Венгеровский (учебник) - Афферентная иннервация

Шалфея лекарственного листья (Salvia officinalis) в настое, дуба кору (Quercus robur) и бадана толстолистного корневища (Bergenia

crassifolia) в отваре применяют для полоскания при гингивите, стоматите, тонзиллите, фарингите.

Ромашки аптечной цветки (Chamomilla recutita) повышают секреторную

функцию пищеварительных желез, ослабляют процессы брожения в кишечнике, оказывают спазмолитическое действие.

Настой принимают внутрь при

-хронических гастрите,

-энтерите,

-колите,

-диарее,

-используют для полоскания при воспалительных заболеваниях полости рта и горла.

Лапчатки прямостоячей корневища (Potentilla erecta)

-в отваре принимают внутрь при воспалительных заболеваниях желудка и кишечника и

-в форме примочек и полосканий при гингивите, стоматите, тонзиллите, фарингите.

ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА

Обволакивающие средства покрывают защитным слоем слизистые оболочки и препятствуют раздражению чувствительных нервных окончаний.

Применяют слизи из крахмала, семян льна и корня алтея при воспалительных заболеваниях желудка и кишечника, комбинируют с лекарственными средствами, оказывающими раздражающее действие на пищеварительный тракт.

АДСОРБИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

Адсорбирующие средства представляют собой мелкоизмельченные инертные порошки с большой адсорбционной поверхностью.

Адсорбируют различные соединения на коже и слизистых оболочках и предохраняют от раздражения чувствительные нервные окончания.

Соединение оксидов кремния и магния тальк применяют в составе паст и присыпок для подсушивания кожи при дерматите, опрелости, потливости.

Активированный уголь применяют для промывания желудка как физический антагонист при отравлениях, а также при заболеваниях с токсическим синдромом, диарее, метеоризме (связывает сероводород).

ТЕСТОВЫЕ ЗАДАНИЯ

1. Местные анестетики:

1)растворяются в липидах мембран нервных окончаний и афферентных проводящих путей;

2)преобразуются в анионы на наружной поверхности мембраны;

3)преобразуются в катионы на внутренней поверхности мембраны;

4)блокируют открытые натриевые каналы;

5)пролонгируют инактивированное состояние натриевых каналов.

2.Местные анестетики группы сложных эфиров: 1) гидролизуются бутирилхолинэстеразой;

2) инактивируются монооксигеназной системой печени;

3) подвергаются глюкуронированию;

4) при гидролизе образуют ПАБК; 5) вызывают анестезию в течение 30-60 мин.

3.Местные анестетики группы замещенных амидов кислот: 1) устойчивы к гидролизу бутирилхолинэстеразой; 2) инактивируются монооксигеназной системой печени;

3) более токсичны, чем анестетики группы сложных эфиров; 4) вызывают анестезию в течение 30-60 мин; 5) вызывают анестезию в течение 2-6 ч.

4.Для инфильтрационной анестезии применяют:

1)бупивакаин;

2)тетракаин;

3)бензокаин;

4)лидокаин;

5)ропивакаин.

5. Раздражающие средства оказывают действие:

1)сегментарно-рефлекторное;

2)резорбтивное;

3)отвлекающе-обезболивающее;

4)селективное;

5)нейрогуморальное.

16

Средства, действующие на афферентную нервную систему

Средства, действующие на афферентную часть периферической нервной системы, включающую окончания чувствительных нервов и афферентные проводники, подразделяются на следующие основные группы:

1)местноанестезирующие;

2)вяжущие, обволакивающие, пленкообразующие, мягчительные и адсорбирующие;

3)раздражающие.

Местноанестезирующие средства

Избирательно блокируют возбудимость чувствительных окончаний и проведение импульсов по нервам и нервным стволам в месте непосредственного применения. Вызывают утрату болевой чувствительности; в больших концентрациях подавляют все виды чувствительности.

Для местного обезболивания тканей во время оперативных вмешательств издавна применялось охлаждение льдом или легко испаряющимися жидкостями, перетягивание конечности жгутом.

