 
        
        
        
    АДРЕНОМИМЕТИКИ
- Прямые: - Селективные - Альфа 1 -- фенилэфрин 
- Альфа 2 – клонидин/клофелин 
- Бета 1 -- добутамин 
- Бета 2 -- сольбутамол 
 
- Не Селективные - Альфа, бета – А, НА 
- Бета -- изопреналин 
 
 
СИМПАТОМИМЕТИКИ
- С  мешанные:
	выброс НА, активация альфа и бета
	(эфедрин) мешанные:
	выброс НА, активация альфа и бета
	(эфедрин)
- Непрямые: 
- ингибитор обратного захвата, т.е не дает НА захватится пресин.мем (кокаин, ребокситин) 
- ингибитор МоноАминОксидаза, т.е не разрушается в пресин.мем, хотя захвачен ею (маоклибимит, ниаломид) 
- иКОМТ, т.е не разрушается в постсин.мем (энтакапом) 
- в  ыброс
	НА (амфетамин) ыброс
	НА (амфетамин)
 
Рецептор+белок
 
 
 
 
 
 
РАСПОЛОЖЕНИЕ РЕЦЕПТОРОВ И ЭФФЕКТЫ
| Название | Расположение | Эффект | 
| α1 | Гладкие мышцы сосудов, кожи, органов брюшной полости, сердца, матки, бронхов. | Сужение сосудов, сокращение мышц | 
| Расширитель зрачка | расширение зрачка | |
| Миокард (желудочки) | 
			Ч | |
| Гепатоциты | Гипергликемия 
 | |
| α2 | Пресинаптичні | Уменьшение высвобождения медиатора | 
| Гладкие мышцы сосудов | Сужение | |
| Гладкие мышцы желудка | Расслабление | |
| Панкреатические островки, жировые клетки | С екреции, липолиза | |
| β1 | Сердце (предсердия, желудочки) | а втоматизма, возбудимости, проводимости, ССС | 
| Гладкие мышцы стенки венечных артерий, кишок | Расслабление мышц 
 | |
| Юкстагломерулярные клетки почек | Увеличение инкреции ренина 
 | |
| Гепатоциты | Гипергликемия | |
| β2 
 | Пресинаптические | увеличение высвобождения медиатора | 
| Гладкие мышцы стенки артериол скелетных мышц, венечных артерий, бронхов, миометрий 
 | Расслабление 
 | |
| Скелетные мышцы | Сокращение | |
| β3 | Панкреатические островки | Увеличение инкреции инсулина | 
| Базофильные гранулоциты соединительной ткани | Торможение дегрануляции, уменьшение выброса медиаторов аллергии немедленного типа | |
| Жировые клетки | Усиление липолиза | 
Десенситизация
 
Ф армакокинетика адреналина
Н а АД: ударный объем, сердечный выброс через бета1 -- АД
А ктивация вагуса – М2 – ЧСС и ССС – АД
А ктивация альфа1 через вазодилитацию сосудов – АД
Адреналин уходит, но происходит вазоконстрикция через бета 2 -- АД
 
