Классификация антидотов: группы, механизмы действия, показания
I. Антихолинергические средства
1. Атропина сульфат
Механизм действия: конкурентный антагонист мускариновых рецепторов, блокирует эффекты ацетилхолина на парасимпатические органы.
Применение: отравление фосфорорганическими соединениями (ФОС), мускариновая фаза отравления.
Антидот: при ФОС, карбаматах, грибах рода Inocybe (мускариновый эффект).
Показания: брадикардия, AV-блокада, премедикация, отравление ФОС.
Побочные эффекты: тахикардия, сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочи, психомоторное возбуждение
2. Физостигмина салицилат
Механизм действия: ингибитор АХЭ, проникает через ГЭБ → повышает уровень ацетилхолина в ЦНС.
Применение: отравление антихолинергическими средствами (например, атропином, циклодолом).
Антидот: при отравлении антихолинергиками.
Побочные эффекты: судороги, брадикардия, гипотензия, бронхоспазм
II. Реактиваторы холинэстеразы
1. Пралидоксим
Механизм действия: восстанавливает активность ацетилхолинэстеразы, фосфорилированной ФОС.
Применение: вместе с атропином при отравлении ФОС.
Антидот: при отравлении ФОС.
Побочные эффекты: мышечные спазмы, тахикардия, повышение АД
III. Антидоты при опиатной и бензодиазепиновой интоксикации
1. Налоксон
Механизм действия: конкурентный антагонист опиоидных рецепторов.
Применение: отравление морфином, героином, метадоном и др. опиатами. угнетение дыхания, кома при опиоидной передозировке
Антидот: при передозировке опиоидами.
Побочные эффекты: абстинентный синдром, тахикардия, аритмии, гипертензия.
2. Флумазенил
Механизм действия: антагонист бензодиазепиновых рецепторов, вытесняет бензодиазепины с рецепторов ГАМК-А.
Применение: передозировка диазепином, лоразепамом и др.
Антидот: при интоксикации бензодиазепинами.
Побочные эффекты: судороги (особенно у пациентов с эпилепсией или при одновременном применении трициклических антидепрессантов), тревожность, головокружение.
IV. Антидоты при интоксикации тяжёлыми металлами
1. Димеркапрол (BAL)
Механизм действия: хелатор – образует комплекс с ионами As, Hg, Au, Pb.
Применение: отравление мышьяком, ртутью, свинцом.
Антидот: отравление мышьяком, ртутью, свинцом (в комбинации).
Побочные эффекты: гипертензия, тахикардия, боль в животе, тошнота, повышение температуры.
2. Пеницилламин
Механизм действия: хелатор меди, действует медленно.
Применение: болезнь Вильсона, отравление медью.
Антидот: медь.
Побочные эффекты: лейкопения, тромбоцитопения, нефротический синдром, сыпь.
3. Унитол (димеркаптопропансульфонат натрия)
Механизм действия: хелатор, как и BAL, водорастворимый.
Применение: отравление мышьяком, ртутью, свинцом.
Антидот: отравление мышьяком, ртутью, свинцом
Побочные эффекты: кожная сыпь, головная боль, горький вкус, гипотензия.
4. Дефероксамин
Механизм действия: связывает трёхвалентное железо, образуя стабильный комплекс.
Применение: гемохроматоз, острое отравление Fe.
Антидот: железо.
Побочные эффекты: гипотензия, аллергические реакции, ототоксичность.
V. Антидоты при химиотерапевтических отравлениях и НПВС
1. Кальция фолинат (лейковорин)
Механизм действия: восполняет дефицит фолатов, предотвращая цитотоксичность метотрексата.
Применение: передозировка метотрексата, мегалобластная анемия.
Антидот: метотрексат.
Побочные эффекты: редко — аллергические реакции, диспепсия.
2. Ацетилцистеин
Механизм действия: восстанавливает запасы глутатиона, обезвреживает N-ацетил-п-бензохинонимин (токсичный метаболит парацетамола).
Антидот: парацетамол.
Побочные эффекты: тошнота, рвота, бронхоспазм, кожные высыпания.
VI. Антагонисты витаминов
1. Протамина сульфат
Механизм действия: связывает гепарин, образуя неактивный комплекс.
Антидот: гепарин.
Побочные эффекты: гипотензия, анафилаксия, брадиаритмии.
2. Менадион (витамин K3)
Механизм действия: предшественник витамина K – восстанавливает синтез факторов II, VII, IX, X.
Применение: передозировка варфарина.
Антидот: антагонисты витамина K.
Побочные эффекты: редко — гипербилирубинемия у новорождённых, аллергические реакции.
3. Пиридоксин (витамин B6)
Механизм действия: кофермент декарбоксилирования глутаминовой кислоты.
Применение: отравление изониазидом.
Побочные эффекты: при больших дозах — сенсорная нейропатия.
Классификация и характеристика препаратов неотложной помощи
I. Холинолитики
Атропина сульфат
Механизм действия: конкурентный антагонист мускариновых рецепторов, блокирует парасимпатическую стимуляцию.
