Венгеровский (учебник) - Афферентная иннервация

«схемы» тела.

По мере поступления анестетика в ЦНС развивается аналгезия, преимущественно поверхностных тканей, «прокаиновый» сон и, наконец, наркоз.

Наиболее подвержены воздействию прокаина полисинаптические пути спинного мозга, восходящая активирующая система и кора больших полушарий.

Наряду с центральным действием прокаина проявляется и периферическое.

Он способен выключать сосудисто-тканевые интерорецепторы («эндоанестезия»), угнетать проведение импульсов в ганглиях вегетативной иннервации и за счет этого оказывать спазмолитическое действие.

На проводящую систему сердца оказывает в целом угнетающее влияние.

Частота сердечных сокращений снижается (особенно, если она была повышена), замедляется проведение импульсов.

С этими свойствами препарата связана противоаритмическая активность.

В той или иной степени указанные свойства присущи и другим местным анестетикам.

Бупивакаин оказывает более сильное кардиотоксическое действие.

В отличие от других анестетиков кокаин оказывает на ЦНС главным образом возбуждающее влияние.

Этот эффект, по-видимому, обусловлен повышенной активацией адренорецепторов ЦНС.

Концентрация медиатора в синаптической щели возрастает, вследствие чего он дает усиленный и удлиненный эффект.

У человека кокаин вызывает эйфорию, галлюцинации.

При повторном назначении, подобно морфину, легко дает зависимость — кокаинизм.

Кокаин вызывает тахикардию, сужение сосудов и гипертензию.

В настоящее время практически не используется.

Симптомы легкой интоксикации местными анестетиками:

-сонливость,

-двигательная заторможенность,

-головокружение,

-тошнота

обычно быстро проходят и специального лечения не требуют.

Если передозировка значительна, на первый план выступает картина возбуждения (растормаживания) ЦНС:

-повышенная рефлекторная возбудимость,

-нарастающее беспокойство,

-вздрагивания,

-рвота

-и, наконец, судороги.

Так как в судороги вовлекается дыхательная мускулатура, развивается кислородное голодание.

Смерть наступает от паралича дыхательного центра.

При отравлении тетракаином еще до наступления судорог может развиться коллапс.

Первая помощь при наличии симптомов возбуждения состоит в:

-применении диазепама или барбитуратов (тиопентала натрия) в минимальных дозах, снимающих судороги,

-назначении кислорода и сердечно-сосудистых средств.

Стимуляторы ЦНС, в том числе дыхательные аналептики, противопоказаны (опасность судорог).

При угнетении дыхания — искусственная вентиляция легких.

Иногда к местным анестетикам (чаще к прокаину) развивается повышенная чувствительность (аллергия):

-кожные сыпи,

-зуд,

-покраснение и отек кожи с последующими явлениями дерматита.

В этом случае сенсибилизация имеет перекрестный характер и проявляется ко всем местным анестетикам — производным парааминобензойной кислоты.

Их применять не следует, но при необходимости для проведения местной анестезии можно использовать тримекаин и лидокаин.

Повышенная чувствительность к последним встречается крайне редко.

Местные анестетики — сложные эфиры — подвергаются в крови разрушению с помощью ложной холинэстеразы.

С наибольшей скоростью гидролизуется прокаин.

При этом он распадается на фармакологически малоактивную парааминобензойную кислоту (ПАБК) и аминоспирт — диэтиламиноэтанол (ДЭАЭ), которому присуще большинство резорбтивных свойств прокаина.

В целом же продукты гидролиза прокаина значительно менее токсичны, чем сам анестетик.

Как пример скорости инактивации прокаина в плазме человека можно привести следующие цифры: через 30 мин после внутривенного (медленного) введения 2 г прокаина концентрация его в крови падает в 3 раза, а спустя 1 ч определить препарат уже не удается.

До 70—80 % образующейся ПАБК и 20—35 % ДЭАЭ выводится почками в течение суток.

Скорость гидролиза тетракаина ложной холинэстеразой происходит в 5 раз медленнее, чем прокаина, что в какой-то мере объясняет его высокую токсичность.

Местные анестетики с амидной связью не подвержены действию холинэстеразы; они значительно медленнее и труднее инактивируются в организме.

До 20 % лидокаина выводится почками за сутки, остальное подвергается превращениям в печени.

Показания к применению местных анестетиков весьма широки:

1. Инфильтрационная анестезия.

Применяют:

-0,25—0,5 % растворы прокаина,

-0,125—0,5 % растворы лидокаина,

-0,125—0,25 % растворы бупивакаина.

Длительность:

-прокаиновой анестезии обычно не превышает 20—30 мин,

-лидокаиновой — до 1 ч,

-бупивакаиновой — более 2 ч.

Спустя это время анестетик приходится вводить повторно.

В стоматологической практике часто применяют артикаин (ультракаин — 1 % раствор), обеспечивающий быструю и длительную анестезию.

2. Проводниковая анестезия.

Используют:

-1—2 % растворы прокаина, лидокаина, артикаина и

-0,25—0,5 % растворы бупивакаина и ропивакаина.

Скорость развития и длительность проводниковой анестезии зависят от применяемого препарата и блокируемых нервных стволов и сплетений: чем крупнее нервы и сплетения, тем медленнее развивается эффект.

3. Спинномозговая анестезия (субдуральная).

Ее чаще производят 2—5 % раствором лидокаина, иногда 0,25—0,5 % раствором бупивакаина или ропивакаина.

При отсутствии этих препаратов можно использовать прокаин (5 % раствор).

При эпидуральной анестезии используют те же растворы анестетиков, их вводят в

спинномозговой канал без прокалывания твердой оболочки.

Раствор находится «над ней» и омывает чувствительные корешки, входящие в спинной мозг, вызывая их анестезию.

4. Терминальная анестезия слизистых оболочек достигается применением растворов: - тетракаина (редко),

- лидокаина или тримекаина (с добавлением эпинефрина, лучше непосредственно перед анестезией).

Концентрации растворов и допустимые количества их следующие.

Тетракаин (дикаин) — высшая разовая доза для взрослых 3 мл 3 % раствора (90 мг). В связи с высокой токсичностью тетракаина рекомендуется пользоваться менее концентрированными растворами (0,25—1 %) и лишь в крайнем случае прибегать к 2—3 % растворам, точно отмеряя их количество перед анестезией.

У детей до 10 лет тетракаин (кроме глазных капель) не применяется.

Лидокаин, тримекаин — 2—5 % растворы используются в виде смазываний, инстилляций, капель (до 10 мл 5 % раствора).

Лидокаин в этих же концентрациях назначается в форме мази, геля, спрея (аэрозоля), трансдермальной терапевтической системы.

Тримекаин — в составе комбинированной мази левосин.

5. При язвенной болезни желудка, гастритах, рвоте, связанной с заболеваниями желудка, — прокаин (0,5 % раствор по 1 столовой ложке 3—4 раза в день).

6. При заболеваниях прямой кишки (геморрой, трещины) бензокаин или прокаин применяются в свечах (по 0,05— 0,2).

Бензокаин входит в состав комбинированных свечей анестезол.

7. При крапивнице, заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, для обезболивания раневой, ожоговой и язвенной поверхностей используют бензокаин в виде 5—10 % мазей, паст, присыпок.

Кроме того, для обезболивания ожоговой поверхности, а также при смене повязок, вскрытии абсцессов и т. п. могут использоваться лидокаин (в виде спрея), тримекаин (в составе комбинированной мази левосин).

Применение местных анестетиков — производных парааминобензойной кислоты (ПАБК), — в частности прокаина, у

больных, получающих сульфаниламидные препараты в связи с каким-либо инфекционным заболеванием, приводит к снижению противомикробной активности последних, поскольку один из метаболитов прокаина — ПАБК — является их конкурентным

антагонистом.

