
АДРЕНОМИМЕТИКИ
Прямые:
Селективные
Альфа 1 -- фенилэфрин
Альфа 2 – клонидин/клофелин
Бета 1 -- добутамин
Бета 2 -- сольбутамол
Не Селективные
Альфа, бета – А, НА
Бета -- изопреналин
СИМПАТОМИМЕТИКИ
С
мешанные: выброс НА, активация альфа и бета (эфедрин)
Непрямые:
ингибитор обратного захвата, т.е не дает НА захватится пресин.мем (кокаин, ребокситин)
ингибитор МоноАминОксидаза, т.е не разрушается в пресин.мем, хотя захвачен ею (маоклибимит, ниаломид)
иКОМТ, т.е не разрушается в постсин.мем (энтакапом)
в
ыброс НА (амфетамин)
Рецептор+белок
РАСПОЛОЖЕНИЕ РЕЦЕПТОРОВ И ЭФФЕКТЫ
Название |
Расположение |
Эффект |
α1 |
Гладкие мышцы сосудов, кожи, органов брюшной полости, сердца, матки, бронхов. |
Сужение сосудов, сокращение мышц |
Расширитель зрачка |
расширение зрачка |
|
Миокард (желудочки) |
Ч |
|
Гепатоциты |
Гипергликемия
|
|
α2 |
Пресинаптичні |
Уменьшение высвобождения медиатора |
Гладкие мышцы сосудов |
Сужение |
|
Гладкие мышцы желудка |
Расслабление |
|
Панкреатические островки, жировые клетки |
С екреции, липолиза |
|
β1 |
Сердце (предсердия, желудочки) |
а втоматизма, возбудимости, проводимости, ССС |
Гладкие мышцы стенки венечных артерий, кишок |
Расслабление мышц
|
|
Юкстагломерулярные клетки почек |
Увеличение инкреции ренина
|
|
Гепатоциты |
Гипергликемия |
|
β2
|
Пресинаптические |
увеличение высвобождения медиатора |
Гладкие мышцы стенки артериол скелетных мышц, венечных артерий, бронхов, миометрий
|
Расслабление
|
|
Скелетные мышцы |
Сокращение |
|
β3 |
Панкреатические островки |
Увеличение инкреции инсулина |
Базофильные гранулоциты соединительной ткани |
Торможение дегрануляции, уменьшение выброса медиаторов аллергии немедленного типа |
|
Жировые клетки |
Усиление липолиза |
Десенситизация
Ф армакокинетика адреналина
Н а АД: ударный объем, сердечный выброс через бета1 -- АД
А ктивация вагуса – М2 – ЧСС и ССС – АД
А ктивация альфа1 через вазодилитацию сосудов – АД
Адреналин уходит, но происходит вазоконстрикция через бета 2 -- АД
НА ДЫХАТЕЛЬНУЮ СИСТЕМУ (БРОНХОСПАЗМ)
α, β-адреноміметик |
||||||||
Препарат |
Фармакологічні ефекти |
Побічні ефекти |
Показання до застосування |
Протипоказання |
||||
Епінефрин (АДРЕНАЛИН) |
α1- гіпертензивний, бронходілатуючий
β1 - судинозвужуючий
β2-гіперглікемічний, протиалергічний
|
тахикардия, гипертензия, ишемия миокарда, геморрагический инсульт, бледность, головная боль, тревожное состояние, тремор; чувство страха, общая слабость, тошнота, рвота, гипергликемия. |
асистолия (остановка сердца), гипотензия, кровотечение, бронхоспазм, гипуха, потенцирование действия местных анестетиков |
Проникает через плаценту, НЕ проникает в ГЭБ, выделяется с лактацией |
||||
Норепінефрин |
α1- гіпертензивний (более сильный и резкий)
β1 - судинозвужуючий (слабо)
|
тошнота, головные боли, озноб, тахикардия, при попадании под кожу некрозы.
При попадании норадреналина под кожу вводят 5-10 мл фентоламина в 10 мл физраствора. |
гипотензия, коллапс |
АВ-блок, атеросклероз. |
||||
α1-адреноміметик |
||||||||
Фенілефрин |
α1- мідріатичний, без порушень акомодації, знижує ВОТ |
гипертензия, тахикардия, инсульт, головокружение, беспокойство, слабость, головные боли, бледность кожи лица, тремор, судороги.
