104

Побочные эффекты лабетолола:

-ортостатическая гипотензия,

-головная боль, тошнота,

-запор или диарея,

-чувство усталости,

-кожный зуд.

Он противопоказан при:

-выраженной сердечной недостаточности,

-атриовентрикулярной блокаде

-бронхиальной астме.

Проксодолол

Отечественный блокатор α1- и β-адренорецепторов и миотропный спазмолитик ПРОКСОДОЛОЛ по α-адреноблокирующей активности существенно превосходит лабетолол, по способности блокировать β-адренорецепторы не отличается от лабетолола.

Соотношение влияния проксодолола на α- и β-адренорецепторы составляет

1:100.

Он уменьшает частоту сердечных сокращений, не изменяет атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость.

Обладает противоаритмической активностью с мембраностабилизирующим компонентом (в большей степени, чем анаприлин).

Избирательно расширяет сосуды легких и сердца, оказывает противоишемическое и гипотензивное действие.

При применении в глазных каплях тормозит продукцию внутриглазной жидкости и нормализует повышенное внутриглазное давление.

Проксодолол применяют для курсового лечения:

-артериальной гипертензии,

-стенокардии,

-купирования гипертонического криза,

-назначают в глазных каплях при открытоугольной глаукоме.

Препарат хорошо переносится, лишь в единичных случаях вызывает

105

брадикардию и тенденцию к ослаблению сократительной функции миокарда.

Проксодолол противопоказан при:

-выраженной брадикардии

-сердечной недостаточности.

Золепродолол

Золепродолол (альбетор, проксодолол) применяется в качестве антигипертензивного, антиангинального и противоаритмического средства, а также для уменьшения секреции внутриглазной жидкости (блокада бета1адренорецепторов цилиарного тела) и понижения внутриглазного давления при глаукоме.

Карведилол

К адреноблокаторам смешанного типа действия относится карведилол (дилатренд).

Он является антагонистом β - и α1-адренорецепторов.

Блокирующее влияние на β-адренорецепторы в 10-100 раз больше, чем на α1адренорецепторы (у лабеталола - в 1,5-3 раза).

Кроме того, препарат обладает выраженной антиоксидантной активностью.

Сосудорасширяющий эффект карведилола связан со снижением общего периферического сопротивления сосудов.

Продукция ренина подавляется.

Уменьшается пред- и постнагрузка на сердце.

Показано также, что препарат препятствует гипертрофии левого желудочка.

Принимается внутрь, всасывается хорошо.

Биодоступность 25-30%.

Продолжительность гипотензивного действия превышает 15 ч, т. е. значительно больше, чем у лабеталола.

Применяется карведилол при: - артериальной гипертензии,

106

-коронарной болезни сердца,

-хронической сердечной недостаточности.

Из побочных эффектов отмечаются:

-головокружение,

-головная боль,

-бронхоспазм,

-утомляемость,

-кожные реакции и др.

КАРВЕДИЛОЛ блокирует α1-адренорецепторы, оба типа β-адренорецепторов и потенциалозависимые кальциевые каналы, оказывает антиоксидантный, кардиопротективный и противоатеросклеротический эффекты.

Влияние этого препарата на β1-адренорецепторы в 12 раз сильнее, чем действие метопролола, соотношение α - и β-адреноблокирующей активности составляет 1:23.

Блокада α1-адренорецепторов сопровождается снижением постнагрузки на сердце и облегчением выброса крови из левого желудочка.

Карведилол уменьшает апоптоз кардиомиоцитов, препятствует пролиферации соединительной ткани в миокарде и его ремоделированию, тормозит формирование гипертрофии гладких мышц и дисфункции эндотелия артерий, ослабляет секрецию ренина.

По антиангинальному и гипотензивному действию, а также по эффективности при сердечной недостаточности карведилол значительно превосходит анаприлин.

Карведилол обладает низкой биодоступностью (25 %) из-за пресистемной элиминации.

При хронической сердечной недостаточности его биодоступность повышается с ростом концентрации в крови в 1,5 — 2 раза.

В печени карведилол преобразуется в активные метаболиты.

Его период полуэлиминации — 7 — 10 ч.

Карведилол назначают внутрь при:

-артериальной гипертензии,

-стабильной стенокардии,

-хронической сердечной недостаточности.

107

Побочные эффекты и противопоказания к применению такие же, как у других β-адреноблокаторов.

Отсутствие кардиоселективности рассматривалось выше как недостаток β- адреноблокаторов.

Однако при хронической сердечной недостаточности ситуация меняется в связи с тем, что количество β1-адренорецепторов в декомпенсированном миокарде снижается, а число β2-адренорецепторов не изменяется.

В итоге физиологическое соотношение β1: β2-адренорецепторов 85:15 становится равным 60:40.

Изменение соотношения β-адренорецепторов приводит к тому, что у больных хронической сердечной недостаточностью блокада β2-адренорецепторов определяет не столько риск побочных эффектов, сколько выраженность терапевтического действия.

Карведилол отличается длительным действием и назначается при гипертонической болезни один раз в сутки.

Урапидил

УРАПИДИЛ (производное урацила) оказывает «гибридное» действие, так как блокирует α1-, β1-адренорецепторы, является агонистом тормозящих пресинаптических α2-адренорецепторов и рецепторов серотонина.

Урапидил:

-расширяет артерии и в меньшей степени — вены,

-уменьшает АД, но не вызывает тахикардию, ортостатические нарушения, феномен первой дозы и привыкание,

-умеренно повышает секрецию ренина,

-улучшает почечный кровоток,

-способствует регрессу гипертрофии левого желудочка,

-тормозит агрегацию тромбоцитов и тромбообразование.

Урапидил хорошо всасывается при приеме внутрь, имеет биодоступность 70% вследствие пресистемной биотрансформации.

При употреблении капсул, медленно освобождающих урапидил,