Однако лишь после открытия фармакологами местноанестезирующих средств метод местного обезболивания получил широкое распространение в хирургии.

В 1879 г. наш соотечественник В. К. Анреп впервые изучил местноанестезирующие свойства кокаина — алкалоида южноамериканского растения Erythroxylon coca.

Испытав на себе его действие, В. К. Анреп предложил использовать местное обезболивание кокаином в хирургии.

В 1884 г. кокаин был впервые применен при офтальмологических операциях.

Огромный вклад в развитие местного обезболивания внесли отечественные ученые (Р. Р. Вреден, А. В. Вишневский, С. С. Юдин и др.).

Кокаин оказался средством, мало подходящим для местного обезболивания.

Он высокотоксичен и обладает способностью вызывать лекарственную зависимость.

Совместными усилиями химиков и фармакологов были получены и исследованы многие тысячи заменителей кокаина, из них несколько препаратов получили признание клиницистов и широко используются в различных странах.

В химическом отношении местные анестетики представляют собой сложные эфиры ароматических кислот (бензойной, парааминобензойной и др.) или соответствующие амиды (табл. 21).

Таблица 21

Классификация местных анестетиков

Характер связи определяет судьбу этих веществ в организме и другие свойства.

Для местных анестетиков характерно наличие в их химической структуре ароматического ядра (1), соединенного эфирной или амидной связью (2) с аминоалкильной группой (3) (см. схему).

Ароматическое ядро обусловливает липофильность молекулы местного анестетика, способность проникать через клеточные мембраны.

Промежуточная цепочка, содержащая эфирную или амидную связь, определяет стойкость соединения и, следовательно, длительность действия (соединения с эфирной связью довольно быстро гидролизуются эстеразами плазмы).

Химическая структура местных анестетиков (объяснение в тексте)

Аминоалкильная группа (3) определяет возможность молекулы образовывать соли с кислотами, следовательно, способность этих соединений растворяться в воде (их основания в воде нерастворимы).

Выпускаются местные анестетики в виде солянокислых солей, за исключением бензокаина, который не содержит аминоалкильной группы и не растворяется в воде.

Для того чтобы препарат проявил свое местноанестезирующее действие, должен произойти гидролиз соли и освобождение основания.

Этот процесс протекает лишь в щелочной среде (pH тканей в обычных условиях составляет 7,35—7,4), поэтому в воспаленных тканях местные анестетики не активны, так как в кислой среде (pH в очаге воспаления —5—6) гидролиза солей не происходит и основания, необходимые для специфического эффекта, не освобождаются.

Основания местных анестетиков очень плохо растворимы в воде и в среде, окружающей нервные волокна, выпадают в виде микрокристаллов.

Последние обладают выраженной липотропностью и усиленно поглощаются мембранами нервных волокон.

Однако для проявления анестезирующего эффекта основание (уже в мембране) должно перейти в катионную ионизированную форму, после чего оно приобретает способность

связываться с рецептором.

Весь процесс местной анестезии можно схематически представить так:

Плохую растворимость оснований анестетиков в воде необходимо учитывать при приготовлении из них стерильных растворов.

Если стерилизация производится в обычной посуде из щелочного стекла, гидролиз препарата (вследствие перехода щелочи в раствор) происходит in vitro и нерастворимое в воде основание анестетика выпадает в виде микроскопических частиц.

Местноанестезирующая активность такого раствора будет значительно ниже ожидаемой.

Особенно чувствителен к повышению pH тетракаин.

Поэтому приготовление и стерилизацию растворов местных анестетиков необходимо проводить в химической посуде из нейтрального стекла.

Шприцы для введения местных анестетиков нельзя стерилизовать в щелочной воде.

В зависимости от способа и целей применения анестетиков различают следующие

основные виды местного обезболивания:

а) поверхностная, или терминальная, анестезия, при которой происходит потеря болевой чувствительности слизистыми оболочками при нанесении на них мазей или раствора анестетика.

Терминальная анестезия очень широко используется в отоларингологии, офтальмологии, урологии, при лечении ожогов, язв и т. п..

