1 семестр / 1

название

локализация

стимуляция

ингибирование

м₁-холинорецепторы

Желудок, ЦНС, вегетативных ганглиях

Гистамин, стимулирующий HCl

Снижение тонуса желудка,

м₂-холинорецепторы

сердце

Уменьш.ЧСС, АВ, сокр.акт ПС

Быстрое ЧСС, АВ

м₃-холинорепепторы

гладких мышцах, экзокринных желез;

Сужение зрачка, спазм аккомодации, тонус и моторика усиливается

Снижении секреции, паралич аккомодации, атония, снятие спазмов

м₄-холинорецепторы

в сердце, стенке легочных альвеол, ЦНС;

м₅-холинорецепторы

в ЦНС, в слюнных железах, радужной оболочке, в мононуклеарных клетках крови.

Нм

Скелетные мышцы

Сокращение

Нг

Вег.гг

Высвобождение А и НА

ОТРАВЛЕНИЕ

Название

Симптомы

Лечение

ФОС

психо-моторное возбуждение, миоз, спазм аккомодации, гиперсаливация, профузный пот, повышение АД, подергивание мышц, гиперкинезы, гипотензия, цианоз, затруднение дыхания вследствие спазма бронхов и усиление секреции бронхиальных желез, боли в животе, понос

реактиваторами АХЭ; атропина сульфат+алоксим или дипироксим

М-миметики (пилокарпин)

гиперсаливация, профузный пот, тошнота, рвота, боли в животе, понос. Миоз, спазм аккомодации. Падение АД вплоть до коллапса. Затруднение дыхания в результате спазма бронхов и усиление секреции бронхиальных желез. Цианоз. Клонико-тонические судороги.

м-холиноблокаторы (атропин и атропиноподобные средства)

М-блокаторы (атропин)

расширение зрачков (мидриаз), головокружение, сухость кожи и слизистых, чувство жажды, затруднение при глотании, плохое видение близко расположенных предметов, беспокойство, галлюцинации, болтливость, непроизвольный смех, хриплый голос, одышка, сначала замедление, затем увеличение частоты пульса. Двигательное возбуждение, сменяющееся торможением с развитием комы

Антихолинэстеразные

Ганглиоблокаторы

Аналептики, АХЭ, адреномиметики

Миорелаксанты НЕДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ

АХЭ

Миорелаксанты ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ (Суксаметоний)

Переливание крови с ПСВЕВДОХИЛЭСТЕРАЗОЙ

м,н-холіноміметик центральної дії

Название

Эффекты

Показания

Противопоказания

Карбахолин

+миоз=понижение ВГД, спазм аккомодации (близорукость)

- тошнота, рвота, гиперемия глаза, отек глаза, затуманивание зрения.

экстракция катаракты с (без) имплантации интраокулярной линзы. Глаукома

Повышенная чувствительность; детский и подростковый возраст, механические нарушения целостности роговицы.

Холина альфостерат (глиатилин)

+ пам’ять, пізнавальні здібності,

емоційний стан, поведінку;

церебральний кровообіг,

метаболічні процеси в головному мозку,відновлює свідомість

- алергічні реакції,

нудота

Гострий період тяжкої черепно-мозкової травми з переважно стовбуровим рівнем ушкодження, ішемічний інсульт, деменція

Повышенная чувствительность; детский и подростковый возраст, беременность, лактация

АХЭ, зворотної дії. м,н-холіноміметик непрямої дії

Фізостигміну саліцилат

+ миоз, зниження ВГД, спазм акомодації, підвищення секреції залоз, підвищення тонусу гладкої мускулатури ШКТ, бронхів, матки, брадикардія

- нудота, блювання, діарея, гіперсалівація, часте сечовипускання; брадикардія, гіпотонія; посилення секреції бронхіальних залоз, підвищення тонусу бронхів; шкірний висип, свербіж; посмикування скелетних м’язів, слабість

миастения, атония желудка, кишечника и мочевого пузыря; атонический запор, антидот антидеполяризуючих міорелаксантів; антидот м-холіноблокаторів

эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз, механическая непроходимость желудочнокишечного тракта или мочевыводящих путей; у ослабленных детей -- в период острых заболеваний, интоксикаций; повышенная чувствительность к препарату, брадикардия

Галантамина гидробромид (нивалин) – третичный амин, хорошо абсорбируется через ЖКТ, проникает через ГЭБ

+ миоз, зниження ВГД, спазм акомодації, підвищення секреції залоз, підвищення тонусу гладкої мускулатури ШКТ, бронхів, матки, брадикардія

- раздражающее действие на конъюктиву

Последствия ЧМТ, мышечная дистрофия, неврит, полиневрит, радикулит ДЦП, миастения, атония кишечника и мочевого, передозировка антидепализующую реаксантами

Неостигмин метилсульфат (Прозерин) – четвертичный амин, плохо абсорбируется через ЖКТ, НЕ проникает через ГЭБ

+ миоз, зниження ВГД, спазм акомодації, підвищення секреції залоз, підвищення тонусу гладкої мускулатури ШКТ, бронхів, матки, брадикардія

