4

При психических заболеваниях психостимуляторы усиливают бредовые идеи, галлюцинации, манию, обостряют асоциальное поведение.

В основе улучшения эмоционально-мотивационного реагирования лежит активирующее влияние психостимуляторов на лимбическую систему и гипоталамус.

Оживление движений

Психостимуляторы усиливают возбуждающее влияние ретикулярной формации и ослабляют тормозящее воздействие нигростриарной системы на спинной мозг.

Повышают двигательную активность, иногда вызывая моторную суетливость, сухожильную гиперрефлексию, экстрапирамидную мышечную ригидность.

Нарушают кинестезию (греч. kineo — двигать, aisthesis — ощущение, чувство) — контроль за предельно допустимой нагрузкой: человек, не чувствуя утомления, продолжает работу до изнеможения.

Влияние на психофизиологические процессы

Психостимуляторы повышают бдительность к аварийным ситуациям, краткосрочную память, меньше влияют на долгосрочную память.

Ускоряя поиск решений, они улучшают показатели стереотипной, доведенной до автоматизма умственной работы.

При творческой работе, требующей логического анализа и решения сложных задач, увеличивают количество ошибок, вызывают рассеяние внимания, «скачку мыслей», уменьшают терпение.

Таким образом, на фоне неглубокого утомления психостимуляторы мобилизуют оставшиеся функциональные и энергетические резервы, что позволяет продолжать работу на короткий срок.

При тяжелом утомлении они истощают организм.

Это средства однократного или короткого использования в чрезвычайной обстановке, когда риск невыполнения нагрузки в предельном темпе выше опасности приема психостимуляторов, а также имеется возможность полноценного отдыха и питания для восстановления энергетического фонда.

Препараты психомоторных стимуляторов

Производные фенилалкиламина

ФЕНАМИН — смесь d- и l-изомеров амфетамина.

По структуре близок эфедрину, но лишен гидроксила в боковой цепи.

Хорошо проникает в головной мозг.

5

Возбуждает ретикулярную формацию, таламус, гипоталамус, лимбическую систему, так как способствует освобождению дофамина, норадреналина и серотонина, тормозит нейрональный захват этих нейромедиаторов, ингибирует МАО.

Повышает выброс адреналина из надпочечников.

Фенамин является сильным психостимулятором.

Уже через 30 — 60 мин после его приема внутрь возникает всплеск работоспособности.

Фенамин способствует расходованию энергии макроэргов, усиливает гликогенолиз и липолиз, что повышает доставку и утилизацию глюкозы и свободных жирных кислот.

Однако он разобщает окисление и фосфорилирование, увеличивает потребность органов в кислороде, нарушает синтез АТФ.

На фоне действия фенамина энергия расходуется неэкономно, рассеивается в виде тепла с повышением температуры тела.

Быстро наступает отрицательное последействие (истощение), требующее отдыха и полноценного питания в течение нескольких дней.

Работа на фоне истощения заканчивается смертью от паралича сердца.

Фенамин вызывает также другие эффекты:

•обладает сильным анорексигенным действием, подавляя центр голода и активируя центр насыщения в гипоталамусе (это имеет положительное значение при выполнении работы с отсутствием возможности принимать пищу);

•тонизирует дыхательный центр;

•расширяет зрачки, вызывает тахикардию, аритмию, повышает ударный и минутный объемы крови, АД;

•увеличивает в крови содержание глюкозы, пирувата, лактата, жирных кислот, вызывает метаболический ацидоз.

Фенамин в настоящее время по медицинским показаниям не назначают из-за опасности нежелательных эффектов (быстрое развитие последействия, нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, психическая зависимость).

Хранение и отпуск фенамина проводят с такими же ограничениями, как и других средств списка А, вызывающих наркоманию.

У 10 — 15 % людей прием фенамина сопровождается парадоксальной реакцией: наблюдаются угнетение, сонливость, депрессия, аффекты злобы, низкая работоспособность.

