2 кр билеты

Билет 1

1. Симпатомиметики. Основные эффекты. Показания к применению. Отличия от адреналина

Эфедрина гидрохлорид

Это алкалоид, содержащийся в различных видах растения Ephedra.

Общий механизм действия симпатомиметиков:

·Вытесняет норадреналин из пресинаптической мембраны.

·Ингибирует МАО способствует накоплению катехоламинов

·Тормозит нейрональный захват норадреналина.

·Возбуждает адренорецепторы, преимущественно β-адренорецепторы.

·Вызывает тахифилаксию-быстрое привыкание и отсутствие терапевтического эффекта при повторном введении

Фарм эффекты:

Местное действие: расширение зрачков, снижение внутриглазного давления; сужение сосудов кожи и слизистых оболочек; Резорбтивное действие: стимулирует ЦНС; тонизирует СДЦ и ДЦ; расширяет бронхи;

расслабляет кишечник, матку; вызывает гипергликемию.

Различия в фармакологических эффектах с адреналином:

·Кислотостабильная лекарственная форма

·Меньшая токсичность

·Большая продолжительность действия (до 6ч)

·Высокая способность проникать через ГЭБ (сильное возбуждающее действие на ЦНС)

·Эффекты выражены слабее, чем у адреналина

·Наличие тахифилаксии (быстро↓ прессорное действие при повторном введении эфедрина с большим интервалом 10-30 мин)

·Эффективен при приёме внутрь, устойчив к действию МАО

Показания

1)местно: как сосудосуживающее, для расширения зрачка (для диагностики) 2)резорбтивно: ринит, синусит, открытоугольная форма глаукомы, АВ-блокада, артериальная гипотензия, аллергическая реакция (антагонист гистамина), при сенной лихорадке, крапивнице, БА, отравления наркотиками, снотворными, транквилизаторами

Побочные эффекты

·Психостимулирующее действие (т.к. проникает через ГЭБ) – дрожь, бессонница

·Сердцебиение, повышение АД, сыпь

·Потеря аппетита, рвота, усиленное потоотделение

·Вызывает физическую и психическую зависимость

Противопоказания

·ГБ, гипертиреоз

·Атеросклероз

·Бессонница и психические заболевания с психомоторным возбуждением

2. Характер действия лекарственных средств

1) Возбуждающий характер действия – изменение функции органов, систем или всего организма в

целом под действием лекарственных веществ в сторону усиления при изначально сниженной функции.

Возможны следующие варианты:

·Стимулирующий: усиление функции организма под влиянием лекарственных веществ не до нормы, но вполне достаточное для поддержания жизнедеятельности.

·Тонизирующий: усиление функции организма под влиянием лекарственных веществ до нормального уровня.

·Возбуждающий повышение функции выше нормального уровня.

·Угнетающий – перевозбуждение функции органов, структур, тканей, заканчивающееся функциональным параличом (2-х фазность действия: 1 фаза возбуждение, 2 фаза угнетение).

2) Угнетающий характер действия - изменение функции органов, систем или организма в целом под действием лекарственных веществ в сторону ослабления при изначально повышенной функции.

Возможны следующие варианты:

·Седативный – снижение резко повышенных функции органов и систем под действием лекарственных веществ, но не до нормального уровня.

·Нормализующий – возвращение резко повышенных функций органов и систем под действием лекарственных веществ к нормальному уровню.

·Собственно угнетающий – понижение повышенной или нормальной функции органов и систем под действием лекарственных веществ ниже нормального уровня.

·Парализующий – снижение нормальной функции тканевых структур, заканчивающиеся функциональным параличом. Функция резко падает (однофазное действие).

Билет 2

1. α – адреноблокаторы. Основные эффекты. Показания к применению

Альфа- адреноблокаторы – это ЛС, препятствующие взаимодействию адреналина и норадреналина с альфа-адренореактивными структурами организма.

Классификация:

1.Неселективные (а1, а2-АР) · Фентоламин · Тропафен

2.Селективные (а1-АР)

·Празозин

·Доксазозин

Фентоламин (регитин) – а1,2 Производное имидазолина. Действует кратковременно (10-15 мин при в/в).

