1. Производные нитроимидазола

Препарат: Метронидазол

Механизм действия: восстановление нитрогруппы в анаэробных организмах → образование токсичных радикалов → повреждение ДНК → лизис клетки.

Формы действия: вегетативные формы амёб, лямблий, трихомонад

Особенности:

• Не действует на цисты

• Эффективен также против анаэробных бактерий (Bacteroides, Clostridium)

2. Хинолины

Препараты: Хлорохин, Хинин, Мефлохин

Механизм действия: подавляют полимеризацию свободного гема (токсичного для Plasmodium) в нетоксичный гемозоин в пищеварительных вакуолях → накопление свободного гема → повреждение мембран, протеинов, ДНК → гибель эритроцитарных форм

Формы действия: эритроцитарные формы плазмодиев

Особенности:

• Хлорохин: резистентность у P. falciparum, используется при других формах малярии.

• Хинин: применяется при тяжёлых формах малярии особенно P. falciparum; кардиотоксичен, возможен «хинизм» (шум в ушах, головная боль), гипогликимия.

• Мефлохин: активен против хлорохин-резистентных форм, может вызывать нейропсихиатрические реакции - тревожность, бессонницу, галлюцинации.

3. Артемизинин и его производные

Препарат: Артемизин

Механизм действия: взаимодействует с ионами Fe²⁺ в пищеварительной вакуоли паразита → образование свободных радикалов → алкилирование и разрушение белков, липидов, ДНК → быстрая гибель паразита

Формы действия: эритроцитарные формы всех видов Plasmodium, включая P. falciparum

Особенности:

• Быстрый клинический эффект

• Используется только в комбинации с другими препаратами.

Краткая сводка, для ваших шпор:

• Альбендазол, Мебендазол — ингибируют β-тубулин → нарушают метаболизм гельминта.

• Пирантел — деполяризация мышц гельминта через АХ-рецепторы.

• Левамизол — агонист никотиновых рецепторов → паралич.

• Ивермектин — активация Cl⁻ каналов → паралич паразита.

• Празиквантел — повышение проницаемости к Ca²⁺ → спастический паралич.

• Метронидазол — восстановление нитрогруппы → разрыв ДНК.

• Хлорохин, Хинин, Мефлохин — ингибируют детоксикацию гемина → гибель паразита.

• Артемизин — образование свободных радикалов → повреждение белков.

Показания, противопоказания и побочные эффекты:

I. Противогельминтные препараты

1. Бензимидазолы

Препараты: Альбендазол, Мебендазол

Показания:

• Энтеробиоз, аскаридоз, трихоцефалёз

• Эхинококкоз, нейроцистицеркоз (Альбендазол)

Противопоказания:

• Беременность (особенно 1 триместр)

• Печёночная недостаточность

• Дети до 2 лет (относительно)

Побочные эффекты:

• ЖКТ-расстройства (боль в животе, тошнота, диарея) из-за местного раздражающего действия

• Повышение трансаминаз — связано с гепатотоксичностью

• Лейкопения при длительном применении — угнетение костного мозга

• Альбендазол: обратимая алопеция, нарушения зрения при нейроцистицеркозе (высвобождение антигенов при гибели паразита)

Особенности:

• Альбендазол — активен против тканевых форм паразитов, требует метаболической активации в печени

• Мебендазол — ограничивается кишечником, минимально всасывается