При местном применении в офтальмологии боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, аллергическая реакция век. |
Коллапс и гипотензия Вазамоторный и аллергический риносинусит. Исследование глазного дна (у больных глаукомой) Открытоугольная глаукома |
тахиаритмия, закрыта угловая глаукома, легочная и артериальная гипертензия, беременность и лактация; |
||||
α1,2-адреноміметик, антиконгестант (деконгестант) |
||||||||
Окси-метазолін |
α1- та α2-сосудосуживающий в нос, устранение отека слизистой носа, уменьшение экссудации и возобновление дыхания через нос |
сухість і відчуття печіння в носоглотке, тахікардія |
Риносинусіт и отек носа |
гіперчутливість, атрофічний риніт гіпертензія, відкритокутова глаукома, атеросклероз, цукровий діабет, тиреотоксикоз, виражені порушення функції нирок, дитячий вік молодше 6 років |
||||
Ксило-метазолін
|
||||||||
Агоніст центральних α2-адренорецепторів та імідазолінових рецепторів |
||||||||
Клонідин (клофелин) |
Α-антигипертензивное, (седативный, анальгезирующий, снижает ВГД): I фаза (20-40 мин) – стимулирует периферические α1-сосудов → кратковременное повышение АД II фаза (по проникновении через ГЕБ) и стимулирует α2- продолговатого мозга → акт.торм. нисходящих воздействий на СДЦ → устраняется спазм периф. сосудов → АД снижается.
Блокирует И2 имидазолиновые рецепторы → торможение СДЦ |
Ксеростомия, кратковременное повышение АД (в этот период пациент должен находиться в спокойном, лучше лежащем положении), ортостатическая гипотензия
|
Гипертензия, лечение абстинентного синдрома при наркотической зависимости, первичная открытоугольная глаукома |
Брадикардия, гипотензия, АВ блокада, атеросклероз, депрессия
|
||||
Β1,2-Адреноміметики |
||||||||
Изадрин (изопротеренол) |
|
тахикардия аритмия тремор артериальная гипертензия |
при AV блокаде (сублингвально) при бронхиальной астме (ингаляционно) |
|
||||
Β1-Адреноміметики |
||||||||
Добутамін |
β1 -- усиливает сокращение миокарда с повышением ударного объема крови и сердечного выброса, повышает потребность миокарда в кислороде, збільшує ЧСС β2 -- підвищення коронарного кровотоку |
-тахикардия (в т.ч. желудочковая) -мерцательная аритмия, боль в области сердца и в груди -Сердцебиение -Одышка -повышение АД/гипотензия
|
острой сердечной недостаточности, кардиогенный шок |
гіперчутливість, аортальний стеноз; одночасне застосування інгібіторів моноамінооксидази (МАО). |
||||
Селективний β-2-адреноміметик |
||||||||
салбутамол (Вентолин), тербуталин (Бриканил), фенотерол (Беротек), гексопреналин (Гинипрал, Ипрадол), салметерол (Серевент), формотерол (Форадил) |
бронхолітичний |
легкий м´ язевий тремор, особливо рук, головний біль, ангіоневротичний набряк, кропив´ янка, бронхоспазм, гіпотонія з непритомністю |
ХОЗЛ, бронхіальна астма, профілактика очікуваних приступів бронхоспазму |
Гіперчутливість |
||||
Гексопреналiн |
Токолитический (уменьшается частота и интенсивность сокращений матки) приостанавливаются преждевременные схватки, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов; во время родов нормализуются крайне сильные или нерегулярные схватки |
Токолиз Торможение родовых схваток |
Гиперчувствительность тиреотоксикоз сердечно-сосудистые заболевания (ИБС, АГ), заболевания печени и почек, закрытоугольная глаукома, маточные кровотечения, преждевременная отслойка плаценты, беременность ( и триместр); период лактации |
|||||
СМЕШАННЫЙ СИМПАТОМИМЕТИК |
||||||||
Эфедрин |
|
артериальная гипертензия тахикардия бессонница тремор |
артериальная гипотензия бронхиальная астма рениты (местно) |
|