 
НА ДЫХАТЕЛЬНУЮ СИСТЕМУ (БРОНХОСПАЗМ)
| α, β-адреноміметик | ||||||||
| Препарат | Фармакологічні ефекти | Побічні ефекти | Показання до застосування | Протипоказання | ||||
| Епінефрин (АДРЕНАЛИН) | α1- гіпертензивний, бронходілатуючий 
 β1 - судинозвужуючий 
 β2-гіперглікемічний, протиалергічний 
 | тахикардия, гипертензия, ишемия миокарда, геморрагический инсульт, бледность, головная боль, тревожное состояние, тремор; чувство страха, общая слабость, тошнота, рвота, гипергликемия. | асистолия (остановка сердца), гипотензия, кровотечение, бронхоспазм, гипуха, потенцирование действия местных анестетиков | Проникает через плаценту, НЕ проникает в ГЭБ, выделяется с лактацией | ||||
| Норепінефрин | α1- гіпертензивний (более сильный и резкий) 
 β1 - судинозвужуючий (слабо) 
 | тошнота, головные боли, озноб, тахикардия, при попадании под кожу некрозы. 
 При попадании норадреналина под кожу вводят 5-10 мл фентоламина в 10 мл физраствора. | гипотензия, коллапс | АВ-блок, атеросклероз. | ||||
| α1-адреноміметик | ||||||||
| Фенілефрин | α1- мідріатичний, без порушень акомодації, знижує ВОТ | гипертензия, тахикардия, инсульт, головокружение, беспокойство, слабость, головные боли, бледность кожи лица, тремор, судороги. 
 При местном применении в офтальмологии боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, аллергическая реакция век. | Коллапс и гипотензия Вазамоторный и аллергический риносинусит. Исследование глазного дна (у больных глаукомой) Открытоугольная глаукома | тахиаритмия, закрыта угловая глаукома, легочная и артериальная гипертензия, беременность и лактация; | ||||
| α1,2-адреноміметик, антиконгестант (деконгестант) | ||||||||
| Окси-метазолін | α1- та α2-сосудосуживающий в нос, устранение отека слизистой носа, уменьшение экссудации и возобновление дыхания через нос | сухість і відчуття печіння в носоглотке, тахікардія | Риносинусіт и отек носа | гіперчутливість, атрофічний риніт гіпертензія, відкритокутова глаукома, атеросклероз, цукровий діабет, тиреотоксикоз, виражені порушення функції нирок, дитячий вік молодше 6 років | ||||
| Ксило-метазолін 
 | ||||||||
| Агоніст центральних α2-адренорецепторів та імідазолінових рецепторів | ||||||||
| Клонідин (клофелин) | Α-антигипертензивное, (седативный, анальгезирующий, снижает ВГД): I фаза (20-40 мин) – стимулирует периферические α1-сосудов → кратковременное повышение АД II фаза (по проникновении через ГЕБ) и стимулирует α2- продолговатого мозга → акт.торм. нисходящих воздействий на СДЦ → устраняется спазм периф. сосудов → АД снижается. 
 Блокирует И2 имидазолиновые рецепторы → торможение СДЦ | Ксеростомия, кратковременное повышение АД (в этот период пациент должен находиться в спокойном, лучше лежащем положении), ортостатическая гипотензия 
 | Гипертензия, лечение абстинентного синдрома при наркотической зависимости, первичная открытоугольная глаукома | Брадикардия, гипотензия, АВ блокада, атеросклероз, депрессия 
 | ||||
| Β1,2-Адреноміметики | ||||||||
| Изадрин (изопротеренол) | 
 | тахикардия аритмия тремор артериальная гипертензия | при AV блокаде (сублингвально) при бронхиальной астме (ингаляционно) | 
 | ||||
| Β1-Адреноміметики | ||||||||
| Добутамін | β1 -- усиливает сокращение миокарда с повышением ударного объема крови и сердечного выброса, повышает потребность миокарда в кислороде, збільшує ЧСС β2 -- підвищення коронарного кровотоку | -тахикардия (в т.ч. желудочковая) -мерцательная аритмия, боль в области сердца и в груди -Сердцебиение -Одышка -повышение АД/гипотензия 
 | острой сердечной недостаточности, кардиогенный шок | гіперчутливість, аортальний стеноз; одночасне застосування інгібіторів моноамінооксидази (МАО). | ||||
| Селективний β-2-адреноміметик | ||||||||
| салбутамол (Вентолин), тербуталин (Бриканил), фенотерол (Беротек), гексопреналин (Гинипрал, Ипрадол), салметерол (Серевент), формотерол (Форадил) | бронхолітичний | легкий м´ язевий тремор, особливо рук, головний біль, ангіоневротичний набряк, кропив´ янка, бронхоспазм, гіпотонія з непритомністю | ХОЗЛ, бронхіальна астма, профілактика очікуваних приступів бронхоспазму | Гіперчутливість | ||||
| Гексопреналiн | Токолитический (уменьшается частота и интенсивность сокращений матки) приостанавливаются преждевременные схватки, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов; во время родов нормализуются крайне сильные или нерегулярные схватки | Токолиз Торможение родовых схваток | Гиперчувствительность тиреотоксикоз сердечно-сосудистые заболевания (ИБС, АГ), заболевания печени и почек, закрытоугольная глаукома, маточные кровотечения, преждевременная отслойка плаценты, беременность ( и триместр); период лактации | |||||
| СМЕШАННЫЙ СИМПАТОМИМЕТИК | ||||||||
| Эфедрин | 
 | артериальная гипертензия тахикардия бессонница тремор | артериальная гипотензия бронхиальная астма рениты (местно) | 
 | ||||

 СС
			и ССС
СС
			и ССС