V. Гормональные препараты и антагонисты гормонов
Тамоксифен
Механизм действия: селективный модулятор эстрогеновых рецепторов (SERM), блокирует рецепторы в молочной железе.
Типы рака: эстроген-зависимый рак молочной железы.
Анастразол
Механизм действия: ингибирует ароматазу → ↓ синтеза эстрогенов (подавляет превращение андрогенов в эстрогены).
Типы рака: гормонозависимый рак молочной железы в постменопаузе.
Октреотид
Механизм действия: синтетический аналог соматостатина; ингибирует секрецию гормонов и рост нейроэндокринных опухолей.
Типы рака: карциноид, гастринома, акромегалия (опухоли, продуцирующие гормоны).
VI. Таргетные препараты и моноклональные антитела
Иматиниб
Механизм действия: ингибирует тирозинкиназу BCR-ABL(филадельфийская хромосома), а также c-Kit .
Типы рака: хронический миелолейкоз (CML), GIST (стромальные опухоли ЖКТ).
Бевацизумаб
Механизм действия: моноклональное антитело против VEGF-A, блокирует ангиогенез опухоли.
Типы рака: колоректальный рак, почечноклеточный рак.
Ритуксимаб
Механизм действия: химерное моноклональное антитело к CD20 на В-лимфоцитах, индуцирует апоптоз и комплемент-зависимый цитолиз.
Типы рака: В-клеточные лимфомы.
Бортезомиб
Механизм действия: ингибитор протеасомы 26S; нарушает деградацию белков, индуцирует апоптоз.
Типы рака: множественная миелома, лимфома плазматических клеток.
Показания, противопоказания и побочные эффекты противоопухолевых препаратов
1. Алкилирующие агенты
Циклофосфамид
Показания: рак молочной железы, яичников, лимфомы, лейкозы
Противопоказания: выраженное угнетение кроветворения, инфекции
Побочные эффекты:
Миелосупрессия
Геморрагический цистит (характерный) — профилактика мезной
Тошнота, алопеция
Цисплатин
Показания: рак яичников, яичек, мочевого пузыря, лёгких
Противопоказания: почечная недостаточность, нейропатии
Побочные эффекты:
Нефротоксичность (характерная)
Ототоксичность
Тяжёлая рвота
Электролитные нарушения (гипомагниемия)
2. Антиметаболиты
5-фторурацил
Показания: колоректальный рак, рак молочной железы, желудка, поджелудочной железы
Противопоказания: выраженная супрессия костного мозга, инфекции, беременность
Побочные эффекты:
Миелосупрессия
Синдром "рука-нога" (характерный побочный эффект)
Диарея, стоматит
Метотрексат
Показания: острый лимфобластный лейкоз, рак молочной железы, остеосаркома, хориокарцинома
Противопоказания: беременность, почечная недостаточность, печёночная недостаточность
Побочные эффекты:
Миелосупрессия
Гепатотоксичность (характерна)
Нефротоксичность при высоких дозах
Лечение осложнений — лейковорин
Цитарабин
Показания: острые лейкозы, лимфомы
Противопоказания: активные инфекции, выраженная угнетённость костного мозга
Побочные эффекты:
Миелосупрессия
Химиотерапевтический конъюнктивит (характерный)
Церебеллярная токсичность при высоких дозах
Меркаптопурин
Показания: острый лимфобластный лейкоз
Противопоказания: беременность, гиперчувствительность
Побочные эффекты:
Миелосупрессия
Гепатотоксичность
Усиление токсичности при сочетании с аллопуринолом
3. Антибиотики/антинеопластики
Доксорубицин
Показания: рак молочной железы, саркомы, лимфомы
Противопоказания: выраженная кардиомиопатия, беременность
Побочные эффекты:
Кардиотоксичность (доза-зависимая, характерная)
Миелосупрессия
Алопеция
Блеомицин
Показания: рак шейки матки, яичек, лимфомы
Противопоказания: фиброз лёгких, беременность
Побочные эффекты:
Пульмонит → фиброз лёгких (характерный)
Гиперпигментация кожи
Алопеция
Дактиномицин
Показания: рабдомиосаркома, опухоль Вильмса, хориокарцинома
Противопоказания: инфекции, угнетение кроветворения
Побочные эффекты:
Миелосупрессия
Тошнота, стоматит
4. Алкалоиды рстений / Антимикротубулярные средства
Винкристин
Показания: острые лейкозы, лимфомы
Противопоказания: выраженная нейропатия
Побочные эффекты:
Нейротоксичность (периферическая нейропатия — характерная)
Запор
Минимальная миелосупрессия
Винбластин
Показания: лимфома Ходжкина, немелкоклеточный рак лёгкого
Противопоказания: угнетение костного мозга
Побочные эффекты:
Миелосупрессия (в отличие от винкристина)
Нейротоксичность — реже
Паклитаксел
Показания: рак молочной железы, яичников, немелкоклеточный рак лёгкого
Противопоказания: выраженная нейтропения, гиперчувствительность
Побочные эффекты:
Нейропатия (сенсорная)
Миелосупрессия
Гиперчувствительность (предмедикация глюкокортикоидами)
6. Гормональные средства и антагонисты гормонов
Тамоксифен
Показания: эстроген-позитивный рак молочной железы
Противопоказания: тромбозы, эндометрий гиперплазия
Побочные эффекты:
Повышенный риск тромбозов
Эндометриальный рак (характерный)
Приливы, тошнота
Анастразол
Показания: рак молочной железы у постменопаузальных женщин
Противопоказания: пременопауза, остеопороз
Побочные эффекты:
Боли в костях, остеопороз (характерные)
Приливы
Октреотид
Показания: нейроэндокринные опухоли, карциноидный синдром
Противопоказания: сахарный диабет с кетоацидозом
Побочные эффекты:
Желчные камни (характерно при длительном приёме)
Брадикардия
Гипогликемия или гипергликемия
5. Ингибиторы тирозинкиназ
Иматиниб
Показания: хронический миелолейкоз (CML), GIST
Противопоказания: беременность, печёночная недостаточность
Побочные эффекты:
Отёки
Миелосупрессия
Гепатотоксичность
7. Моноклональные антитела и таргетные средства
Бевацизумаб
Показания: колоректальный рак, почечно-клеточный рак
Противопоказания: недавние хирургические вмешательства, кровотечения
Побочные эффекты:
Артериальная гипертензия (характерная)
Кровотечения
Прободение ЖКТ
Ритуксимаб
Показания: В-клеточные лимфомы, хронический лимфолейкоз
Противопоказания: активные инфекции, гепатит B
Побочные эффекты:
Инфузионные реакции (характерные)
Иммунодепрессия, риск реактивации HBV
Бортезомиб
Показания: множественная миелома, мантийноклеточная лимфома
Противопоказания: беременность, инфекции
Побочные эффекты:
Периферическая нейропатия (характерная)
Миелосупрессия
Реакции в месте инъекции
8. Прочие средства
Кальция фолинат (лейковорин)
Показания: "спасение" после метотрексата, усиление действия 5-ФУ
Противопоказания: гиперчувствительность
Побочные эффекты:
Как правило, хорошо переносится
Возможна аллергия, тошнота