Эффекты: снижает АД, вызывает тахикардию (отчасти за счет блока пресинаптических а2-АР), повышает моторику ЖКТ, увеличивает секрецию желез желудка. Вызывает активацию симпатической нервной системы: усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических а2-АР приводит к положительному ино- и хронотропному действию (усиление систолического сокращения, тахикардия). Увеличивает ударный и минутный объем выброса.

Механизм: Обратимо блокирует а1- и а2-АР, является агонистом мускариновых, Н1- и Н2-

гистаминовых рецепторов.

Показания: заболевания с окклюзионными нарушениями периферического кровообращения (эндартериит, акроцианоз, пролежни, обморожения), диагностика феохромацитомы.

Противопоказ: артериальная гипотензия, стенокардия и ИБС, атеросклероз, ИМ, почечная недостаточность. Не рекоменд при беременности.

Побочные: слабость, обморок, головокружение, тахикардия, боль в грудной клетке, тошнота, диарея, зуд и гиперемия кожи.

2. Виды действия лекарственных средств

·По локализации фармакологических эффектов:

·Местное – действие, развивающееся на месте введения препарата.

Пример: аппликация мазей, местная реакция в дыхательных путях при ингаляции летучих веществ; из-за сильного местного раздражающегося действия сердечные гликозиды не вводят под кожу.

· Резорбтивное – действие лекарственных веществ, развивающееся после всасывания (резорбции) лекарственных веществ в кровь и проникновения через гистогематические барьеры

ðЦентральное (действие на ЦНС в результате всасывания ЛС, проникающих через ГЭБ) физостигмин, психостимуляторы, ноотропы и т.д.

ðПериферическое (действие ЛС на периферические органы и ткани.)

·По механизму возникновения эффектов:

·Прямое действие (первичное) – изменение ЛС функций органов в результате непосредственного действия на клетки этих органов (м.б. резорбтивным или местным). Примеры: окситоцин стимулирует мускулатуру матки; сердечные гликозиды повышают сократительную способность миокарда

·Косвенное действие (вторичное). Изменение ЛС функций органов и клеток в результате действия на другие органы и клетки, функционально связанные с первыми.

Примеры: уменьшение отеков как следствие кардиологического действия сердечных гликозидов; устранение бессонницы, тахикардии как следствие прямого угнетающего действия мерказолила на щитовидную железу; кофеин увеличивает диурез за счёт стимуляции работы сердца

·Рефлекторное – действие лекарственных веществ на интеро- и экстерорецепторы рефлексогенных зон и через рефлекторные дуги на разные органы и ткани. (например, действие лобелина на дыхательный центр через Н-холинорецепторы каротидного синуса; нашатырный спирт рефлекторно (через раздражение рецепторов тройничного нерва в верхних дыхательных путях) возбуждает ДЦ и СДЦ.)

·В зависимости от роли препаратов в лечебном процессе:

·Преимущественное – наиболее выраженное действие лекарственных веществ на один орган со слабо выраженным действием на другие.

Пример: преимущественное возбуждающее действие М,Н – холиномиметика ацетилхолина на М-холинорецепторы внутренних органов в терапевтических дозах.

·Избирательное – действие веществ только на определенный орган или процесс. В терапевтических дозах действие на другие органы и системы почти не выражено или плохо

выражено.

Пример: избирательное блокирующее действие миорелаксантов на Н-холинорецепторы скелетной мускулатуры.

·В ЗАВИСИМОСТИ ОТ ХАРАКТЕРА ДЕЙСТВИЯ НА ПАТОЛОГИЧЕСКИЙ ПРОЦЕСС

·Этиотропное – действие лекарственных веществ на причину заболевания. (например, антибиотики)

Пример: действие антибиотиков, сульфаниламидов на возбудителя инфекционных заболеваний

·Патогенетическое – действие на устранение или подавление механизмов развития болезни (например, глюкокортикоиды при воспалении)

·Симптоматическое – на устранение или ограничение отдельных проявлений болезни

(симптомов)

Пример: жаропонижающее, анальгезирующее действие аспирина.

