2.Общая фармакология (1)

Общая фармакология

1.Фармакокинетика и фармакодинамика как основные разделы общей фармакологии.

2.Всасывание, пути введения, распределение и депонирование лекарственных веществ в организме, биотрансформация, выведение лекарственных веществ из организма.

3.Основные принципы механизма действия ЛВ

1)воспроизведение действия метаболита (миметический эффект)

2)конкурентное торможение метаболита (блокирующий эффект)

3)неконкурентное (аллостерическое ) взаимодействие

4)изменение проницаемости клеточных мембран

5)освобождение метаболитов из связанного (депонированного) состояния.

4.Характер действия лекарственных веществ

1).Возбуждающий характер действия – изменение функции органов, систем или всего организма в целом под действием лекарственных веществ в сторону усиления.

Возможны следующие варианты:

а) стимулирующий характер действия: усиление функции организма под влиянием лекарственных веществ не до нормы, но вполне достаточное для поддержания жизнедеятельности

б) тонизирующий характер действия: усиление функции организма под влиянием лекарственных веществ до нормального уровня

в) возбуждающий характер действия: повышение функций организма выше нормального уровня

г) угнетающий характер действия: перевозбуждение функций органов, структур, тканей, заканчивающееся функциональным параличом.

(2-х фазность действия: 1-я фаза - возбуждения, затем 2-я фаза - угнетения).

2).Угнетающий характер действия - изменение функций органов, систем или организма в целом под действием лекарственных веществ в сторону ослабления.

Возможны следующие варианты:

а) седативный характер действия: снижение резко повышенных функций органов и систем под действием лекарственных веществ, но не до нормального состояния

б) нормализующий характер действия: возвращение резко повышенных функций органов и систем под действием лекарственных веществ к нормальному состоянию

в) собственно угнетающий характер действия: понижение повышенной или нормальной функции органов и систем под действием лекарственных веществ ниже нормального состояния.

г) парализующий характер действия: снижение нормальной функции тканевых структур, заканчивающееся функциональным параличом.

5.Виды действия лекарственных веществ

А. По локализации фармакологических эффектов:

1). Местное – действие, развивающееся на месте введения препарата

Пример: аппликация мазей, местная реакция в дыхательных путях при

экстерорецепторы рефлексогенных зон и через рефлекторные дуги на разные органы и ткани

Примеры: лобелин рефлекторно через синокаротидную зону возбуждает ДЦ (дыхательный центр); нашатырный спирт рефлекторно (через раздражение рецепторов тройничного нерва в верхних дыхательных путях) возбуждает ДЦ и СДЦ.

Б. По механизму возникновения эффектов:

1). Прямое действие (первичное) – непосредственное воздействие лекарственного вещества на органы и ткани (при местном и резорбтивном действии)

Примеры: окситоцин стимулирует мускулатуру матки; сердечные гликозиды повышают сократительную способность миокарда

2). Косвенное действие (вторичное) – следствие прямого действия лекарственных веществ Примеры: уменьшение отеков как следствие кардиологического действия

сердечных гликозидов; устранение бессонницы, тахикардии как следствие прямого угнетающего действия мерказолила на щитовидную железу.

В. В зависимости от роли препарата в лечебном процессе:

1). Преимущественное – наиболее выраженное действие лекарственных веществ на один орган со слабо выраженным на другие органы (системы) Пример: преимущественное возбуждающее действие М,Н – холиномиметика

ацетилхолина на М-холинорецепторы внутренних органов в терапевтических дозах.

2). Избирательное – действие лекарственных веществ только на определенный орган или процесс. В терапевтических дозах действие на другие органы и системы почти не выражено или плохо выражено Пример: избирательное блокирующее действие миорелаксантов на Н-

холинорецепторы скелетной мускулатуры.

3). Этиотропное (специфическое) – действие лекарственных веществ на причину заболевания

Пример: действие антибиотиков, сульфаниламидов на возбудителя инфекционных заболеваний

4). Симптоматическое (паллиативное) – воздействие на симптомы заболевания Пример: жаропонижающее, анальгезирующее действие аспирина.

5). Патогенетическое – воздействие на различные звенья патогенеза патологического процесса.

Пример: противовоспалительное действие глюкокортикоидов.

