хлоргексидин препятствует прикреплению к поверхности зубов стрептококков.

Препарат стабилен и после обработки им кожи (рук, операционного поля и др.), сохраняется на ней в небольшом количестве и продолжает оказывать бактерицидное действие.

Сохраняет активность в присутствии биологических жидкостей (крови, гноя), хотя несколько сниженную.

10

Спектр действия. Включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, грибы (обладает фунгицидным действием), эффективен в отношении возбудителей венерических заболеваний (трепанем, гонококков, трихомонад).

Широкий диапазон противомикробной активности определяется наличием у его водных растворов умеренных поверхностно-активных свойств.

Не действует на вирусы, споры и кислотоустойчивые бактерии.

Показания к применению.

- для обработки операционного поля и рук хирурга;

-для промывания операционных ран, мочевого пузыря при гнойно-септических процессах;

-для профилактики венерических заболеваний (сифилиса, гонореи, трихомоноза);

-стерилизации хирургического инструментария.

В стоматологической практике применяют:

-для профилактики кариеса у детей,

-для подавления образования мягкого зубного налета у лиц с патологией зубов, тканей пародонта,

-при гингивитах, стоматитах, пародонтитах,

-для дезинфекции съемных протезов.

Для обработки операционного поля разводят 20% раствор 70% этиловым спиртом в отношении 1:40.

Полученным 0,5% водно-спиртовым раствором хлоргексидина биглюконата обрабатывают операционное поле 2 раза с интервалом 2 мин.

0,5% спиртовой или 1% водный растворы используют для обработки рук медперсонала; 0,5% водный раствор - для обработки ран, ожогов.

0,05% раствор – для обработки слизистой, 0,02% - для полоскания рта (2-3 раза в сутки).

Для быстрой стерилизации инструментов применяют 0,5% водно-спиртовой раствор в течение 5 мин.

0,1% водным раствором хлоргексидина биглюконата можно также пользоваться для общей дезинфекции помещений, санитарного оборудования и т.п.

Противопоказания.

Препарат противопоказан при склонности к аллергическим реакциям и при дерматитах, гиперчувствительности.

Нежелательно одновременное применение с препаратами йода вследствие увеличения риска развития дерматитов.

Не следует пользоваться растворами хлоргексидина для обработки конъюнктивы и для промывания полостей.

Побочное действие.

При использовании препарата для обработки рук медицинского персонала возможны преходящие сухость и зуд кожи, липкость кожи рук в течение 3-5 мин, дерматиты, аллергические реакции.

11

При длительном использовании при заболеваниях полости рта может отмечаться окрашивание эмали, пломб в коричневый цвет, иногда возникает десквамация эпителия.

Возможно также нарушение вкуса.

Взаимодействие.

Хлоргексидин не совместим с детергентами, содержащими анионную группу и совместим с препаратами, содержащими катионную группу.

Не рекомендуется совместное применение с препаратами йода.

Формы выпуска.

Выпускается в виде биглюконата.

20% водный раствор во флаконах по 0,5; 3 и 5 л.

Для индивидуальной профилактики венерических болезней выпускается в виде 0,05% раствора в специальной полимерной упаковке по 100 мл.

Входит в состав препаратов:

-«Дистерила», содержащего 1,5% хлоргексидина биглюконата и 15% бензалкония (поверхностно-активный антисептик), применяемого для обработки операционного поля, дезинфекции медицинского оборудования,

-«Сибикорта» - мази, содержащей 1% хлоргексидина биглюконата и 1% гидрокортизона,

«Себидин»

Комбинированный препарат, содержащий хлоргексидин и кислоту аскорбиновую.

Показания к применению.

Гингивит, стоматит, фаригнит.

Применяют по 1 таблетке для рассасывания в полости рта каждые 2 часа.

Противопоказания.

Гиперчувствительность.

Побочные эффекты.

Аллергические реакции, нарушения деятельности желудочно-кишечного тракта.

Форма выпуска.

Таблетки для рассасывания, содержащие хлоргексидина – 5 мг и кислоту аскорбиновую – 50 мг.

«Цитеал»

Комбинированный препарат, содержащий хлоргексидин, гексамидин, хлорокрезол.

Показания к применению.

