2 кр билеты

гипотермии, усиление действия анальгетиков)

· В общей терапии – как противорвотные, гипотензивные, спазмолитическые, антигистаминные средства.

Побочные эффекты

1.Эндокринные нарушения - у мужчин развитие импотенции.

2.Экстрапирамидные расстройства – «синдром кролика» - дрожание губ.

3.Проблемы с печенью – гепатотоксичность, почками – нефротоксичность.

4.Повышение пигментации на коже, в хрусталике также может откладываться меланин.

5.Аллергическая реакция.

6.Диспепсические расстройства.

7.Снижение АД, тахикардия.

8.Снижение температуры тела

9.Снижение зрения, снижение массы тела.

Противопоказания

1.Отравления барбитуратами, алкоголем.

2.Купирование возбуждения при черепно-мозговой травме.

3.Заболевания почек, печени, кроветворных органов

4.Гипотония.

5.Рвота в первой половине беременности.

2. Картина острого отравления ФОС. Меры неотложной помощи

Психомоторное возбуждение, дезориентация, панический страх, клонико-тонические судороги, сменяемые сопором или комой с арефлексией и параличом скелетных мышц. В начале тахикардия и гипертензия, затем — брадикардия, атриовентрикулярная блокада и падение АД. Рвота, непроизвольные дефекация и мочеиспускание, слезотечение, обильная саливация, профузное потоотделение (больной купается в собственном поту). Зрачки сужены до размеров булавочной головки, при ярком освещении становятся еще более узкими. Миоз, сопровождаемый спазмом аккомодации, гиперемией конъюнктивы и болью в глазу.

Ведущий синдром при интоксикации ФОС — дыхательные расстройства: n ларингоспазм, бронхоспазм и бронхорея;

n паралич дыхательного центра;

n судороги дыхательных мышц (при приступе дыхание прекращается);

n паралич дыхательных мышц вследствие десенситизации Н-холинорецепторов; n отек легких, ателектаз, гнойный бронхит, пневмония.

Важный компонент лечения острых отравлений ФОС — применение м-холиноблокаторов (атропин и атропиноподобные средства), а также так называемых реактиваторов холинэстеразы.

n ДИПИРОКСИМ — сильный реактиватор холинэстеразы, как четвертичный амин действует только в периферических синапсах.

n ИЗОНИТРОЗИН имеет третичный азот, менее эффективен, но хорошо проникает в ЦНС.

Билет 12 1. Основные эффекты блокады парасимпатических нервов М-холиноблокаторами

Фармакологические эффекты:

Местное действие (при закапывании в глаз)

·Расширение зрачков (мидриаз): действие на М3-ХР сфинктера зрачка è блок парасимпатической иннервации è повышение симпатического влияния на m.dilatator pupillae

·Повышение внутриглазного давления (вследствие расслабления сфинктера зрачка уменьшаются фонтановы пространства радужно-роговичного угла глаза, через шлеммов канал понижается отток внутриглазной жидкости)

·Паралич аккомодации - за счет действия на М3-ХР ресничной мышцыè расслабление мышцыè растяжение цинновой связкиè уменьшение кривизны хрусталика

·Снижение секреции слёзных желёз

·Небольшое местноанестезирующее действие (сходство с кокаином)

Резорбтивное действие

·На ЦНС (блокирует М1-ХР): угнетающее действие (в малых дозах). А при передозировке: возбуждение, токсический психоз, галлюцинации, бред.

·На сердце (блокирует М2-ХР): снижение влияния парасимпатической нервной системы на сердце è усиление симпатических влияний è тахикардия, повышение возбудимости, проводимости, увеличение АД за счет увеличения работы сердца. (из-за снижения влияния n.vagus)

·На ЖКТ (блокирует М3-ХР): снижение тонуса гладких мышцè уменьшение моторики. Сокращение сфинктеров (влияние со стороны симпатической НС). Уменьшение секреции слюнных (сухость во рту), желудочных и др. желёз.

