Гормоны» + Нпвс

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

Ревматические заболевания – ревматический артрит, подагрический артрит, болезнь Бехтерева

Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата – миозит, тендовагинит, травмы

Неврологические заболевания – невралгия, радикулит, ишиас

Почечная и печеночная колика

Болевой синдром, головная боль, зубная боль, послеоперационные боли в основном!!!

Лихорадка

Профилактика артериальных тромбозов

Дисменорея (купирование болевого синдрома, связанного с повышением тонуса матки)

Симптомы гриппа и орви

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Эрозивные и язвенные поражения ЖКТ

Выраженные нарушения функций почек и печени

Цитопения

Беременность, период лактации

Индивидуальная непереносимость

Бронхиальная астма

АЛЛЕРГИЧЕСКИЕ РЕАКЦИИ – это патологически повышенные иммунные реакции на антиген, которые вызывают повреждение тканей сенсибилизированного макроорганизма.

В развитии аллергических реакций разных типов принимают участие клеточный и гуморальный иммунитет.

Реакции гиперчувствительности подразделяются на следующие типы:

1.Реакции гиперчувствительности немедленного типа (ГНТ) – они проявляются через минуты или часы после повторного контакта с антигеном, обусловлены взаимодействием антигенов с антителами (т.е. гуморальный иммунитет) и в их развитии большую роль играют такие БАВ, как гистамин, брадикинин, серотонин, простагландины и др,, которые выделяются из тучных клеток и базофилов. К ГНТ относятся: Аллергический бронхоспазм, Ринит, Конъюктивит, Крапивница, Анафилактический шок, Лекарственная тромбоцитопеническая пурпура, Сывороточная болезнь и др.

2.Реакции гиперчувствительности замедленного типа (ГЗТ) – они возникают через 2-3 суток или позже, обусловлены клеточным иммунитетом и зависят от присутствия сенсибилизированных Т-лимфоцитов, которые распознают антигены на поверхности АПК (макрофагах, моноцитах и др.) и взаимодействуют с ними, медиаторами ЗНТ являются ряд цитокинов: интерлейкин-2, лимфтоксин, фактор, угнетающий миграцию макрофагов (MIF) и др.. К ЗНТ относятся Туберкулиновая реакция. Контактный дерматит, Реакция отторжения трансплантата, Аутоимунные реакции.

Это лекарственные средства, блокирующие рецепторы тканей, чувствительных к гистамину (Н1-рецепторы).

Всего существует 4 подтипа гистаминов рецепторов, но антигистаминовые препараты блокируют только H1-рецепторы, чье возбуждение приводит к:

Повышению тонуса гладких мышц бронхов, кишечника, вен

Снижения тонуса гладких мышц артерий

Повышению проницаемости капилляров

Угнетению атриовентрикулярной проводимости в сердце

И различным эффектам со стороны ЦНС

Механизм действия

Блокируют незанятые Н1-гистаминовые рецепторы Но при этом:

Сродство гистамина к своим рецепторам выше, чем у препаратов

Не влияют на синтез и высвобождение гистамина

Могут влиять и на другие типы рецепторов (М-ХР, адренорецепторы). Фармакологические эффекты - противоположны действию гистамина на H1рецепторы:

Снижение тонуса гладких мышц бронхов, кишечника, венозных сосудов

Повышение тонуса гладких мышц артериальных сосудов

Снижение проницаемости капилляров, уменьшение отёка

Анестезирующее действие - т.к. гистамин является медиатором боли)

Седативное, снотворное действие на ЦНС

Показания

Аллергические поражения кожи и слизистых оболочек: Крапивница, Атопический дерматит, Ангионевротический отек, Аллергический ринит, Аллергический конъюктивит, Анафилактический шок (в комбинации с адреналином), Сенная лихорадка

Аллергические состояния, связанные с приемом АБ

С целью седативного и снотворного действия при паркинсонизме

В качестве противорвотных ЛС (редко)

Побочные эффекты:

Седативный эффект, Сонливость – почти все препараты 1 поколения из-за проникновения через ГЭБ

Двигательное и Психическое возбуждение, Бессонница, Тремор и т.д . – при приеме в высоких дозах почти всех препаратов 1 поколения

Сухость слизистой оболочки ротовой полости, слизистой оболочки глаза, нарушения аккомодации, Повышение внутриглазного давления, Атония мочевого пузыря и кишечника - холиноблокирующие эффекты

Артериальная гипотония и Ортостатический коллапс – альфаадреноблокирующие эффекты

Понижение АД - Димедрол – из-за ганглиоблокирующей активности Противопоказания: Астматический статус, Глаукома, Повышенная чувствительность к компонентам препарата, Профессии, требующие повышенного внимания и быстрого реагирования Применяются с осторожностью: При заболеваниях почек и печени, Доброкачественной

гиперплазии простаты, Эпилепсии.

Классификация препаратов

1.По химическому строению:

Этаноламины - Димедрол, Тавегил

Этилендиамины – Супрастин

Фенотиазины - Дипразин

Тетрагидрокарболины - Диазолин

Производные пиперидина - Лоратадин

Производные хинуклидина – Фенкарол

2.По длительности действия, особенностям фармакокинетики, выраженности побочных эффектов:

I поколение - Димедрол, Дипразин, Супрастин, Диазолин, Тавегил, Фенкарол Они:

oНеизбирательны в отношении рецепторов - блокируют не только рецепторы гистамина, но и холино-, адрено-, дофаминовые рецепторы.

oВсе кроме диазолина и фенкарола проникают через ГЭБ, блокируя Н1- рецепторы в ЦНС, при обычных дозировках вызывая седативное действие, а при очень высоких – вызывают двигательное и психическое возбуждение, бессонницу, тремор и т.д.

oВызывают привыкание (все, кроме фенкарола) - каждые 3-5 дней препарат надо менять

II поколение – Лоратадин (кларитин), Бронал, Зиртек

Они:

oИмеют: Больший аффинитет к Н1-рецепторам, Большую биодоступность (95 %), Большую продолжительность действия

oНе проникают через ГЭБ

oЯвляются пролекарствами

oНе вызывают привыкания.

oНО некоторые ЛП обладают кардиотоксичностью

III поколение - Эриус (дезлоратадин), Фексофенадин Они:

oИмеют: Большую широту терапевтического действия, Уникальную селективность

oНе проникает через ГЭБ

oНе вызывают привыкания

ЛЕВАМИЗОЛ (ДЕКАРИС)

- синтетический препарат

Механизм действия:

Оказывает стимулирующее влияние на макрофаги и Т- лимфоциты.

Имеет выраженную противоглистную активность

Применение:

При иммунодефицитных состояниях,

Некоторых хронических инфекциях,

Ревматоидном артрите,

Ряде опухолей.

Назначают левамизол в комбинации со специфически действующими препаратами. Вводят внутрь.

При однократном приеме побочных эффектов практически не наблюдается, НО при повторных введениях, возникают различные побочные проявления:

Выраженные аллергические реакции (сыпь, лихорадка, стоматит)

Угнетение кроветворения (нейтропения, агранулоцитоз).

Неврологические нарушения (возбуждение, бессонница, головная боль, головокружение)

Диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея).