Классификация и механизмы действия лекарственных препаратов
1. Антисептики и дезинфицирующие средства:
Калия перманганат – мощный окислитель. В присутствии органических веществ, которые легко окисляются (компоненты тканей, гнойные выделения), легко отщепляет кислород и превращается в диоксид марганца, который в зависимости от концентрации раствора оказывает вяжущее, раздражающее, прижигающее действие. Освободившийся кислород обуславливает противомикробное и дезодорационное воздействие.
Пероксид водорода – выделяет молекулы активного кислорода, которые разрушают липидные мембраны клеток микроорганизмов и повреждают их ДНК, что приводит к гибели бактерий и вирусов. Также оказывает механическое очищение ран за счёт пенообразования.
Йод – обладает окислительным и коагуляционным эффектами. Связывается с аминокислотами (тирозином) белков бактерий, нарушая их структуру и функцию. Разрушает ферменты и структурные белки клеточной стенки, приводя к гибели микроорганизмов.
Спирт изопропиловый – вызывает денатурацию и коагуляцию белков микробной клетки, разрушая липидный слой мембраны. Быстро испаряется, поэтому действует кратковременно.
Спирт этиловый – действует аналогично изопропиловому спирту, разрушая липидные мембраны и белки. Оптимальная концентрация – 70%, так как более высокие концентрации вызывают фиксацию белков на поверхности бактерии без полной гибели микроорганизма.
Хлоргексидина биглюконат – катионный антисептик, нарушает целостность цитоплазматической мембраны бактерий, вызывая выход ионов калия и фосфора, что приводит к их гибели. Эффективен против грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Фурацилин (нитрофурал) – нитрофурановый антисептик, активные метаболиты препарата взаимодействуют с ферментами бактерий, нарушая процесс клеточного дыхания и приводя к накоплению токсичных метаболитов, вызывающих гибель микроорганизмов.
2. Антибактериальные препараты:
Фторхинолоны (ингибируют ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушая репликацию ДНК бактерий)
Левофлоксацин – связывается с ДНК-гиразой и топоизомеразой IV, препятствует раскручиванию и удвоению ДНК, что приводит к блокировке деления бактериальной клетки и её гибели. Высокая активность против грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Моксифлоксацин – дополнительно угнетает синтез бактериальных РНК, имеет высокую активность против анаэробов и внутриклеточных возбудителей.
Ципрофлоксацин – наиболее активен против грамотрицательных бактерий, особенно Pseudomonas aeruginosa, и внутриклеточных возбудителей.
Сульфаниламиды (ингибируют синтез фолиевой кислоты, необходимой для синтеза ДНК бактерий)
Ко-тримоксазол (сульфаметоксазол + триметоприм) – комбинированное средство: сульфаметоксазол подавляет дигидроптероат-синтетазу, а триметоприм – дигидрофолат-редуктазу, что приводит к дефициту тетрагидрофолиевой кислоты, нарушая синтез ДНК.
Сульфадиметоксин – пролонгированное действие за счёт медленного выведения, эффективен против стрептококков и стафилококков.
Нитрофураны (нарушают клеточное дыхание бактерий и синтез нуклеиновых кислот)
Нитроксолин – связывается с ферментами дыхательной цепи бактерий, блокируя перенос электронов и угнетая синтез ДНК. Активен против грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также грибов Candida.
Нитрофурантоин – проникает в бактериальную клетку и ингибирует ферменты цикла Кребса, нарушая синтез АТФ, что приводит к угнетению жизнедеятельности бактерий. Используется при инфекциях мочевыводящих путей.
Нифуроксазид – действует только в просвете кишечника, ингибирует дегидрогеназы бактерий, нарушая их углеводный обмен. Не всасывается в кровь, поэтому не оказывает системного действия.
3. Кератолитики и дерматологические средства:
Кислота салициловая – ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ), уменьшая выработку простагландинов и снижая воспаление. Также разрушает межклеточные связи в роговом слое, оказывая отшелушивающий эффект. Обладает антисептическим и противовоспалительным действием.
Показания, противопоказания и побочные эффекты лекарственных препаратов
1. Антисептики и дезинфицирующие средства
Показания:
Обработка ран, ожогов, язвенных поражений кожи (калия перманганат, пероксид водорода, йод, спирты, хлоргексидин, фурацилин).