·В зависимости от ожидаемого эффекта:

·Желательное – то действие, ради которого применяется ЛВ при данном заболевании.

·Побочное – остальные фармакологические эффекты, кроме желательного при данном заболевании.

·В зависимости от прочности связывания с субстратом:

·Обратимое действие, когда функции клеток и ферментов восстанавливаются через определенное время. (например, восстановление функции ЦНС после наркоза)

·Если же восстановления функции клеток и ферментов нет, то действие необратимое (например, ингибирование ацетилхолинэстеразы фосфоорганическими соединениями)

Билет 3

1. β – адреноблокаторы. Основные эффекты. Показания к применению

Это ЛС, избирательно блокирующие бетаадренореактивные структуры, препятствующие их взаимодействию с катехоламинами.

Антиангинальное действие:

блокада b1-АР типичных кардиомиоцитов, атипичных кардиомиоцитов à уменьшение силы сердечных сокращенийà уменьшение потребности миокарда в кислороде Антиаритмическое:

Антигипертензивное:

Фармакологические эффекты.

В зависимости от химической структуры, особенностей фармакодинамики, широко используются при заболеваниях ССС как антиангинальные, антиаритмические, антигипертензивные средства

Блокада бета1-АР:

·Брадикардия

·Снижение силы сердечных сокращений, ↓МОК, ↓систолического объёма

·↓ АВ-проводимости

·↓ автоматизма

·↓АД (за счёт сердечного выброса)

·↓ продукции ренина

·ОПСС: сначала ↑, затем ↓

Блокада бета2-АР

·↑ тонуса ГМ бронхов (сужение просвета)

·↑ секреции бронхиальных желёз

·Подавление гликогенолиза и липолиза

·↑ сократительной активности матки

·↓ секреции инсулина

·↓ продукции внутриглазной жидкостиè ↓ ВГД

Показания

·Стенокардия (блок бета1-АРè ↓ работы сердцаè ↓ его потребность в кислороде)

·Мерцательная аритмия (↓ автоматизмаè ↑ времени проведения возбуждения)

·Тахикардия

·Начальная форма ГБ (постепенное и стойкое снижение АД)

·хроническая сердечная недостаточность;

·кардиомиопатии;

·тиреотоксикоз;

·глаукома.

Побочные эффекты Противопоказания

·Свежий инфаркт миокарда, сердечная недостаточность

·Полная АВ-блокада

·Гипотония

·Наклонность к бронхоспазмам, БА

·Аллергическая реакция

2. Синергизм, определение, его виды, примеры

СИНЕРГИЗМ – это усиление действия одного лекарственного средства другим при их совместном назначении.

Виды синергизма:

·Прямой (аддитивный, суммированный) – действие комбинации равно арифметической сумме эффектов, комбинируемых ЛС, при этом вещества действуют на 1 и ту же мишень в одном направлении. (1+1=2) (нитраты + папаверин = расслабление гладкой мускулатуры)

·Потенцированный – такое взаимодействие ЛВ, при котором общий фарм. эффект 2-х препаратов превышает сумму их эффектов, взятых отдельно. Это явление развивается в том случае, если вещества действуют в одном направлении, но действие их реализуется через разные молекулярные механизмы. (1+1=3)

Пример: аминазин потенцирует угнетающее действие морфина на дыхательный центр. Бисептол обладает бактерицидным действием за счет синергизма триметоприма с сульфаниламидом

· Частичный – проявление синергизма в некоторых сторонах фармакологического действия препаратов различных групп (в отношении одних органов синергизм проявляется, в отношении других нет).

Билет 4

1. Симпатолитики. Основные эффекты. Показания к применению.

Симпатолитики нарушают передачу возбуждения на уровне варикозных утолщений адренергических волокон, т.е. действуют пресинаптически, на АР не влияют. Оказывают блокирующее влияние на разные этапы адренергической передачи нервных импульсов.

Механизм:

Проникает через ГЭБ.

Вызывает нарушение процесса депонирования НА в везикулах. Основная часть НА дезаминируется (нарушается транспорт дофамина в везикулы и обратный захват НА везикулами), тк резерпин не угнетает МАО.