Кожные поражения при простом герпесе, бактериальных дерматозах.

12

Раствором, разведенным в отношении 1:10, обрабатывают пораженные участки слизистой оболочки с последующим промыванием.

Противопоказания.

Гиперчувствительность.

Побочные эффекты. Контактный дерматит.

Препараты йода.

Йод получают из золы морских водорослей и буровых нефтяных вод.

Механизм действия.

Йод является окислителем и восстановителем, вызывает денатурацию белка, окисляет органические вещества.

Эффект - бактерицидный.

При местном применении препараты йода оказывают выраженное местное раздражающее действие за счет осаждения белков с последующей анестезией.

Обладают также прижигающим, спороцидным, фунгицидным и дезодорирующим действием.

Раствор йода спиртовой.

Раствор йода водно-спиртовой 5% содержит йода 5,0, калия йодида 2,0, воды и спирта 95% поровну до 100 мл.

Прозрачная жидкость красно-бурового цвета с характерным запахом.

Особенности действия.

Свободные молекулы йода взаимодействуют с белком микробной клетки, образуя йодированный белок.

Водный раствор йода, подобно водному раствору хлора, является окислителем, но его антимикробная активность меньше.

В3000 раз сильнее растворов фенола.

Взависимости от концентрации оказывает вяжущее, раздражающее, прижигающее действие.

Активность в присутствии белка не изменяется.

Препараты йода также коагулируют белки, оказывая сильный восстанавливающий эффект.

Они применяются лишь в качестве антисептиков.

Показания к применению. Применяется наружно как антисептическое, раздражающее и отвлекающее средство при воспалительных и других заболеваниях кожи и слизистых оболочек, при миозитах и невралгиях.

13

Спиртовой раствор йода («настойка йода») применяется для обработки рук хирурга и операционного поля, для смазывания мелких порезов кожи.

Раствор Люголя представляет собой раствор йода в водном растворе калия йодида, применяется для обработки слизистых оболочек глотки и гортани при простудных заболеваниях и воспалительных процессах (хронический тонзиллит и т. п.).

В стоматологической практике применяется для антисептической обработки десен перед снятием зубных отложений, при обработке ран острыми стоматологическими инструментами (корневыми иглами, буравами, пульпэкстракторами, шприцевыми иглами и т.д.).

Побочные эффекты.

-индивидуальная непереносимость йода,

-контактные дерматиты,

-ухудшение заживления ран.

При длительном применении препаратов йода и повышенной к ним чувствительности могут возникать явления йодизма (насморк, гайморит, фронтит, крапивница, отек Квинке, слезотечение, кашель и т.д.).

Форма выпуска.

-в банках из оранжевого стекла по 10; 15; 25 мл;

-в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 ампул.

Органические препараты йода.

В последнее время в медицинскую практику введены комплексные соединения йода с высокомолекулярными поверхностно-активными веществами («носителями йода») –

йодофоры (йодинол, йодовидон, йодонат).

В качестве «носителей йода» используются: в составе

-йодинола – поливиниловый спирт,

-йодовидона (бетадин, йод-повидон) – поливинилпирролидон,

-йодоната – другие поверхностно-активные вещества.

Преимущества йодофоров перед спиртовым раствором йода состоят в том, что они растворимы в воде, обладают высокой бактерицидной и спороцидной активностью, не раздражают кожу и не вызывают аллергических реакций, не оставляют следов окраски.

Обработка рук хирурга и операционного поля йодовидоном или йодонатом в течение двух минут обеспечивает стерильность на 1 – 1,5 ч.

Обеззараживание кожи достигается двукратным смазыванием этими препаратами.

Йодинол и йодовидон применяются для обработки слизистых оболочек рта и носоглотки (смазывания, промывания, орошения), при лечении инфицированных ран, ожогов, трофических язв (примочки).

14

Йодофоры

Йодофоры (йодоформ, йодинол, йодопирон, йодонат и др.) - комплекс йода и носителя, представляющего собой высокомолекулярное соединение и ПАВ.

Из йодофоров известны йодопирон и йодонат, носителями йода в которых являются соответственно поливинилпирролидон и сульфонат, йодовидон (содержит 1% активного йода).

Для обеззараживания рук медицинского персонала на основе йодовидона созданы композиции с сульфонолом и неонолом.