·На бронхи (блокирует М3-ХР) : уменьшение тонуса гладких мышц бронхов, уменьшение секреции бронхиальных желёзè бронходилатация

·На мочевой пузырь (блокирует М3-ХР): снижение тонуса гладких мышц дна и сокращение сфинктеровè ухудшается мочеотделение

·На желче- и мочевыводящие пути (блок М3-ХР): уменьшение тонуса гладких мышцè уменьшение желче- и мочевыделения

·На матку

2. Основные фармакологические эффекты аминазина. Механизм действия

Аминазин (хлорпромазин)

Эффекты: антипсихотическое, седативное действие, вызывает экстрапирамидные расстройства при длительном приеме. Миорелаксирующее действие (из-за угнетение супраспинальной регуляции мышечного тонуса за счет воздействия на базальные ядра). Угнетает центр теплорегуляции (-> гипотермия), противорвотное (блокада дофаминовых рецепторов пусковой зоны на дне 4го желудочка мозга), усиливает эффект средств для наркоза , снотворных наркотического типа, опиоидных анальгетиков. А-адреноблокирующее действие, небольшое М-холиноблокирующее (снижает секрецию слюнных, бронхиальных и пищеварит желез), снижает АД (угнетает центры гипоталамуса, а-адреноблокатор, спазмолитик)

Показания: психические заболевания, сопровождающиеся психомоторным возбуждением, страхом, бессонницей; острые алкогольные психозы; рвота беременных; болезнь Меньера; зудящие дерматиты.

Противопоказ: заболевания печени и почек, выраженная гипотония, нарушение функции желудка,

ЯБЖ и ДПК

Побочные: тошнота, рвота, артериальная гипотония, коллапс, паркинсонизм, фотосенсибилизация, аллерг реакции

При длительном приеме – привыкание (это касается только седативного, гипотензивного эффекта, но не антипсихотического)

Билет 13

1.Транквилизаторы. Определение. Классификация. Механизм действия. Показания к применению.

Транквилизаторы – это обширная группа психомоторных лекарственных веществ успокаивающего типа действия, эффективные при заболеваниях, сопровождающихся тревогой, страхом, эмоциональным напряжением, т.е. качественно затрагивающие психические процессы. Транквилизаторы снимают тревогу, страх, тоску, нормализуют сон, являются адаптогенами (адаптируют человека к условиям окружающей среды).

Классификация

1.Агонисты бензодиазепиновых рецепторов (Диазепам, Дроперидол, Феназепам) – наиболее распространенные.

2.Агонисты серотониновых рецепторов (Буспирон)

3.Вещества разного типа действия (Амизил, Гидроксизин, Афобазол и др.) Бензодеазепиновые анксиолитики по продолжительности действия:

1.Длительного действия (период полураспада 24-48ч.): · Фенозепам · Диазепам (Сибазон, Седуксен)

· Хлордиазепоксид

2.Средней продолжительности действия (период полураспада 6-24 ч.): · Нозепам · Лоразепам

· Алпразолам

3.Короткого действия( период полураспада меньше 6 часов) · Мирадозолам (Дормикум)

Фармакологические эффекты

1.Анксиолитический – снятие страха, тревоги, тоски (противотревожное).

2.Противосудорожный.

3.Седативный.

4.Снотворный.

5.Миорелаксирующее действие (центральные миорелаксанты): снижение мышечного тонуса-угнетение спинальных полисинаптических рефлексов и нарушение их регуляции.

6.Торможение норадренергических и дофаминергических структур.

7.Потенциирование наркоза и анальгезии.

8.Торможение серотонинергических нейронов (антифобитический эфффект).

9.Предупреждение бронхоспазмов, приступов стенокардии.

10.Бензодиазепины снижают память на события, которые будут происходить после введения

ганглиоблокирующее и прямое миотропное спазмолитическое (папавериноподобное) действие. Угнетает сосудодвигательный центр. По продолжительности действия на глаз АТРОПИН уступает ПЛАТИФИЛЛИНУ. Применяют в качестве спазмолитика при спазмах желудка ,кишечника ,желчных протоках,желчного пузыря и мочеточниках. МЕТОЦИН не влияет на ЦНС от АТРОПИНА отличается более выраженным бронхолитическим эффектом .По влиянию на глаз значительно слабее АТРОПИНА. Применяют в качестве спазмолитика при бронх.астме,язве, печеночной колике ,примедикация в анастезиологии.