Показания при неотложных состояниях:
Брадикардия, AV-блокада
Отравление фосфорорганическими соединениями
Асистолия (в составе СЛР)
Побочные эффекты: сухость во рту, тахикардия, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, возбуждение ЦНС.
II. Бензодиазепины
Диазепам
Механизм действия: потенцирует действие ГАМК на ГАМК-A рецепторы → седативный, анксиолитический, противосудорожный эффекты.
Показания при неотложных состояниях:
Судорожный синдром
Эпилептический статус
Тяжёлый алкогольный абстинентный синдром
Побочные эффекты: угнетение дыхания, сонливость, гипотония, привыкание.
III. Кардиотонические средства (сердечные гликозиды)
Дигоксин
Механизм действия: ингибирует Na⁺/K⁺-АТФазу → повышение внутриклеточного Ca²⁺ → увеличение сократимости миокарда.
Показания при неотложных состояниях:
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия
Острая/хроническая сердечная недостаточность с тахисистолией
Побочные эффекты: аритмии, тошнота, зрительные нарушения ("зеленоватое" зрение), интоксикация.
IV. Адреномиметики
Допамин
Механизм действия: в зависимости от дозы стимулирует дофаминовые, бета₁- и альфа₁-рецепторы → повышение сократимости сердца и сосудистого тонуса.
Показания:
Кардиогенный, септический шок
Острая сердечная недостаточность
Побочные эффекты: тахикардия, аритмии, ишемия конечностей при высоких дозах.
Добутамин
Механизм действия: селективный бета₁-агонист → повышение сократимости и ударного объема.
Показания:
Острая СН, шок (без выраженной гипотонии)
Побочные эффекты: тахикардия, стенокардия, головная боль.
Эпинефрина гидрохлорид (адреналин)
Механизм действия: стимуляция альфа и бета-адренорецепторов → бронходилатация, вазоконстрикция, инотропия.
Показания:
Анафилактический шок
Асистолия, фибрилляция желудочков
Бронхоспазм
Побочные эффекты: тахикардия, гипертензия, тревожность, аритмии.
V. Ингибиторы АПФ
Каптоприл
Механизм действия: ингибирует ангиотензинпревращающий фермент → снижение уровня ангиотензина II и АД.
Показания:
Гипертонический криз
Острая СН
Побочные эффекты: кашель, гипотензия, гиперкалиемия, ангионевротический отек.
VI. Ингаляционные средства
Кислород
Механизм действия: увеличение парциального давления O₂ → улучшение оксигенации тканей.
Показания:
Гипоксия, отравления (угарный газ), дыхательная недостаточность
Побочные эффекты: при длительном применении — токсичность, ретинопатия у новорождённых.
VII. Центральные α₂-агонисты
Клонидин
Механизм действия: стимуляция α₂-рецепторов в ЦНС → снижение симпатической активности.
Показания:
Гипертонический криз
Абстинентный синдром
Побочные эффекты: седация, сухость во рту, брадикардия, синдром отмены.
VIII. Опиоидные анальгетики
Морфина гидрохлорид
Механизм действия: стимуляция μ-опиоидных рецепторов → анальгезия, седативный эффект.
Показания:
Инфаркт миокарда (боль, снижение преднагрузки)
Отёк лёгких
Побочные эффекты: угнетение дыхания, запор, тошнота, зависимость.
Фентанил
Механизм действия: агонист μ-рецепторов, значительно мощнее морфина.
Показания:
Оперативные вмешательства, кратковременная анальгезия
Побочные эффекты: апноэ, брадикардия, ригидность грудной клетки.
IX. Вазодилататоры
Нитроглицерин
Механизм действия: донатор NO → активация гуанилатциклазы → расслабление гладких мышц сосудов.
Показания:
Стенокардия
ОИМ с повышенным АД
Отёк лёгких
Побочные эффекты: головная боль, ортостатическая гипотензия, тахикардия, толерантность.
X. β-адреноблокаторы
Пропранолол
Механизм действия: неселективный β-блокатор → снижение ЧСС, АД и кислородного потребления миокарда.
Показания:
Наджелудочковые тахиаритмии
Гипертонический криз, тиреотоксический криз
Побочные эффекты: бронхоспазм, брадикардия, гипогликемия.
XI. β₂-агонисты
Сальбутамол
Механизм действия: стимуляция β₂-рецепторов → бронходилатация.
Показания:
Бронхиальная астма, обострение ХОБЛ
Побочные эффекты: тахикардия, тремор, гипокалиемия.
XII. Противоядия
Спирт этиловый
Механизм действия: конкурентный ингибитор алкогольдегидрогеназы → замедляет метаболизм метанола и этиленгликоля.
Показания:
Отравление метанолом, этиленгликолем
Побочные эффекты: угнетение ЦНС, гипогликемия, раздражение ЖКТ.
XIII. Петлевые диуретики
Фуросемид
Механизм действия: ингибирует Na⁺/K⁺/2Cl⁻-котранспорт в петле Генле → выраженный диурез.
Показания:
Отёк лёгких, гипертензия, гиперкалиемия
Побочные эффекты: гипокалиемия, гиповолемия, ототоксичность, гипонатриемия.