Особенности действия.

ПАВ, входящие в состав йодофоров, снижают поверхностное натяжение на границе двух фаз и изменяют проницаемость клеточных мембран, что увеличивает бактерицидные свойства йода, глубину проникновения препарата и длительность действия.

Оказывают бактерицидное, спороцидное, вирулицидное, фунгицидное действие.

Антимикробное действие более выражено и более продолжительно, чем у раствора йода спиртового.

Йодоформ

При контакте с тканями освобождается йод, который действует бактерицидно, а также стимулирует образование грануляций.

Широко используется в стоматологии в виде паст, суспензий, присыпок при лечении инфицированных ран, язв.

Йодинол

В состав входят: йод, йодид калия, спирт поливиниловый, вода дистиллированная.

Присоединение йода к поливиниловому спирту замедляет выделение йода, удлиняет его взаимодействие с тканями организма, уменьшает раздражающее действие на ткани.

Применяют 1% раствор для антисептической обработки кариозной полости, корневых каналов, при лечении осложненного кариеса, поражений слизистой оболочки полости рта.

Препараты фтора.

Механизм действия.

Ионы фтора, проникая в эмаль зубов, замещают в гидроконапатите ионы ОН- и ведут к образованию соединений фторапатита или фторида кальция.

Причем, реакция обмена с образованием фторапатита происходит при длительном применении фторида натрия в концентрации ниже 0,1%; а с образованием фторида кальция - соответственно в концентрации выше 0,1%.

Фторапатит представляет собой стабильный резерв фтора, фторид кальция - лабильный. Вследствие этого фториды препятствуют кариозному процессу за счет снижения растворимости эмали зубов и способствуют реминерализации.

15

Оказывают влияние на состав бактериальных зубных бляшек, задерживая их рост, блокируют образование органических кислот (особенно молочной) из углеводов.

Показания к применению.

-для профилактики кариеса,

-лечения ранних форм кариеса,

-лечения гиперстезии твердых тканей зубов, эрозии эмали.

Для профилактики и лечения ранних форм кариеса натрия фторид применяют в виде аппликаций 2% раствора в составе реминерализующих средств совместно с препаратами кальция с экспозицией 3 минуты; в виде полосканий 0,05;0,2;0,25% растворами (в зависимости от возраста детей) в течение 1 минуты 1 раз в день, в неделю, в две недели (соответственно).

Окислители.

Механизм действия.

Окислители – это вещества, разлагающиеся в растворах в присутствии органических веществ с выделением атомарного кислорода, обладающего бактерицидным действием.

При этом изменяется окислительно-восстановительный потенциал среды, вследствие чего нарушаются окислительно-восстановительные процессы в клетках микроорганизмов.

Причем, происходит окисление компонентов протоплазмы и ферментных систем клеток.

Бактерицидный эффект кратковременный, так как обусловлен выделением кислорода.

Окислители оказывают выраженное дезодорирующее, вяжущее (в малых концентрациях) и прижигающее (в больших концентрациях) действие.

Раствор перекиси водорода.

Прозрачная бесцветная жидкость без запаха или со слабым своеобразным запахом, слабокислой реакции.

Быстро разлагается под действием света, при нагревании, при соприкосновении с щелочью, окисляющими и восстанавливающими веществами, выделяя кислород.

Содержание перекиси водорода составляет около 3%.

Перекись водорода соответствует многим требованиям:

-не пахнет,

-быстро разлагается во внешней среде на нетоксичные продукты (молекулярный кислород и др.),

-не вызывает аллергизации,

-но вместе с тем малостабильна,

-оказывает выраженное местнораздражающее и кожно-резорбтивное действие, - имеет низкую (в сравнении с другими дезинфицирующими средствами) бактерицидную активность.

С целью снижения токсичности, повышения антимикробной активности и стабильности на основе перекиси водорода создаются композиционные препараты.

16

Наиболее удобны для практического использования твердые формы перекисных соединений (натрия пероксикарбонат - персоль, карбамида пероксид - гидроперит, натрия пероксиборат), которые являются высоко эффективными, обладают широким спектром действия, невысокой токсичностью, экологической безопасностью и удобством в применении.

Особенности действия.

