Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Скачиваний:
0
Добавлен:
19.05.2025
Размер:
2 Mб
Скачать

АДРЕНОМИМЕТИКИ

  1. Прямые:

    1. Селективные

      1. Альфа 1 -- фенилэфрин

      2. Альфа 2 – клонидин/клофелин

      3. Бета 1 -- добутамин

      4. Бета 2 -- сольбутамол

    2. Не Селективные

      1. Альфа, бета – А, НА

      2. Бета -- изопреналин

СИМПАТОМИМЕТИКИ

  1. С мешанные: выброс НА, активация альфа и бета (эфедрин)

  2. Непрямые:

  1. ингибитор обратного захвата, т.е не дает НА захватится пресин.мем (кокаин, ребокситин)

  2. ингибитор МоноАминОксидаза, т.е не разрушается в пресин.мем, хотя захвачен ею (маоклибимит, ниаломид)

  3. иКОМТ, т.е не разрушается в постсин.мем (энтакапом)

  4. в ыброс НА (амфетамин)

Рецептор+белок

РАСПОЛОЖЕНИЕ РЕЦЕПТОРОВ И ЭФФЕКТЫ

Название

Расположение

Эффект

α1

Гладкие мышцы сосудов, кожи, органов брюшной полости, сердца, матки, бронхов.

Сужение сосудов, сокращение мышц

Расширитель зрачка

расширение зрачка

Миокард (желудочки)

Ч СС и ССС

Гепатоциты

Гипергликемия

α2

Пресинаптичні

Уменьшение высвобождения медиатора

Гладкие мышцы сосудов

Сужение

Гладкие мышцы желудка

Расслабление

Панкреатические островки, жировые клетки

С екреции, липолиза

β1

Сердце (предсердия, желудочки)

а втоматизма, возбудимости, проводимости, ССС

Гладкие мышцы стенки венечных артерий, кишок

Расслабление мышц

Юкстагломерулярные клетки почек

Увеличение инкреции ренина

Гепатоциты

Гипергликемия

β2

Пресинаптические

увеличение высвобождения медиатора

Гладкие мышцы стенки артериол скелетных мышц, венечных артерий, бронхов, миометрий

Расслабление

Скелетные мышцы

Сокращение

β3

Панкреатические островки

Увеличение инкреции инсулина

Базофильные гранулоциты соединительной ткани

Торможение дегрануляции, уменьшение выброса медиаторов аллергии немедленного типа

Жировые клетки

Усиление липолиза

Десенситизация

Ф армакокинетика адреналина

Н а АД: ударный объем, сердечный выброс через бета1 -- АД

А ктивация вагуса – М2 – ЧСС и ССС – АД

А ктивация альфа1 через вазодилитацию сосудов – АД

Адреналин уходит, но происходит вазоконстрикция через бета 2 -- АД

НА ДЫХАТЕЛЬНУЮ СИСТЕМУ (БРОНХОСПАЗМ)

α, β-адреноміметик

Препарат

Фармакологічні ефекти

Побічні ефекти

Показання до застосування

Протипоказання

Епінефрин (АДРЕНАЛИН)

α1- гіпертензивний, бронходілатуючий

β1 - судинозвужуючий

β2-гіперглікемічний,

протиалергічний

тахикардия, гипертензия, ишемия миокарда, геморрагический инсульт, бледность, головная боль, тревожное состояние, тремор; чувство страха, общая слабость,

тошнота, рвота, гипергликемия.

асистолия (остановка сердца),

гипотензия,

кровотечение,

бронхоспазм,

гипуха, потенцирование действия местных анестетиков

Проникает через плаценту, НЕ проникает в ГЭБ, выделяется с лактацией

Норепінефрин

α1- гіпертензивний (более сильный и резкий)

β1 - судинозвужуючий (слабо)

тошнота, головные боли, озноб, тахикардия, при попадании под кожу некрозы.

При попадании норадреналина под кожу вводят 5-10 мл фентоламина в 10 мл физраствора.

гипотензия, коллапс

АВ-блок, атеросклероз.