6

Перед назначением фенамина необходимо проверять индивидуальную чувствительность пациента.

При остром отравлении фенамином (токсические дозы всего в 1,5 — 3 раза выше терапевтических) появляется тревога, перерастающая в панический страх, агрессивность и двигательное беспокойство с немотивированными действиями.

Реже возникает острый психоз со слуховыми галлюцинациями, бредом и суицидальными попытками.

Выражены адреномиметические симптомы — широкие зрачки, влажная кожа, сухие слизистые оболочки, гипертермия, тахикардия, аритмия, загрудинная боль, артериальная гипертензия.

В тяжелых случаях развиваются судороги и кома.

Терапия отравления включает промывание желудка, использование транквилизаторов и нейролептиков.

Для стабилизации АД и сердечной деятельности назначают под язык нитроглицерин или нифедипин, вводят в вену α-адреноблокаторы (тропафен, фентоламин), α, β- адреноблокаторы (лабетолол), клофелин или натрия нитропруссид.

Острые нарушения мозгового кровообращения купируют с помощью ницерголина или нимодипина.

При аритмии вливают в вену лидокаин и магния сульфат.

Элиминацию фенамина возможно ускорить подкислением мочи (кислота аскорбиновая, аммония хлорид).

Фенамин относят к классу галлюциногенов, вызывающих психическую зависимость.

Симптомы фенаминовой эйфории:

-прилив сил,

-потребность в активной и энергичной деятельности,

-обманчивое ощущение заметно повышенной работоспособности в сочетании со значительно менее выраженным улучшением объективных показателей деятельности или отсутствием такого улучшения.

Психостимуляция длится несколько часов и сменяется подавленным настроением.

В дальнейшем развивается галлюцинаторно-параноидный психоз с высказыванием бредовых идей, стереотипными зрительными, слуховыми и тактильными галлюцинациями (больные снимают с тела мнимых насекомых, червей).

Фенаминовый психоз без подробного анамнеза невозможно отличить от параноидной формы шизофрении.

7

Производное амфетамина метилендиоксиметамфетамин под названием «экстази» стал популярным в американских колледжах благодаря идее, что он повышает интуицию и самосознание.

Этот галлюциноген, подавляя функцию серотонинергических нейронов ЦНС, вызывает:

-возбуждение,

-галлюцинации,

-панику,

-гипертермию,

-стискивание зубов,

-тахикардию,

-мышечную боль.

Производные сиднонимина

СИДНОКАРБ (МЕЗОКАРБ) представляет собой мезоионное соединение.

В сиднониминовой части молекулы находится незамещенная аминогруппа.

Сиднокарб по химическому строению и по механизму действия имеет сходство с амфетамином (условно относится к психостимуляторам фенаминовой группы), но он значительно менее токсичен и в терапевтических дозах уступает последнему по силе психостимулирующего действия.

Эффект мезокарба развивается постепенно (отсутствует резкая начальная активация), по сравнению с амфетамином его действие более длительное и не сопровождается выраженной эйфорией и двигательным возбуждением.

Сиднокарб при курсовом применении через 2 — 3 дня оказывает мягкое психостимулирующее влияние без начальной эйфории и последующего истощения.

Механизм действия амфетамина и мезокарба достаточно хорошо изучен и в общей форме состоит в активации адренергической передачи нервных импульсов на всех уровнях: от высших отделов ЦНС до исполнительных органов и регуляции клеточного обмена.

Оба препарата являются непрямыми адреномиметиками, т. е. они вытесняют норадреналин и дофамин (особенно сильно амфетамин) из легко мобилизируемого пула в адренергических окончаниях — концентрация эндогенных медиаторов в синаптической щели возрастает, их действие на постсинаптические рецепторы усиливается.

Этот процесс ярче выражен в тех областях мозга, которые богаты катехоламинами (ретикулярная формация среднего мозга, лимбическая система, гипоталамус; при этом кора мозга активируется вторично), и в соответствующих периферических структурах (органы, получающие симпатическую иннервацию).