В тканях под влиянием фермента пероксидазы перекись водорода образует атомарный кислород, который оказывает сильное окисляющее действие, что приводит к нарушению окислительно-восстановительных процессов микробной клетки и обуславливает противомикробное действие.

На загрязненных остатками белка ранах перекись водорода разрушается каталазами с образованием молекулярного кислорода, который обладает слабой противомикробной активностью, но выделяясь в виде пузырьков с обрабатываемой поверхности, в частности, из ран, механически очищает её.

Причем, пена наиболее интенсивно образуется на дне раны, поэтому очищение раневой поверхности с помощью перекиси водорода намного эффективнее, чем может быть достигнуто простым механическим промыванием раны.

Растворы перекиси водорода оказывают:

-бактерицидное,

-местное вяжущее,

-противовоспалительное,

-прижигающее,

-дезодорирующее,

-отбеливающее (депигментирующее),

-кровоостанавливающее (способствуют переходу фибриногена в фибрин) действие.

Противомикробное действие кратковременное.

В присутствии белка противомикробная активность снижается. Разрушает резину, изменяет окраску цветных тканей.

Спектр действия.

К перекиси водорода чувствительны грамположительные и грамотрицательные бактерии, кокки, некоторые спирохеты.

Показания к применению.

В медицинской практике применяется при ангине, гинекологических заболеваниях (в виде 2,7- 3,3% растворов для полосканий и промываний).

Если в рецепте не указана концентрация раствора перекиси водорода, то фармацевт приготовит 2,7-3,3% раствор.

Если прописан раствор другой концентрации, то его приготовят из раствора перекиси водорода концентрированного (пергидроля) или из раствора перекиси водорода (официнального) путем разведения водой с учетом фактического содержания перекиси водорода в исходном препарате.

В стоматологической практике широко используется:

-для остановки кровотечения из канала после экстирпации пульпы (3% раствор);

-при снятии зубных отложений;

17

-для отбеливания зубов (более высокие концентрации).

-в качестве антисептического средства при обработке кариозных полостей,

-для промываний и полосканий при стоматите (в виде 3% раствора);

-открытого и закрытого кюретажа (обработки) пародонтальных карманов (0,5-1-2% растворы).

-6% раствор – для холодной стерилизации инструментария.

Противопоказания.

Не применяют раствор перекиси водорода при глубоких ранах и не вводят в полости (из-за опасности эмболии).

Форма выпуска.

В склянках с притертыми пробками.

Калия перманганат.

Темноили красно-фиолетовые кристаллы или мелкий порошок с металлическим блеском.

Растворим в воде (1:18 - в холодной; 1:3,5 - в кипящей), образует раствор темно-пурпурного цвета.

При взаимодействии с органическими (уголь, сахар, танин) и легко окисляющимися веществами может произойти взрыв.

Является сильным окислителем.

Особенности действия.

В присутствии белков или при взаимодействии с тканями препарат разлагается с образованием атомарного кислорода и марганца диоксида.

Атомарный кислород является сильным окислителем и обеспечивает противомикробный и дезодорирующий эффект, а марганца диоксид образует с белком альбуминаты, обуславливая в зависимости от концентрации вяжущее или прижигающее действие.

В больших концентрациях оказывает также раздражающее действие на ткани.

Антисептическое действие калия перманганата выражено сильнее, чем у перекиси водорода, но менее продолжительно.

В присутствии белков противомикробная активность снижается.

Молекулярного кислорода не освобождает и оказывает лишь антисептическое действие.

Однако он является более сильным окислителем, так как от его молекулы в кислой среде отделяется 5 атомов, а в щелочной – 3 атома кислорода.

Большинство бактерий погибает в пределах часа при воздействии перманганата калия в разведении 1: 10 000 (0,01 % раствор).

Разложившийся неактивный раствор перманганата калия приобретает бурый цвет.

18

Показания к применению.

Как антисептическое средство:

-0,1-0,5% - для промывания ран;

-0,01-0,1% - для полоскания полости рта;

-2-5% - для смазывания язвенных и ожоговых поверхностей;

-0,02-0,1% - для спринцеваний и промываний в гинекологической и урологической практике.

В стоматологической практике с целью дезодорирующего эффекта применяют 0,01-0,1% раствор, при язвенно-некротических поражениях для ускорения отторжения некротических масс используют 0,01-0,02% раствор.