Г. В зависимости от ожидаемого эффекта:

1). Желательное - то действие, ради которого применяется ЛВ при данном заболевании.

2). Побочное - остальные фармакологические эффекты, кроме желательного при данном заболевании.

6.Факторы, влияющие на фармакодинамику и фармакокинетику ЛВ:

1). Физико-химические свойства препаратов (различная скорость действия при разном агрегатном состоянии – газы, жидкости, твердые вещества).

2). Путь введения и лекарственная форма (сравнительная характеристика различных путей введения в организм ЛВ и лекарственных форм), механизм всасывания.

3) Превращение и выделение (элиминация) лекарственных веществ. Пример. Действие сульфаниламидов в мочевыводящих путях:

а) нежелательное - в кислой среде образование кристаллов. б) желательное – противомикробное действие.

4). Индивидуальные особенности организма.

5). Режим назначения лекарственных веществ.

7.Понятие о лекарственном веществе и яде. Дозы. Классификация доз

Лекарственное вещество – вещество, в определенной дозе улучшающее функции органов и систем при их нарушении (болезни).

Яд – это химически активное вещество, приводящее к разной степени

выраженным нарушениям функций и структур разных органов и систем. Понятие «лекарственное вещество» и «ядовитое вещество» обратимы в

зависимости от:

1)дозы (Парацельс: «Все есть яд, все – лекарство, все зависит от дозы»)

2)физико-химических свойств

3)условий и способов применений

4)состояния организма.

Доза – определенное количество лекарственного вещества, вызывающее изменение функции органов и систем.

Классификация доз:

а) по цели применения: лечебные; экспериментальные.

б) по величине эффекта: терапевтические (минимальная, средняя, максимальная); токсические (минимальная; средняя; летальная)

в) по схеме введения в организм: разовые, суточные, курсовые, ударные, поддерживающие

9. Эффекты, возникающие при повторном введении лекарственных средств

1). Сенсибилизация - повышение чувствительности организма к лекарству при повторном введении, наиболее выраженное к веществам белковой природы.

2). Привыкание - понижение чувствительности организма к ЛВ при повторном введении (без абстиненции при отмене) как проявление адаптивной реакции организма.

3). Тахифилаксия - отсутствие эффекта при повторном введении ЛВ через короткие промежутки времени. Обычно связана с истощением запаса метаболита, через который ЛВ реализует свой терапевтический эффект.

4). Пристрастие - возникновение болезненного влечения к повторному приему препарата, вызывающего эйфорию или физическую зависимость.

5). Кумуляция:

-материальная – накопление лекарственного вещества в организме при повторном его введении вследствие медленного разрушения и элиминации. Пример: препараты наперстянки, брома;

-функциональная – развитие явлений или эффектов в организме при повторном введении кратковременно действующего препарата, вследствие постепенного нарушения обмена веществ. Пример: белая горячка при хроническом отравлении спиртом этиловым.

10.Побочное действие лекарственных средств, виды

А. Токсическое действие (основное действие, связанное с передозировкой):

1). Абсолютная передозировка:

а) непосредственная (одномоментное превышение дозы); б) лекарственная кумуляция (превышение дозы вследствие накопления).

2). Относительная передозировка:

а) замедление обезвреживания (инактивация); б) недостаточная функция органов выделения.

Б. Специфическое действие (действие, кроме основного, ведущего, связанное с химическим строением и особенностью фармакодинамики ЛВ):

1). Проявление действия в месте введения и выделения 2). Проявление резорбтивного косвенного действия на другие органы и

системы, кроме основного (для химиотерапевтических средств – эффекты действия на организм больного)

3). Привыкание (для химиотерапевтических средств – развитие резистентных форм возбудителя)

4). Пристрастие (наркомания, токсикомания)

5). Синдром отмены (реакция перерегулирования, для наркотических средств

–абстиненция)

6). Тератогенное действие

7). Мутагенное (канцерогенное) действие.

В. Неспецифическое действие (связанное с индивидуальными особенностями организма):

1). Идиосинкразия – атипичная реакция на вещества

2). Лекарственная болезнь.

Г. Смешанное действие (наличие у одного ЛВ выраженных двух или трех видов побочного действия).