Билет 14

1.Сравнительная характеристика нейролептиков, производных фенотиазина, тиоксантена, бутирофенона

Аминазин - антипсихотическое и седативное действие (влияние на восходящую РФ, лимбическую сис-му, гипоталамус); экстрапирамидные расстройства (неостриатум). В высоких дозах – гипнот. эффект (поверхностный сон);

-Миорелаксир. действие – ↓ двигательной активности за счет влияния на базал. ядра; - ↓ центра теплорегуляции – незначительная гипотермия; - Противорвотный эффект (блокада ДОФА-R пуск. зоны рвот. центра);

-Потенцирование действия средств для наркоза, снотворных наркот. типа, опиоидных анальгетиков за счет ↓ их БТФ; - α-адреноблок. д-е – ↓ реакции на А (↓ АД);

-М-холиноблок. св-ва: ↓ секреции слюнных, бронх. и пищ. желез;

-Влияние на афферентную иннервацию - раздражение, сменяющееся анестезией;

-Противогистаминная активность (блокада H1-R);

-Спазмолитик миотропного действия.

Произв. Тиоксантена Хлорпротиксен – в сравнении с производными фенотиазина: - Антипсихотическое действие – слабее;

-Антидепрессивная активность; - Выраженный седативный эффект;

-Противорвотные свойства; - Пролонгирования действия средств для наркоза, снотворных наркотического типа, опиоидных анальгетиков;

-Угнетение α-АР – в меньшей степени.

Поб. эффекты – те же самые. Но пигментация и фотосенсибилизация кожи – реже.

Производ. бутирофенона Галоперидол - Высокая антипсихотическая активность и умеренный седативный эффект;

-Противорвотный эффект (блокада D2-R пусковой зоны рвотного центра);

-Потенцирование действия средств для наркоза, снотворных наркотического типа и опиоидных анальгетиков;

-Слабое угнетение периферических α-АР.

2. Картина острого отравления атропином. Меры неотложной помощи

Смертельная доза для взрослых100мг, для детей10мг (в 2-3 ягодах белены)

2 фазы отравления:

1) Фаза возбуждения: возбуждение ЦНС - галлюцинации, бред , судороги, одышка (острый психоз). Сухость кожи, слизистой, жажда, нарушение голоса, глотания. Паралич гладкой мускулатуры внутренних органов. Тахикардия, аритмия, повышение температуры,

гиперемия верхней половины туловища, типична фотофобия.

2) Фаза угнетения: амнезия, кома, отсутствие рефлексов, паралич дыхательного центра

!!!Антидот - Физостигмин Патогенетические меры помощи:

·Охлаждение больного (т.к. повышена температура тела)

·Катетеризация мочевого пузыря (т.к. атония мочевого пузыря и МВП)

·Холиномиметики

·Немедленная госпитализация в ЛПУ

·Форсированный диурез

Билет 15

1. Н – холиномиметические средства. Основные эффекты. Показания к применению

Это ЛС, действующие на Н-ХР подобно ацетилхолину. Классификация:

К этой группе относятся алкалоиды никотин, лобелин и цитизин Механизм действия

Все ЛС этой группы сначала возбуждают Н-ХР, затем угнетают их (т.е. обладают 2-х фазным действием - парциальный агонист). Первая фаза (возбуждение) характеризуется деполяризацией мембран ганглионарных нейронов, вторая (угнетение) обусловлена конкурентным антагонизмом с ацетилхолином.

Фармакологические эффекты

1)стимуляция автономных ганглиев (симпатических сильнее, чем парасимпатических)

2)сердечно-сосудистая система:

-тахикардия

-периферический и коронарный вазоспазм

-гипертензия

3)ЖКТ, мочевыделительная система: угнетение активности

4)хемокаротидная зона: стимуляция дыхания

5)ЦНС: низкие дозы: психостимуляция, высокие дозы – рвота, тремор, судороги, кома.

Показания к применению: Асфиксия, шок, коллапс, угнетение дыхания и кровообращения при инфекционных заболеваниях.