0,02-0,1% растворы применяют также для промывания желудка при отравлениях, вызванных приемом внутрь морфина, аконитина и других алкалоидов, а также фосфора.

При отравлениях кокаином, атропином, барбитуратами неэффективен.

Окисление синильной кислоты под влиянием перманганата калия происходит только в щелочной среде.

Во всех случаях недопустима сохранность кристаллов в растворе, так как они могут вызвать химические ожоги слизистых оболочек и кожи, повредить ее роговой слой.

Если ожог все-таки произошел, кожу необходимо промыть 1% раствором кислоты аскорбиновой.

Кислоты и щелочи.

Механизм действия.

Связан с денатурацией белка протоплазмы микробных тел.

Антимикробная активность неорганических и органических кислот зависит от ряда факторов:

-от степени диссоциации (неорганические кислоты действуют сильнее органических, так как легче диссоциируют);

-характера аниона (активнее анионы неорганических кислот);

-способности кислот растворяться в липидах (сравнительно высокой липофильностью обладают и поэтому легко проникают в клетку борная, молочная, уксусная кислоты);

-концентрации.

Взаимодействуя с белками кожи и слизистых оболочек, кислоты образуют альбуминаты, что обеспечивает вяжущее, противовоспалительное, прижигающее действие (коагуляционный некроз).

Вяжущий эффект более выражен у слабых кислот, а прижигающий - у сильных.

Щелочи, взаимодействуя с белками кожи и слизистых оболочек также образуют альбуминаты.

Сильные щелочи (натрия и калия гидроокись) оказывают прижигающее действие и могут вызвать глубокий некроз ткани.

Слабые щелочи (натрия гидрокарбонат, натрия тетраборат) размягчают эпидермис, растворяют муцин, вязкую слизь, оказывают отхаркивающее и очищающее действие.

Сдвиг реакции воспалительного экссудата в щелочную сторону способствует его растворению, снижению местного ацидоза и уменьшению отека. Вследствие раздражения улучшается трофика тканей и ускоряется разрешение воспалительного процесса.

19

Кислота борная.

Бесцветные, блестящие, слегка жирные на ощупь чешуйки или мелкий кристаллический порошок.

Растворима в холодной (1:25) и легко (1:4) - в кипящей воде; растворима (1:25) в спирте.

Водные растворы имеют слабокислую реакцию.

Особенности действия.

Обладает антисептическим и дезинфицирующим действием.

При местном применении (в виде мази) оказывает также антипедикулезное действие.

Фармакокинетика.

Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, кожу и слизистые оболочки, особенно у детей раннего возраста, медленно выводится из организма и может накапливаться в органах и тканях.

Показания к применению.

Применяют кислоту борную только у взрослых:

-в виде 2% водного раствора - при конъюнктивитах для промывания конъюнктивального мешка;

-3% раствора - при мокнущей экземе, дерматитах (в виде примочек).

-0,5%, 1%, 2%, 3% спиртовые растворы применяют при остром и хроническом отите (в виде капель, турунд, смоченных раствором, которые вводят в наружный слуховой проход);

-при пиодермии, экземе, опрелостях для обработки пораженных участков кожи.

-при опрелостях для смазывания пораженных участков кожи,

-при кольпитах применяют раствор 10% в глицерине.

В стоматологической практике:

-в виде 1-3% растворов для дезодорации полости рта,

-в качестве антисептического средства для обработки полости рта при грибковых поражениях.

Противопоказания.

Абсолютно противопоказана новорожденным и детям младшего возраста, поскольку легко всасывается со слизистых оболочек и поврежденной кожи и может вызвать тяжелую интоксикацию с летальным исходом.

При этом отмечается снижение периферического сопротивления сосудов, ослабление их реакции на сосудосуживающие вещества, падение артериального давления; нефротоксический эффект.

Противопоказана

-больным с нарушениями функции почек,

-кормящим матерям для обработки молочных желез,

-беременным,

-лицам с индивидуальной непереносимостью.

В связи с опасностью резорбтивного действия не следует наносить препараты кислоты борной на обширные поверхности тела.

20

Побочные эффекты.