Из реже используемых местных анестетиков можно назвать мепивакаин (карбокаин), этидокаин, прилокаин — это относительно малотоксичные препараты группы амидов, пригодные для разных видов анестезии.

Вяжущие, обволакивающие, пленкообразующие и адсорбирующие средства

Средства, предохраняющие слизистые оболочки, кожу, раневые поверхности и находящиеся в них окончания чувствительных нервов от воздействия различных раздражающих и повреждающих агентов, а также препятствующие всасыванию нежелательных для организма веществ и ядов.

Данные средства можно разделить на препараты, модифицирующие структурные компоненты защищаемой поверхности — вяжущие средства, и не модифицирующие их — обволакивающие, пленкообразующие и адсорбирующие средства, отчасти таким действием обладают мягчительные средства.

Все эти средства обеспечивают защиту поверхностей, а иногда и всего организма, благодаря адсорбции и предупреждению всасывания раздражающих, ядовитых и нежелательных для организма соединений.

ВЯЖУЩИЕ СРЕДСТВА

Эти вещества способны коагулировать белки на поверхности слизистой оболочки, в области ран, язв.

Коагулированные белки образуют пленку, которая защищает чувствительные окончания от воздействия местных повреждающих факторов.

Поверхность слизистой, обычно имеющей складчатую структуру с многочисленными криптами, уменьшается — «стягивается», мелкие сосуды механически суживаются, может иметь место и дубящий эффект — надслизистый белковый слой отдает воду, становится более плотным, уменьшается проницаемость мембран, все это приводит к уменьшению местных проявлений воспаления.

Классификация вяжущих средств основана на химическом строении препаратов: 1. Органические вяжущие средства — танин (галлодубильная кислота, которую получают из чернильных орешков — наростов на молодых побегах малоазиатского дуба).

Препараты растений, содержащих танин и другие многоосновные кислоты, — это настои, отвары, настойки или экстракты из коры дуба, травы зверобоя, череды, корневища змеевика, лапчатки, аира, корневища и корня кровохлебки, соплодий ольхи, листа шалфея, цветков ромашки, лабазника вязолистного, плодов черемухи, черники и др.

2. Неорганические вяжущие средства — препараты некоторых солей металлов (в виде слабых растворов, порошков и других лекарственных форм):

-свинца ацетат, квасцы алюминиево-калиевые, меди сульфат, цинка сульфат;

-препараты висмута — висмута трикалия дицитрат (де-нол), висмута нитрат основной, ксероформ, дерматол;

-препараты серебра — протаргол, колларгол.

Органические вяжущие средства образуют с белками устойчивые нерастворимые альбуминаты.

Эти альбуминаты не диссоциируют, вследствие чего действие кислот ограничивается лишь самым поверхностным слоем белков и не распространяется на подлежащие ткани.

Неорганические вяжущие средства также дают с белками альбуминаты, причем плотность последних и прочность связывания катионов зависят от характера металла.

По этим свойствам металлы можно построить в определенный ряд (ряд Шмидеберга):

Al — Pb — ... — Fe — Cu — Zn — ... — Ag — Hg.

Способность альбумината диссоциировать, т. е. отдавать катион, приводит к тому, что катион коагулирует все новые слои белка, захватывая клеточные мембраны.

Возникает раздражающий эффект с вовлечением в реакцию чувствительных нервных окончаний, а при более глубоком действии металла на ткань — последовательный некроз уже многих слоев клеток — прижигающее действие.

Левые члены ряда Шмидеберга проявляют лишь вяжущее и слабое раздражающее действие.

Средние, в зависимости от концентрации, — все три вида активности.

Правые — преимущественно прижигающий и антимикробный эффекты.

В настоящее время неорганические вяжущие средства применяются сравнительно редко.

Показания к применению вяжущих средств:

1. Острые воспалительные заболевания пищеварительного тракта.

Растительные вяжущие средства (настои, отвары, экстракты) назначают:

-внутрь при гастритах, энтеритах, энтероколитах;

-в виде полосканий — при стоматитах;

-клизм — при колитах.

