7. Препараты, улучшающие метаболизм миокарда

Механизм действия: Ингибирует 3-кетоацил-КоА-тиолазу (фермент β-окисления жирных кислот), изменяя энергетический метаболизм клеток миокарда с окисления жирных кислот на более эффективное использование глюкозы. 3-кетоацил-КоА-тиолаза катализирует последний этап β-окисления жирных кислот – расщепление 3-кетоацил-КоА с образованием ацетил-КоА, необходимого для цикла Кребса.

• Триметазидин – улучшает энергоснабжение миокарда в условиях ишемии.

8. Простагландины

Механизм действия: Агонист рецепторов простагландина Е1, вызывает вазодилатацию и ингибирует агрегацию тромбоцитов.

• Алпростадил – расширяет сосуды, улучшает микроциркуляцию, используется при заболеваниях периферических сосудов и эректильной дисфункции.

Показания, противопоказания и побочные эффекты препаратов

1. Антагонисты кальциевых каналов

Препараты: Амлодипин, Верапамил

Показания:

• Артериальная гипертензия

• Ишемическая болезнь сердца (ИБС)

• Стенокардия

• Наджелудочковые тахиаритмии (для верапамила)

Противопоказания:

• Артериальная гипотензия – чрезмерная вазодилатация может привести к критическому снижению АД.

• Синдром слабости синусового узла (для верапамила) – угнетение автоматизма приводит к выраженной брадикардии.

• AV-блокада II-III степени – угнетение проводимости в AV-узле может вызвать полную блокаду.

• Сердечная недостаточность (тяжелые формы) – снижение сократимости миокарда ухудшает течение заболевания.

Побочные эффекты и механизмы их возникновения:

• Отёки (Амлодипин) – расширение артериол без значимого эффекта на вены ведет к задержке жидкости.

• Брадикардия, AV-блокада (Верапамил) – угнетение проводимости в AV-узле путем блокады кальциевых каналов L-типа.

• Головная боль, головокружение – гипотензия вследствие периферической вазодилатации.

2. Нитраты и донаторы оксида азота

Препараты: Нитроглицерин, Изосорбида динитрат, Натрия нитропрусид

Показания:

• ИБС, стенокардия

• Острая сердечная недостаточность

• Гипертонический криз (натрия нитропрусид)

Противопоказания:

• Гипотензия – усиление венодилатации снижает АД до критических значений.

• Гипертрофическая кардиомиопатия – снижение пред- и постнагрузки может ухудшить градиент давления.

• Тяжелая анемия – уменьшение доставки кислорода при снижении перфузии.

• Глаукома (относительное противопоказание) – повышение внутриглазного давления из-за сосудистой дилатации.

Побочные эффекты и механизмы их возникновения:

• Головная боль – расширение мозговых сосудов за счет высвобождения NO.

• Ортостатическая гипотензия – венозная дилатация, снижение преднагрузки.

• Толерантность к нитратам (Нитроглицерин, Изосорбида динитрат) – истощение сульфгидрильных групп, необходимых для высвобождения NO.

• Цианидная интоксикация (Натрия нитропрусид) – высвобождение цианидов при метаболизме с ингибированием цитохромоксидазы.

3. Бета-адреноблокаторы

Препараты: Метопролол, Небиволол

Показания:

• Артериальная гипертензия

• ИБС

• Хроническая сердечная недостаточность

• Тахиаритмии

Противопоказания:

• Брадикардия – угнетение β1-рецепторов снижает ЧСС.

• AV-блокада II-III степени – блокада β1-рецепторов в AV-узле нарушает проводимость.

• Бронхиальная астма – частичная блокада β2-рецепторов провоцирует бронхоспазм.

• Кардиогенный шок – снижение сократимости усугубляет гипоперфузию тканей.

Побочные эффекты и механизмы их возникновения:

• Брадикардия, AV-блокада – блокада β1-рецепторов в AV-узле.

• Спазм бронхов (Метопролол) – частичная блокада β2-рецепторов.

• Снижение сократимости миокарда – уменьшение внутриклеточного кальция.

• Повышение уровня глюкозы (Метопролол) – угнетение инсулиносекреции.