При использовании кислоты борной, особенно при передозировке и длительном применении и при нарушениях функции почек, возможно возникновение острых и хронических токсических реакций:

-тошноты,

-рвоты,

-диареи,

-кожной сыпи,

-десквамации эпителия,

-головной боли,

-спутанности сознания,

-судорог,

-олигурии,

-в редких случаях - шокового состояния.

Формы выпуска.

-порошок в пакетах по 10, 0 и 25,0 ;

-0,5%, 1%, 2%, 3% спиртовые растворы во флаконах по 10 мл;

-10% раствор в глицерине во флаконах по 25 мл.

Водные растворы готовят из порошка ex tempore. Кроме того, кислота борная входит в состав:

-линимента борно-цинкового,

-пасты борно-цинко-нафталанной,

-раствора «Фукорцин»,

-раствора с новокаином и спиртом этиловым,

-пасты Теймурова,

-мази солидоловой.

Аммиака раствор.

Прозрачная бесцветная летучая жидкость с острым характерным запахом, сильно щелочной реакции.

Смешивается с водой и спиртом во всех соотношениях.

Содержит 9,5-10,5% аммиака.

Особенности действия.

Оказывает антимикробное действие.

При вдыхании, оказывая действие на рецепторы верхних дыхательных путей, рефлекторно возбуждает дыхательный центр.

В больших концентрациях может вызвать рефлекторную остановку дыхания.

Показания к применению.

-в хирургической практике используют для мытья рук по методу С. И. Спасокукоцкого и И. Г. Кочергина (25 мл на 5 л теплой кипяченой воды).

-при укусах насекомых применяют местно в виде примочек.

-раствор аммиака используется ингаляционно для возбуждения дыхания и выведения больных из обморочного состояния.

21

- реже его применяют внутрь в качестве рвотного средства (по 5-10 капель в 100 мл воды).

Противопоказания.

Местное применение раствора аммиака противопоказано при дерматитах, экземе и других кожных заболеваниях.

Формы выпуска.

-флаконы с притертыми пробками по 10, 40, 100 мл,

-в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 штук.

Входит в состав: капель нашатырно-анисовых, эликсира грудного, линимента аммиачного.

Соли металлов.

Тяжелые металлы (ртуть, серебро, цинк, медь и др.), связываясь с белками микробной клетки, образуют альбуминаты и осаждают (коагулируют) белки.

При этом они оказывают быстрое и сильное бактерицидное действие.

В месте применения соединений тяжелых металлов (на слизистых оболочках, в ране, на коже) также образуется альбуминат различной плотности (в зависимости от вида металла и концентрации препарата) и могут возникать различные эффекты: вяжущий (цинк), раздражающий и прижигающий (серебро, медь).

Некоторые из металлов проявляют необычную для антисептиков высокую активность в отношении определенных микроорганизмов.

Так, например, к препаратам ртути и висмута особенно чувствительны бледные спирохеты, к солям серебра – кокки.

Этим металлам присуще химиотерапевтическое действие наряду с антисептическим.

Механизм избирательного действия двухвалентных металлов на некоторые ферменты состоит в связывании двух стоящих поблизости сульфгидрильных групп (SH-групп).

Инактивация SH-ферментов требует значительно меньших концентраций металла в клетке, чем это необходимо для коагуляции белков.

Течение обменных процессов нарушается, рост микробов приостанавливается.

Препараты висмута и сейчас применяются как химиотерапевтические средства при лечении язвенной болезни желудка, сифилиса.

При отравлении препаратами металлов происходит подавление SH-ферментов в клетках макроорганизма с резким нарушением обмена веществ.

Наибольшие концентрации металла создаются в почках, через которые они выводятся из организма.

Поражение почек – один из характерных симптомов отравления препаратами ртути, висмута и других тяжелых металлов.

В настоящее время препараты тяжелых металлов применяются довольно редко: - серебра нитрат – при конъюнктивите, вызванном хламидиями (трахома), реже другими бактериями;

22

-протаргол и колларгол – при конъюнктивитах, ринитах, уретритах, хронических циститах;

-цинка сульфат – в виде глазных капель вместе с борной кислотой – при конъюнктивитах;

-препараты висмута – дерматол и ксероформ – как антисептические, вяжущие, подсушивающие средства при заболеваниях кожи в составе присыпок, мазей, паст.