Следует иметь в виду, что подобные средства оказывают главным образом симптоматический эффект и не исключают необходимости фармакологического воздействия на возбудителя инфекционного заболевания.

2. Язвенная болезнь, хронические гастриты и дуодениты.

Для защиты поврежденной слизистой оболочки от раздражения пищей, соляной кислотой и дальнейшей деструкции протеолитическими ферментами используют, наряду со средствами специальной терапии:

-висмута трикалия дицитрат (де-нол),

-висмута нитрат основной и

-некоторые растительные вяжущие компоненты (из корневища аира) в составе комбинированных препаратов (викалин, викаир).

3. Острые ларингиты, трахеиты, бронхиты.

В виде ингаляций могут применяться свежие отвары шалфея, ромашки, которые наряду с вяжущим, протективным и бальзамическим действием (за счет эфирных масел) на слизистые дыхательных путей обладают умеренной антибактериальной активностью.

4. Конъюнктивиты, хронический катаральный ларингит, уретриты. В

качестве вяжущих и антисептических средств используются слабые (0,1—0,25 %) растворы цинка сульфата или меди сульфата, протаргол в форме капель, смазываний, инстилляций.

5. Ожоги, язвы, травмы кожи и мягких тканей.

В качестве вяжущих средств в растворах и аэрозолях могут применяться любые растительные препараты с подобными свойствами.

6. Острые отравления алкалоидами, тяжелыми металлами.

Здесь речь идет уже не о вяжущем действии, а об осаждении и связывании многоосновными растительными кислотами указанных ядов (морфин, атропин, соли меди и др.).

Тем самым предотвращается их всасывание.

Для лечения отравлений чаще всего используется танин в виде 0,5 % водного раствора для промывания желудка с последующим тщательным удалением промывных вод, поскольку связывание ядов танином носит обратимый характер.

ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ, ПЛЕНКООБРАЗУЮЩИЕ И МЯГЧИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Эти средства обеспечивают защиту поверхностных тканей и окончаний чувствительных нервов, не вступая во взаимодействие с белками или какими-либо структурами клеток.

К обволакивающим средствам относятся вещества, которые образуют в воде коллоидные растворы.

Наиболее распространенными обволакивающими средствами являются крахмальная слизь и слизь из семян льна, а также полимер бутилвинилового эфира — бальзам поливинокс (винилин, бальзам Шостаковского).

Обволакивающие средства на поверхности поврежденных слизистых оболочек образуют защитное покрытие, предохраняющее чувствительные нервные окончания от раздражения, оказывая при этом противовоспалительное и болеутоляющее действие.

Показания к применению.

Обволакивающие средства применяются внутрь при воспалительных и язвенных поражениях слизистой оболочки желудка (гастрит, язвенная болезнь) и кишечника (энтероколит).

Их назначают внутрь, а также в клизме совместно или непосредственно перед пероральным приемом или ректальным введением лекарственных препаратов, обладающих раздражающим действием.

Они применяются при отравлениях кислотами, щелочами и едкими жидкостями (растворы фенола, хлорной извести и др.) с целью покрытия воспаленной и изъязвленной поверхности слизистой оболочки коллоидной пленкой.

При этом обволакивающие средства адсорбируют молекулы раздражителя на своих крупных коллоидных частицах.

Препятствуя возникновению рефлексов со слизистой оболочки желудка и кишечника, данные вещества оказывают противорвотное и антидиарейное действие.

Обволакивающим действием обладают также комбинированные препараты:

-алмагель, содержащий гелеобразную гидроокись алюминия;

-фосфалюгель, в состав которого входят гели пектина и агар-агара.

Названные препараты и поливинокс применяются при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Поливинокс обладает, кроме того, противомикробным действием и используется при колитах, трофических язвах, при лечении гнойных ран, наносится на кожу при воспалительных заболеваниях, ожогах, обморожениях.