Антисептическая обработка рук и инструментов (спирт этиловый, спирт изопропиловый, хлоргексидин).
Полоскание при инфекциях ротовой полости и горла (фурацилин, калия перманганат).
Противопоказания:
Аллергические реакции и индивидуальная непереносимость.
Открытые глубокие раны (йод, спирты могут вызывать ожог тканей).
Внутреннее применение (кроме фурацилина в виде полосканий, перманганата калия в очень разведённой форме).
Побочные эффекты и их механизм:
Раздражение и ожоги (пероксид водорода, йод, спирты) – связано с коагуляцией белков и повреждением тканей.
Аллергические реакции (хлоргексидин, фурацилин, йод) – иммунная система распознаёт вещество как антиген и вызывает воспаление.
Сухость и шелушение кожи (спирты, хлоргексидин) – нарушение липидного слоя кожи.
2. Антибактериальные препараты
Показания:
Инфекции дыхательных путей (ципрофлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин) – активны против Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae.
Инфекции мочевыводящих путей (нитрофурантоин, ципрофлоксацин, ко-тримоксазол) – активны против Escherichia coli, Proteus spp., Enterococcus spp.
Инфекции ЖКТ (нифуроксазид, ко-тримоксазол) – эффективны против Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli.
Системные бактериальные инфекции (ко-тримоксазол, сульфадиметоксин, фторхинолоны) – активны против Staphylococcus aureus, Streptococcus spp., Enterobacteriaceae.
Противопоказания:
Беременность и лактация (некоторые фторхинолоны, сульфаниламиды – нарушают развитие плода, угнетают фолиевый обмен).
Тяжёлая почечная и печёночная недостаточность (нитрофураны, сульфаниламиды – накопление токсичных метаболитов).
Аллергия на препарат.
Побочные эффекты и их механизм:
Диспепсия (тошнота, рвота, диарея) – нарушение микрофлоры кишечника, раздражение слизистой ЖКТ.
Гепатотоксичность (фторхинолоны, нитрофураны) – повреждение митохондрий гепатоцитов, нарушение детоксикации.
Фотосенсибилизация (фторхинолоны, сульфаниламиды) – усиление реакции кожи на ультрафиолет из-за образования активных форм кислорода.
Дисбактериоз (антибактериальные препараты) – подавление нормальной микрофлоры, рост патогенных микроорганизмов.
Нейротоксичность (нитрофурантоин, фторхинолоны) – нарушение передачи нервных импульсов из-за угнетения ферментов нейронов.
3. Кератолитики и дерматологические средства
Показания:
Лечение акне, гиперкератоза, себореи (кислота салициловая).
Антисептическая обработка кожи (кислота салициловая, спирты).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, повреждения кожи.
Применение на больших участках тела у детей (возможна токсичность).
Побочные эффекты:
Раздражение кожи – повреждение эпидермального барьера.
Аллергические реакции – активизация иммунного ответа.
Антидоты
Калия перманганат – используется в разведённом виде как антидот при отравлениях алкалоидами, цианидами, фосфорорганическими соединениями (окисляет токсины, снижая их токсичность).
Пероксид водорода – применяется для промывания желудка при отравлениях.
Йод (раствор Люголя) – антидот при отравлении радиоактивным йодом.
Ко-тримоксазол (при передозировке) – антидот: лейковорин (спасает от угнетения синтеза фолиевой кислоты).
Сульфаниламиды (передозировка) – антидот: фолиевая кислота (устраняет дефицит).
Этиловый спирт – при отравлении метиловым.
Ацетилцистеин – при отравлении парацетамолом.
Унитол – при отравлении тяжелыми металлами.
Налоксон – при отравлении опиатами (морфин, героин).
Протамина сульфат – при отравлении гепарином, так же викасол (как коагулянт, витамин К) будет антагонистом и антидотом при отравлении варфарином (антикоагулянт, антагонист витамина К).
Неостегмин (антихолинестеразный препарат) – отравление цветами белладонны.
Атропина сульфат + дипироксим – отравление фосфорорганическими соединениями.