- нудота, блювання, діарея, гіперсалівація, часте сечовипускання; брадикардія, гіпотонія; посилення секреції бронхіальних залоз, підвищення тонусу бронхів; шкірний висип, свербіж; посмикування скелетних м’язів, слабість

миастения, атония кишечника и мочевого, передозировка антидепализующую реаксантами, передозировка или отравление м-холиноблокаторами, глаукома

Пиридостигмин бромид (калимин)

миастения, атония желудка, кишечника и мочевого пузыря; атонический запор, антидот антидеполяризующих миорелаксантов

Антихолинэстеразное средство (ингибитор ацетилхолинэстераз, псевдохолинэстераз) необратимого действия. м,н-холиномиметик косвенного действия

Армин, фосфакол

+ слюноотделение, слезотечение, мочеиспускание, дефекация, рвота, суженные (точечные) зрачки (миоз), бронхорея и свистящее дыхание, брадикардия;

-мидриаз, тахикардия, слабость и фасцикуляции, потливость, боли в животе

- Токсическое действие, возможно отравление, смерть

Для убийства

всем

Реактиваторы холинэстеразы

Пралидоксим. Алоксим, изонитрозин. Дипироксим

Восстанавливает активность холинэстеразы -- антидот

Отравление химическим оружием массового поражения (зарин, зоман, табун и др.), отравление фосфорорганическими соединениями (ФОС) вместе с атропином сульфатом

--

м-холиномиметик прямого действия

Пилокарпина гидрохлорид. Ацеклидин

+ миоз, зниження ВГД, спазм акомодації, підвищення секреції залоз, підвищення тонусу гладкої мускулатури ШКТ, бронхів, матки, брадикардія

- тошнота, рвота, слезотечение, бронхоспазм, брадикардия, коллапс

Глаукома и ксеростомия

повышенная чувствительность к препарату; ирит, циклит, иридоциклит, кератит, состояние после офтальмологически х операций и другие заболевания глаз, при которых сужение зрачка нежелательно; беременность; детский возраст до 18 лет

н-холиномиметик прямого действия

Лобелин «Лобесил». Цитизин Табекс

+ активируются центры и ганглии блуждающих нервов=АД, моторика кишечника, выделение А

- гипертензия, тахикардия, судороги

для облегчения отказа от курения

Гиперчувствительность к компонентам препарата, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия, недавнее сосудисто-мозговое заболевание, атеросклероз, беременность, лактация.

Никотин

курево

Антихолинергическое средство м- и н-холиноблокатор

Тригексифенідил (циклодол, артан)

+ тремор, ригидность

Паркинсон

Глаукома, задержка мочеиспускания, фибрилляция предсердий, нарушении мочеотделения, вызванном гипертрофией предстательной железы, при заболеваниях сердца, печени, поче

Амизил

+ седативка

Неврозы

Глаукома

Антихолинергическое средство м-холиноблокатор

Атропина сульфат – третичный амин, хорошо абсорбируется через ЖКТ, проникает через ГЭБ

+ возбуждение ЦНС, переходящий в угнетение;

- потоотделение, гипертермия, сухость во рту, тахикардия, запоры, приступ глаукомы, паралич аккомодации, светобоязнь

Печёночная, почечная, кишечная колики, хроническая обструктивное заболевание лёгких, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь, расширение зрачка с в целях исследования, спастические запоры, паркинсонизм, морская, воздушная болезнь, гипертоническая болезнь, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной, отёк легких, для управляемых гипотензии

глаукома, органические поражения сердца и сосудов, гипертрофии простаты, заболевания почек, истощение организма. Беременность и период лактации

Платифіліна гідротартрат

+спазмолотики, успокоительное

- сухость во рту, тахикардия, запоры, приступ глаукомы, паралич аккомодации, светобоязнь

Скопаламина гидробромид -- третичный амин, хорошо абсорбируется через ЖКТ, проникает через ГЭБ

+ угнетает ЦНС, вестибулярку

- сухость во рту, тахикардия, запоры, приступ глаукомы, паралич аккомодации, светобоязнь, гипертермия

Гоматропина гидробромид

+ Мидриаз, паралич аккомодации, снижение секреции, спазмолитическое действие на ЖКТ, мочевой пузырь, желче- и мочевыводящие пути, бронхолитическое действие, тахикардия.

- сухость во рту, тахикардия, запоры, приступ глаукомы, паралич аккомодации, светобоязнь, гипертермия

Тропикомид

Циклопентолат цикломед

Тиотропия бромид -- четвертичный амин, плохо абсорбируется через ЖКТ, НЕ проникает через ГЭБ. Дозозависим, длится больше 24ч

Умеклидиний, гликопироний

+ расслабление гладкой м.бронхов (М3)

- сухость во рту

ХОБЛ, бронхиальная астма

гиперчувствительность

Антихолинергическое средство м-холиноблокатор (бронхоселективный)

Ипротропия бромид (атровент)

+ расслабление гладких мышц в бронхах и железах

- сухость во рту

Бронхообструктивные состояния, бронхиальная астма

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия, I триместр беременности, гиперчувствительность к атропиноподобным веществам и компонентам препарата.