Никотиновая зависимость (таблетки Табекс): облегчение отвыкания от курения при его прекращении или уменьшении частоты курения, ослабление проявлений абстинентного синдрома, связанного с отказом от курения табака; рефлекторная остановка дыхания, в т.ч. при операциях, травмах, инфекционных заболеваниях. Шок, коллапс.

Побочное действие: тошнота, рвота, замедление сердечного ритма.

Противопоказания: гипертоническая болезнь, атеросклероз, отек легких, кровотечения. (лобелин)

2.Седативные средства. Определение. Классификация. Механизм действия. Показания к применению

Седативные средства – это вещества, устраняющие повышенную возбудимость без изменения качественной характеристики психических процессов.

Они усиливают процессы торможения и ослабляют процессы возбуждения в коре больших

аллюцинации, бред, дрожание рук, век, языка, расстройство речи, снижение аппетита, запор; конъюнктивит, насморк, угреподобная сыпь Лечение бромизма – прекращение введения препарата, повышенное потребление хлорида

натрия (5-10 г), использование мочегонных, употребление воды до 5 л/сут (это антидот) Противопоказания: Туберкулёз легких, явления дегидратации, кахексия, печеночная и почечная недостаточность, анемия, гипотензия

Билет 16

1. Острое и хроническое отравление никотином. Меры помощи.

При остром отравлении никотином отмечаются гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея. Брадикардия сменяется тахикардией. Артериальное давление повышено, одышка переходит в угнетение дыхания. Зрачки сначала сужены, затем расширены. Бывают расстройства зрения, слуха, а также судороги. Помошь в основном направлена на поддержание дыхания, так как смерть наступает от паралича центра дыхания. Наиболее целесообразно обеспечить искусственное дыхание на срок, необходимый для детоксикации никотина. Хроническое отравление никотином, как правило, связано с курением табака. Однако следует учитывать, что табачный дым содержит и другие токсичные вещества. Симптоматика хронического отравления довольно разнообразна. Типичны воспалительные процессы слизистых оболочек дыхательных путей. Наблюдается гиперсаливация. Кислотность желудочного сока может снижаться. Моторика толстой кишки повышается. Среди изменений со стороны кровообращения, помимо повышения артериального давления и учащения ритма сердечных сокращений, могут быть экстрасистолы, пароксизмальная тахикардия. Нередко никотин способствует развитию приступов стенокардии, иногда ослабляет зрение. Серьезные изменения наблюдаются со стороны высшей нервной деятельности. Курение табака наносит большой вред здоровью. Оно способствует развитию ишемической болезни сердца, рака легкого, хронического бронхита, эмфиземы легких и др. Повышаются преждевременная смертность и инвалидизация лиц, злоупотребляющих курением табака.

2. Бромиды. Механизм действия. Особенности применения. Побочные эффекты. Бромизм.

Отравление. Меры помощи.

1) Бромиды Бромид натрия, Бромид калия, Бромид аммония

2) Препараты растительного происхождения Валериана (настой, экстракт), Пустырник Бромиды (бромид натрия и калия)

Механизм действия

Их действие связывают с усилением процессов торможения в коре головного мозга. Ион брома имеет специальное отношение к тормозному процессу, восстанавливая и усиливая его.

Предполагают, что введенный бром заменяет хлор в нервных клетках àприводит к нарушению ионного равновесия внутри клетки; усиливает торможение, вызываемое раздражением тормозного нерва и значительно слабее меняет реакцию при раздражении возбуждающего нерва Имеют противоэпилептич, противосудорожные свойства.

Вводят внутрь или в/в Особенности действия

•Клинические проявления бромидов зависят от типа ВНД и соотношения между бромидами и хлоридами

•Чем сильнее ВНД, тем выше необходима доза

•Для усиления фармакологических эффектов следует ограничить употребление NaCl (т.к. хлорид натрия увеличивает выведение брома)

•Потенцируют действие средств, угнетающих ЦНС

Нужно отметить, что часть брома, как йод, находится в щитовидной железе в белковосвязанной форме, еще бром –антагонист йода и он препятствует поступлению йода в щитовидку и при длительном приеме брома может развиться гипотиреоидизм

Показания

•Неврозы, неврастении, раздражительность

•Тиреотоксикоз, бессонница

•Эпилепсия

•Гестозы беременных

•Морская, воздушная болезнь

•Повышенная нервная возбудимость

Побочные эффекты

•Бромиды могут кумулировать (материальная кумуляция) – развивается бромизм.