α1-адреноміметик

Фенілефрин

α1- мідріатичний, без порушень акомодації, знижує ВОТ

гипертензия, тахикардия, инсульт, головокружение, беспокойство, слабость, головные боли, бледность кожи лица, тремор, судороги.

При местном применении в офтальмологии боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, аллергическая реакция век.

Коллапс и гипотензия

Вазамоторный и аллергический риносинусит.

Исследование глазного дна (у больных глаукомой)

Открытоугольная глаукома

тахиаритмия, закрыта угловая глаукома, легочная и артериальная гипертензия, беременность и лактация;

α1,2-адреноміметик, антиконгестант (деконгестант)

Окси-метазолін

α1- та α2-сосудосуживающий в нос, устранение отека слизистой носа, уменьшение экссудации и возобновление дыхания через нос

сухість і відчуття печіння в носоглотке, тахікардія

Риносинусіт и отек носа

гіперчутливість, атрофічний риніт гіпертензія, відкритокутова глаукома, атеросклероз, цукровий діабет, тиреотоксикоз, виражені порушення функції нирок, дитячий вік молодше 6 років

Ксило-метазолін

Агоніст центральних α2-адренорецепторів та імідазолінових рецепторів

Клонідин (клофелин)

Α-антигипертензивное, (седативный, анальгезирующий,

снижает ВГД):

I фаза (20-40 мин) – стимулирует периферические α1-сосудов → кратковременное повышение АД

II фаза (по проникновении через ГЕБ) и стимулирует α2- продолговатого мозга → акт.торм. нисходящих воздействий на СДЦ → устраняется спазм периф. сосудов → АД снижается.

Блокирует И2 имидазолиновые рецепторы → торможение СДЦ

Ксеростомия,

кратковременное повышение АД (в этот период пациент должен находиться в спокойном, лучше лежащем положении), ортостатическая гипотензия

Гипертензия, лечение абстинентного синдрома при наркотической зависимости, первичная открытоугольная глаукома

Брадикардия, гипотензия, АВ блокада, атеросклероз, депрессия

Β1,2-Адреноміметики

Изадрин (изопротеренол)

тахикардия

аритмия

тремор

артериальная гипертензия

при AV блокаде (сублингвально)

при бронхиальной астме (ингаляционно)

Β1-Адреноміметики

Добутамін

β1 -- усиливает сокращение миокарда с повышением ударного объема крови и сердечного выброса, повышает потребность миокарда в кислороде, збільшує ЧСС

β2 -- підвищення коронарного кровотоку

-тахикардия (в т.ч. желудочковая)

-мерцательная аритмия, боль в области сердца и в груди

-Сердцебиение

-Одышка

-повышение АД/гипотензия

острой сердечной недостаточности, кардиогенный шок

гіперчутливість, аортальний стеноз;

одночасне застосування інгібіторів моноамінооксидази (МАО).

Селективний β-2-адреноміметик

салбутамол (Вентолин),

тербуталин (Бриканил), фенотерол (Беротек), гексопреналин (Гинипрал, Ипрадол), салметерол (Серевент), формотерол (Форадил)

бронхолітичний

легкий м´ язевий тремор, особливо рук, головний біль, ангіоневротичний набряк, кропив´ янка, бронхоспазм, гіпотонія з непритомністю

ХОЗЛ, бронхіальна астма, профілактика очікуваних приступів бронхоспазму

Гіперчутливість

Гексопреналiн

Токолитический

(уменьшается частота и интенсивность сокращений матки)

приостанавливаются преждевременные схватки, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов;

во время родов нормализуются крайне сильные или нерегулярные схватки

Токолиз Торможение родовых схваток

Гиперчувствительность тиреотоксикоз сердечно-сосудистые заболевания (ИБС, АГ),

заболевания печени и почек,

закрытоугольная глаукома,

маточные кровотечения, преждевременная отслойка плаценты,

беременность ( и триместр);

период лактации

СМЕШАННЫЙ СИМПАТОМИМЕТИК

Эфедрин

артериальная гипертензия

тахикардия

бессонница

тремор

артериальная гипотензия

бронхиальная астма

рениты (местно)

Соседние файлы в папке 1 семестр