Классификация и механизмы действия антибиотиков из списка

1. Бета-лактамные антибиотики

класс антибактериальных препаратов, содержащих β-лактамное кольцо, они нарушают синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий, ингибируя пенициллин-связывающие белки (PBP), что приводит к лизису клетки.

Аминопенициллины

обладают расширенным спектром действия по сравнению с природными пенициллинами, но остаются чувствительными к β-лактамазам.

Амоксициллин

• Механизм действия: Ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, связываясь с пенициллин-связывающими белками (PBP).

• Спектр действия: Грамположительные (Streptococcus spp., Enterococcus spp.) и грамотрицательные бактерии (Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella).

• Отличие: Хорошо всасывается в ЖКТ, устойчив к кислоте желудка, применяется перорально.

• Длительность действия: при приеме внутрь - 8 часов; при внутривенном введении интервал 6-8 часов.

Примечение: Амоксициллин/Клавулоновая кислота – амоксициллин (полусинтетический пенициллин широкого спектра действия) ингибирует синтез клеточной стенки, а клавулоновая кислота защищает его от разрушения бета-лактамазами.

Ампицилин

• Механизм действия: Аналогичен амоксициллину, но менее эффективно всасывается в ЖКТ.

• Спектр действия: Грамположительные (Streptococcus spp., Enterococcus spp.), грамотрицательные (Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus spp., Salmonella, Shigella).

• Отличие: Требует частого введения из-за короткого периода полувыведения. Менее устойчив к кислой среде желудка, чем амоксициллин.

• Длительность действия: 4-6 часов.

Природные пенициллины

Природные пенициллины активны против грамположительных бактерий, но чувствительны к β-лактамазам.

Бензилпенициллина натриевая соль

• Механизм действия: Ингибирует синтез пептидогликана, вызывая осмотическую нестабильность бактериальной клетки.

• Спектр действия: Грамположительные бактерии (Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (без β-лактамаз), Clostridium spp.), грамотрицательные (Neisseria meningitidis, Treponema pallidum).

• Отличие: Неустойчив в кислой среде, разрушается β-лактамазами.

• Длительность действия: 4-6 часов.

Длительно действующие пенициллины

Пролонгированные формы бензилпенициллина, вводятся внутримышечно, создавая депо препарата в организме.

Бицилин-5

• Механизм действия: Пролонгированное ингибирование синтеза клеточной стенки.

• Спектр действия: Грамположительные бактерии (Streptococcus spp., Treponema pallidum, Corynebacterium diphtheriae).

• Отличие: Обеспечивает длительный эффект, используется для профилактики ревматизма.

• Длительность действия: одна инъекция обеспечивает терапевтический уровень препарата в крови до 4 недель.

2. Ингибиторы бета-лактамаз

Ингибиторы бета-лактамаз, такие как клавулановая кислота, сульбактам и тазобактам, не обладают значительной антибактериальной активностью, но предотвращают разрушение бета-лактамных антибиотиков ферментами бактерий, повышая их эффективность. Клавулоновая кислота (в составе амоксиклава) необратимо ингибирует бета-лактамазы.