•Бром, выделяясь слизистыми оболочками, оказывает раздражающее действие (кашель, насморк, конъюнктивиты, диарея)

•Адинамия, ухудшение памяти, ухудшение зрения

•Брадикардия, кожная сыпь

Симптомы отравления бромидами – сонливость, ослабление памяти, зрительные аллюцинации, бред, дрожание рук, век, языка, расстройство речи, снижение аппетита, запор; конъюнктивит, насморк, угреподобная сыпь Лечение бромизма – прекращение введения препарата, повышенное потребление хлорида

натрия (5-10 г), использование мочегонных, употребление воды до 5 л/сут (это антидот) Противопоказания: Туберкулёз легких, явления дегидратации, кахексия, печеночная и почечная недостаточность, анемия, гипотензия

Билет 17

3. Ганглиоблокаторы. Основные эффекты. Показания к применению

Классификация: 1- по химической структуре Бис-четвертичные аммонивые соединения: Бензогексоний, пентамин,гигроний .

2- Третичные амины: Пирилен, пахикарпина, гидройодид

2) По времени действия

1.Длительного действия: ( 6-12ч) –прилен

2.среднего действия (1-6ч) бензогиксоний, пихакарпина гидройодид

3.Короткого действия ( 10-15мин) гигроний

Основные эффекты:Расширение артериальных и венозных сосудов за счет угнетения симпатических ганглиев ,уменьшение секреции слюнных желез,желез желудка ,гнетение моторики ЖКТ ,за счет нарушения передачи импульсов в прасимпатических ганглиях,уменьшение

рефлекторных реакций на внутренние органы .

Пирилен - хорошо всасывается в кишечнике, проявляет быстрое и выраженное ганглиоблокирующее и гипотензивное действие, проникает через ГЭБ. Применяется при гипертонической болезни, спазмах периферических сосудов, язвенной болезни, токсикозе беременных. Пентамин - снижает кровяное давление, используется для лечения гипертонической болезни, эндартериитов, кишечных, печёночных колик, бронхиальной астмы.

2.Психостимулирующие средства. Классификация. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочное действие.

Препараты с возбуждающим действием, способные в быстрой и повышенной степени мобилизировать функции и энергетические резервы организма (в первую очередь в ЦНС), повышают умственную и физическую активность.

Классификация

По химической структуре выделяют: 1. Фенилалкиламины · Фенамин (амфетамин)

2.Производные сиднонимина · Сиднокарб

3.Производные пиперидина · Меридил · Пиридрол

4.Производные ксантина

·Кофеина бензоат натрия Фенамин (амфетамин)

Механизм: связан со способностью высвобождать из пресинаптических окончаний НА и дофаминà они стимулируют соответствующие рецепторы, имеющиеся в ЦНС. А еще фенамин несколько уменьшает нейрональный захват НА и дофамина.

Возбуждающий эффект фенамина связывают в основном с его стимулирующим влиянием на восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола головного мозга.

·Проходит через ГЭБ

·Обладает непрямым адренодофаминомиметическим действием

·не разрушается КОМТ и МАО, действует длительно и применяется внутрь

·Мобилизирует все ресурсы организма человека (ЦНС, сердце, скелетные мышцы. Но энергия расходуется крайне неэффективно.

·Влияет на пищевой центр в гипоталамусе à подавление чувства голода

·Прямое стимулирующее влияние на ДЦ

·оказывает опосредованное стимулирующее влияние на а- и b-АР (отсюда сужение сосудов и повышение АД, усиление сокращений сердца)

·При длительном применении кумулирует, поэтому вызывает привыкание и лекарственную зависимость Показания: при невротических субдепрессиях, нарколепсии, для повышения

работоспособности при утомлении; как аналептик при отравлении веществами наркотического типа действия; сонливость и вялость Противопоказ: при атеросклерозе, гипертонической болезни, бессоннице, в старческом