8

Такое же, но менее сильное действие препараты оказывают на хромаффинные клетки мозгового вещества надпочечников, усиливая выброс в кровь адреналина.

Психостимулирующее действие мезокарба при приеме его на фоне умеренного умственного утомления характеризуется ослаблением признаков усталости, исчезновением сонливости, повышением настроения, появлением легкой эйфории, целеустремленности и желания работать.

Ускоряется ритм и увеличивается объем операторской деятельности.

Длительность сохранения событий в кратковременной памяти возрастает, перевод же информации в долговременную память улучшается мало.

Лучше выполняется стереотипная работа, не требующая глубокого осмысления.

Вместе с тем внимание нередко рассеивается, падает терпение; при общем ускорении психической деятельности часто возрастает число ошибок.

Увеличение дозы приводит к росту эйфории, «скачке мыслей», становится трудно сосредоточиться, выполнять работу творческого характера.

Убольных астенией при правильном подборе доз психическая деятельность скорее нормализуется, чем стимулируется, что и используется в клинике.

Улюдей с нарушенной психикой психостимуляторы фенаминовой группы легко провоцируют и усиливают бредовые идеи, возбуждение, мании, галлюцинации, обостряют асоциальное поведение.

При передозировке амфетамина сходная картина наблюдается и у психически здоровых людей.

Повышение физической активности после приема психостимуляторов амфетаминовой группы в большей мере определяется высвобождением из депо норадреналина и адреналина (из мозгового вещества надпочечников) и мобилизацией энергетического резерва.

Существенно увеличивается темп выполняемой физической работы, меньше растет ее предельный объем — типичный «допинговый» эффект.

При этом ослабляется психический контроль за безопасным пределом нагрузок.

Это может привести к полному истощению сил.

Применение психостимуляторов в качестве допинга опасно.

Последующее восстановление энергетических резервов требует полноценного отдыха и питания.

9

Мезокарб и особенно амфетамин повышают основной обмен, уровень глюкозы в крови и ослабляют чувство голода, подавляют аппетит (анорексигенный эффект), что обусловлено стойким возбуждением центра насыщения в гипоталамусе, в свою очередь центр насыщения тормозит функцию центра голода (аппетита).

Систематический прием их приводит к потере веса.

Это свойство амфетамина пытались использовать для борьбы с ожирением.

Однако в связи с большим числом побочных эффектов и истощением нервной деятельности подобный метод лечения не может быть рекомендован.

Меньшее значение, главным образом в плане побочных реакций и осложнений, имеет периферическое действие препаратов.

В терапевтических дозах мезокарб, в отличие от амфетамина, заметных периферических эффектов не вызывает, но при увеличении его дозы также наблюдаются тахикардия, сужение сосудов и повышение АД, гипергликемия и т. п.

Подобные эффекты представляют реальную опасность у больных гипертонической болезнью, атеросклерозом, тиреотоксикозом, сахарным диабетом.

Является центральным адреномиметиком непрямого действия, потенцирует центральные эффекты норадреналина, вытесняя этот медиатор из гранул в синаптическую щель к адренорецепторам.

Не влияет на дофаминергические синапсы.

Лишен анорексигенных свойств, слабо повышает АД.

Сиднокарб применяют в течение 2 — 3 нед. при общей слабости, истощаемости, астении, затяжной депрессии, нарколепсии, ночном недержании мочи, олигофрении в стадии дебильности, для коррекции нейролептического и абстинентного синдромов.

Этот психостимулятор используют также однократно или на протяжении 2 — 3 дней для кратковременного повышения умственной деятельности и физической выносливости в чрезвычайных условиях.

Сиднокарб принимают в первой половине дня.

Его использование должно сопровождаться полноценным отдыхом.

Сиднокарб обычно хорошо переносится и только у отдельных пациентов вызывает повышенную раздражительность, беспокойство, умеренную артериальную гипертензию.