б) проводниковая, или регионарная, анестезия наступает в результате блокады анестетиком крупного нервного ствола.

В этом случае утрачивается болевая чувствительность в той области, которую иннервирует этот нервный ствол.

Проводниковая анестезия часто применяется в стоматологии, хирургии, с терапевтическими целями (при невралгиях).

в) инфильтрационная анестезия достигается пропитыванием тканей раствором местного анестетика.

Она широко используется в хирургической практике.

г) спинальная (субарахноидальная, спинномозговая) и эпидуральная анестезия.

Спинальная анестезия осуществляется введением анестетика в субарахноидальное пространство, под твердую оболочку спинного мозга (в спинномозговую жидкость), в результате чего блокируется передача возбуждения в чувствительны корешках спинного мозга.

При эпидуральной анестезии анестетик вводят в пространство над твердой оболочкой спинного мозга.

Эти виды анестезии применяются при операциях на нижних конечностях и органах малого таза, а также для послеоперационного обезболивания.

д) внутрикостная анестезия.

Раствор анестетика вводят в губчатое вещество кости, а выше места инъекции накладывают жгут.

Препарат распределяется в тканях конечности, и наступает полная анестезия, длительность которой практически определяется допустимым сроком наложения жгута.

Этот метод обезболивания иногда применяют в практике ортопедии и травматологии.

Для каждого вида анестезии имеются свои препараты выбора и своя техника выполнения.

Выбор препаратов для того или иного вида местного обезболивания определяется их способностью проникать в слизистые оболочки, силой и длительностью действия, токсичностью.

Сравнительная характеристика анестетиков дана в табл. 22.

Таблица 22

Сравнительная характеристика основных местных анестетиков

*В высоких концентрациях (выше 10—20 %) прокаин вызывает анестезию роговицы, но при этом повреждает эпителий.

**Для инфильтрационной и проводниковой анестезии тетракаин не применяется.

Для инфильтрационной анестезии, где используются большие количества растворов, наиболее подходящими препаратами являются прокаин, тримекаин и лидокаин.

Они относительно малотоксичны, что обеспечивает необходимую безопасность.

Эти же препараты применяются и для внутрикостной анестезии.

При проведении спинномозговой анестезии особое значение имеет длительность действия анестетика, так как сделать повторную пункцию в ходе операции чаще всего невозможно.

Поэтому предпочтение отдается обычно длительно действующим препаратам: лидокаину и тримекаину (до 1 ч), бупивакаину и ропивакаину (2—3 ч).

Для терминальной анестезии важно, чтобы препарат хорошо проникал в толщу слизистой оболочки.

Такими анестетиками являются тетракаин, лидокаин, тримекаин, оксибупрокаин (в глазной практике).

При анестезии областей с богатым кровоснабжением (лицо, полость рта, глотка, гортань, трахея и т. п.) быстрое всасывание раствора анестетика может привести к интоксикации.

Для уменьшения скорости всасывания и удлинения эффекта к раствору анестетика часто добавляют сосудосуживающие средства (эпинефрин, фенилэфрин).

Это оказывается целесообразным, когда объем раствора, необходимый для обеспечения вмешательства, не превышает 50 мл.

В противном случае возможны побочные реакции, связанные с введением в организм избыточных количеств эпинефрина:

-тахикардия,

-боли в области сердца,

-подъем АД.

По этим же соображениям не следует повышать концентрации эпинефрина в растворе местного анестетика более чем до 1 : 200 000 (1 мл, или 20 капель, ампульного 0,1 % раствора эпинефрина на 200 мл раствора анестетика).

Резорбтивное действие местных анестетиков весьма многообразно.

Наиболее ярко оно проявляется при внутривенном введении этих средств или всасывании больших количеств растворов из подкожной клетчатки и мышц.

При медленном внутривенном введении раствора прокаина удается проследить различные стороны его резорбтивного действия.

В результате прямого влияния препарата на ЦНС постепенно развивается торможение, которому нередко предшествуют необычные ощущения в виде потери чувства веса и