Фармакологические эффекты.

·Действует как нейролептик – угнетает ЦНС (седативное и слабое антипсихотическое действие), способствует развитию сна

·Усиливает действие снотворных и наркотических средств

·Незначительно угнетает дыхание и снижает температуру

·Снижает АД

·Снижение содержание НА в сердце, сосудах, мозговом слое

надпочечников и в ЦНС

Показания: АГ

Побочные эффекты

·сонливость, общая слабость, депрессивное состояние, повышение аппетита, брадикардия, бессонница, ЖК-кровотечения, сухость слизистых, отеки

Противопоказания

·Выраженная почечная недостаточность

·ЯБЖ и 12п.к.

·Феохромацитома

·ДН, БА

·Атеросклероз сосудов ГМ

·Эпилепсия, б-нь Паркинсона

·Беременность, кормление грудью

2.Антагонизм, определение, его виды, примеры

Антагонизм – это взаимодействие ЛВ, при котором наступает полное устранение или ослабление фарм. эффекта одного препарата другим.

Антагонизм 2-х или более ЛВ реализуется через функциональные системы организма, поэтому фармакологический антагонизм называют функциональным или физиологическим.

Виды антагонизма:

·физический (механический) – уменьшение всасывания в кровь и резорбтивного действия; адсорбция (действие адсорбентов, активированного угля)

·химический (антидоты) – химическое взаимодействие ЛС (реакция нейтрализации) в крови с образованием неактивных продуктов (реактиваторы ацетилхолинэстеразы, унитиол при отравлении солями тяжелых металлов)

·Физиологический (функциональный) - взаимодействие ЛС, оказывающих разнонаправленное влияние на функции клеток и органов:

Непрямой антагонизм - результат противоположного действия на различные субстраты, связанного с одной и той же функцией органа или системы (когда 2 вещества действуют на 2 разные системы, функции которых противоположны, например адреналин и хлороформ) Прямой антагонизм - результат действия на один и тот же субстрат (ЛВ действуют на одни и те же клетки и их рецепторы в противоположном направлении (действие пилокарпина и атропина на зрачок):

-не конкурентный антагонизм возникает при связывании ЛС с различными циторецепторами,

-конкурентный антагонизм - между агонистами и антагонистами одних циторецепторов Частичный - проявление противоположного действия на некоторые функции организма и системы у ЛВ различных фармакологических групп (на некоторые органы эффект противоположный, на другие органы не влияет)

è Односторонний – при совместном применении одно вещество снижает действие другого вещества, а данное вещество действие первого не снижает. Пример: мускарин + атропин (действие мускарина нивелируется атропином, но не наоборот); è Двусторонний – при совместном применении 2 вещества снижают эффекты друг друга.

Пример: антидеполяризующие миорелаксанты и антихолинестеразные. СИНЕРГО-АНТАГОНИЗМ – явление, когда одни эффекты комбинируемых ЛС усиливаются, а другие ослабляются.

Билет 5

1.Механизмы болеутоляющего действия наркотических анальгетиков /опиоидов/ на примере морфина. Показания к применению. Побочные эффекты.

Морфин Выделяют его из опия, который является застывшим млечным соком, вытекающим из

надрезов головок снотворного мака.

Фармакологические эффекты.

Пероральный путь введения препарата неэффективен (плохо всасывается в ЖКТ и разрушается в печени)

Парентеральный способ – наиболее эффективный Особенности обезболивающего действия:

·малое повышение болевого порога, низкая эффективность препарата при надпороговых раздражениях

·глубокое угнетение процессов суммации подпороговых болевых раздражений на всех уровнях проведения боли

·преимущественная эффективность при хронических болях, механизм которой заключается в суммации болевых ощущений

·наличие противотревожного и эйфорического действия, которые сглаживают оценку болевых ощущений (успокаивающее действие связано с действием препарата на нейроны коры головного мозга, на активирующую восходящую ретикулярную формацию ствола головного мозга, а также на лимбическую систему и гипоталамус).

Действие на ЦНС: болеутоляющее, изменение восприятия боли, успокаивающее, психотропное (эйфория), снотворное действие.