Механизм действия.

Механизм антимикробного действия солей металлов в низких концентрациях связан с блокированием сульфигидрильных групп ферментов микроорганизмов.

В больших концентрациях местное действие солей металлов связано с денатурацией белков.

При этом при диссоциации этих соединений освобождаются ионы металлов и свободных кислот, которые при взаимодействии с белками (микробных клеток и тканей), денатурируют их, образуя альбуминаты.

Причем, в зависимости от характера металла и кислотного остатка, концентрации соли, степени ее диссоциации и растворимости могут возникать различные местные эффекты:

-вяжущий,

-раздражающий,

-прижигающий (некротизирующий).

Так, низкие концентрации вызывают гелификацию (уплотнение) белков на поверхности клетки, то есть оказывают вяжущее действие, большие - раздражающее и глубокое прижигающее (вплоть до некроза).

Важное значение в противомикробном повреждающем эффекте имеет плотность образующегося альбумината, которые могут быть плотными и рыхлыми.

По степени уменьшения плотности образуемых альбуминатов тяжелые металлы располагаются в следующей последовательности: свинец → алюминий → висмут → железо → цинк → медь → серебро → ртуть.

Если альбуминат плотный, на поверхности ткани образуется пленка, ткань уплотняется, воспаление уменьшается – эта картина типична для вяжущего действия.

Если альбуминат рыхлый, ион металла может свободно проникать вглубь клетки, коагулируя белки цитозоля.

При этом происходит раздражение клеток и нервных окончаний, а крайним проявлением является прижигающее действие солей металлов.

Поэтому препараты солей металлов, расположенных в начале ряда, которые образуют плотные альбуминаты, например свинца ацетат, оказывают преимущественно вяжущее и слабое противомикробное действие, а препараты солей металлов, расположенных в конце ряда, образующие рыхлые альбуминаты, например ртути дихлорид, оказывают прижигающее и выраженное антисептическое действие.

Фармакокинетика.

Ртуть хорошо всасывается при местном применении, другие тяжелые металлы всасываются незначительно.

Всасываемость увеличивается при наличии местного прижигающего действия металлов.

23

В организме распределяются неравномерно, накапливаются в печени, селезенке, почках и костном мозге.

Медленно выводятся через толстый кишечник и почки. Возможна материальная кумуляция.

Препараты ртути.

Высокоактивные противомикробные средства, но обладают высокой токсичностью, поэтому в настоящее время их практически не используют.

Особенности действия.

Препараты ртути практически не оказывают вяжущего действия, поскольку образуют рыхлые альбуминаты, которые растворяются в присутствии натрия хлорида, но у них выражено раздражающее и прижигающее действие.

Антисептический эффект значительно снижается в присутствии белков.

Спектр действия.

Оказывают выраженное действие на грамположительные и грамотрицательные палочки, избирательное действие - на бледную спирохету.

Острое отравление ртутными соединениями, как правило, связано со случайным или преднамеренным (в случаях суицида) приемом внутрь ртути дихлорида.

Клиническая картина характеризуется:

-появлением болей в области живота,

-рвотой,

-диареей, что патогенетически обусловлено прижигающим действием препарата на слизистую оболочку пищеварительного тракта.

-отмечаются изменения со стороны ЦНС, характеризующиеся преобладанием процессов

возбуждения, сменяющиеся угнетением; - со стороны сердечно-сосудистой системы в виде острой сердечной недостаточности и коллапса.

С течением времени нарастает симптоматика, связанная с некротическими изменениями со стороны почек («сулемовая» почка) и желудочно-кишечного тракта (стоматит, язвенный колит), поскольку основными путями выведения ртутных соединений являются почки, толстый кишечник и слюнные железы.

Принципы лечения отравлений ртутными соединениями аналогичны таковым при других видах отравлений фармакологическими веществами.

Антидотом ртутных соединений является унитиол, который содержит сульфгидрильные группы, связывающие ртуть.

Ртути дихлорид (сулема)

Тяжелый белый порошок или белые кристаллы.

Растворим в холодной воде (1:18,5), легко (1:3) - в кипящей воде и спирте (1:4).

Водные растворы имеют кислую реакцию.