·при премедикации, эпидуральной и спинальной анестезии

·экстренная кардиология (инфаркт миокарда→профилактика кардиогенного шока)

·приступы почечной, печеночной, кишечной колики (совместно с М-холиноблокаторами или со спазмолитиком – папаверина гидрохлорид)

·онкология (неоперабельные опухоли)

Противопоказания:

·все заболевания, связанные с угнетением дыхательного центра (развитием острой дыхательной недостаточности) (пневмония, инфаркт, ателектаз легкого)

·острые заболевания брюшной полости до установления диагноза (перитонит, прободение язвы)

·алкоголизм/наркомания

·черепно-мозговая травма

·бронхиальная астма и при ХОБЛ

·детский и старше 60 лет возраст (повышенная чувствительность к угнетающему действию дыхательного центра)

·беременность

·эпилептический статус

При остром отравлении наркотическими анальгетиками:

·атропин (для снятия спазма полых органов)

·интубация трахеи и ИВЛ

·промывание желудка со слабым раствором KMnO4, введение адсорбентов, солевых слабительных

·согревание больного

·форсированный диурез

Антидоты: налоксон – антагонист всех опиоидных рецепторов (НО: не работает при отравлении у наркоманов!)

Побочные: головная боль, астения, беспокойство, инсомния, нечеткость зрения, судороги, зависимость (после 1-2 недель) и синдром отмены; тахи- и брадикардия, угнетение ДЦ и бронхоспазмы, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, спазм мочеточников, сфинктера мочевого пузыря, снижение либидо/потенции; гиперемия/отек лица, крапивница, сыпь; мб жжение в месте введения инъекции.

2.Виды побочного действия лекарственных средств Побочное действие – реакция организма, возникшая в связи с применением лекарственного

препарата в дозах, рекомендуемых в инструкции по его применению, для профилактики, диагностики, лечения заболевания или для реабилитации Нежелательная реакция – непреднамеренная неблагоприятная реакция организма, которая может быть связана с применением лекарственного препарата.

Классификация нежелательных реакций

По степени тяжести: легкие,

умеренные (средней тяжести), тяжелые НР.

По частоте развития:

частые – возникают у 1-10% пациентов, принимавших подозреваемое ЛС (1 случай на 10100 назначений), нечастые - возникают у 0,1-1% пациентов,

редкие - возникают у 0,01-0,1% пациентов, очень редкие - возникают менее чем у 0,01% пациентов

По механизму развития:

Реакции типа А (англ. аugmented – увеличенный, фр. аttendu – ожидаемый): q дозозависимые,

q обусловлены фармакологическими свойствами препарата,

q могут быть следствием основного (терапевтического) или вторичного фармакологического эффекта препарата,

q при применении ЛС в высоких дозах развиваются у большинства больных и составляют около 7075% всех НР,

q с реакциями типа А связаны основные экономические затраты, ассоциирующиеся с НР, q большинство реакций типа А являются предотвращаемыми

Реакции типа В (англ. buzarre – странный): q не зависят от дозы,

q как правило, не связаны с фармакологической активностью ЛС, q в основе их – индивидуальные особенности организма,

q особенность – их трудно предвидеть и предотвратить, q возникают нечасто – 20-25% всех НР,

q часто приводят к тяжелым последствиям, включая смертельные исходы Реакции типа С (англ. complicated – осложненный):

q как правило, возникают при длительной терапии, q возникают редко,

q чаще предсказуемы,

q к реакциям типа С относятся: q лекарственная зависимость q синдром отмены

q эффекты кумуляции q толерантность

q развитие резистентности

Реакции типа D (или отсроченные реакции):

q могут возникать через месяцы или годы после прекращения лечения,

q диагностика этих реакций затруднена, требует применения специальных видов исследования,

q к реакциям типа С относятся: q мутагенное действие,

q канцерогенное действие, q тератогенное действие,

q дефекты репродуктивной системы.

Все побочные действия делятся на 3 большие группы (это было в документе, хз надо или нет, я так понял в лекции нежелательные реакции, а это побочное действие)