Антихолинергическое средство м1-холиноблокатор (гастроселективный)

Пирензепин (гастроцепин)

+ выборочно угнетает секрецию соляной кислоты и пепсиногена, не влияя на ХР слюнных желез, сердца, гладких мышц глаза и других органов

- сухость во рту, паралич аккомодации (нарушение видения близких предметов)

кислотозависимых заболеваний, пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Первый триместр беременности. С осторожностью назначают при глаукоме, гипертрофии простаты

Антихолинергическое средство м-холиноблокатор

Гиоцин бутилбромид (Бутилскополамин),

Прифиния бромид – переферические блокаторы, НЕ проникает в ГЭБ

+ спазмолитик= блокирует М-ЖКТ, желче-, мочевыводящих, матки

- сухость во рту, паралич аккомодации (нарушение видения близких предметов), повышенная чувствительность глаз к свету, обострение глаукомы

Колика ЖКТ, спазмы, язвы, купирование тошноты и рвоты

атрезия кишечника

Антихолинергическое средство м-холиноблокатор

Оксибутинин, толтеродин и солифенацин

+ Спазмолитик мочевыводящих

- сухость кожи и слизистых, диспепсия, уменьшение слезоотделения (ксерофтальмия, сухость глаз), нарушение аккомодации, обострение глаукомы

Гиперактивность (нестабильность) мочевого пузыря,

задержка мочеиспускания

Антихолинергическое средство ганглиоблокатор

Гексаметония бромид Бензогексоний -- четвертичный, на 1-4ч, слабеет с повторным введением, кумулируется

+ Предпочтительно блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглий. Гипотензивный, Сосудорасширяющий , гипосекреторный, спазмолитический

- парез кишечника, запоры, атония мочевого пузыря, задержка мочи,

гипотензия, ортостатический коллапс

артериальная гипертензия (гипертензивный криз). облитерирующий эндартериит; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, отек легких, управляемая гипотензия,

гиперчувствительно сть к препарату, артериальная гипотензия, гиповолемия и шок

Миорелаксант с периферическим механизмом действия (деполяризующий миорелаксант)

Суксаметоний, Дитилин -- мышечное волокно после кратковременного (10-15 с) сокращения расслабляется вследствие стойкой деполяризации. продолжительность эффекта 3-10 мин.

гидролизуется псевдохолинестеразой крови

+1 стадия – устойчивая деполяризация (по химическому строению молекула близка к ацетилхолину), что приводит к подергиванию мышц;

2 стадия– блокирование н-холинорецепторов, что приводит к миорелаксации.

- послеоперационная боль в мышцах, повышение внутриглазного давления, аритмии, гипертензия, брадикардия, асистолия, гипергликемия

Краткосрочные операции, вправление вывихов, столбняк, интубация, эндоскопия

при глаукоме, печеночной недостаточности, проникающих травмах глаз, при выраженной анемии, тотальных ожогах и ранах, дефиците псевдохолинэстера зы, при одновременном введении препаратов крови, повышенной чувствительности к суксаметону.

Миорелаксант с периферическим механизмом действия, (антидеполяризующий миорелаксант, кураревидное средство)

Венкуронию бромид (норкурон) -- продолжительность действия 30-60 минут. Продолжительность действия атракурия 15-35 мин.

+ миорелаксация

- снижение АД, стимуляции выброса гистамина

как дополнительное средство при общей анестезии для облегчения эндотрахеальной интубации и обеспечения релаксации скелетной мускулатуры при проведении хирургических операций, снятие судорог при столбянке

гиперчувствительность

Рокурония бромид (эсмерон)

Пипекурония бромид (ардуан)

Тубокурарину

Ботулинический токсин

блефароспазм, гемифациальный спазм, спастическая кривошея, спастичность руки после инсульта, спастическая эквинусная деформация стопы у взрослых после инсульта, гиперкинетические (мимические) морщины лица у взрослых лиц, динамическая деформация стопы спастического генеза у детей с церебральным параличом

Миорелаксант с центральным механизмом действия

Баклофен

+ миорелактсант, обезбол

- Нарушения сна, головокружение, тошнота, спутанность сознания, головные боли, слабость и утомляемость. Тахикардия, запор, нарушение мочевыделения, кожная сыпь,

Спастические состояния, спинальная боль

Повышенная чувствительность, Пептическая язвенная болезнь

Миорелаксант с центральным механизмом действия

Толперизона гидрохлорид (Мидокалм)

+ Миорелаксирующий

- Мышечная слабость, головная боль, гипотензия, тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в животе

Спастические состояния, спинальная боль Противосудорожное средство

Повышенная чувствительность

Назва препарата

Форма випуску

Спосіб використання

м-, н-холіноміметики

Холіну альфосцерат

Choline alfoscerate

(Гліатилін Gliatilin)

Амп. 25 % р-ну 4мл

Капс. 0,4 г

Вводити у вену, в м’язи по 4 мл на добу протягом 15 – 20 днів

По 1 капсулі 2-3 рази на день

м-холіноміметики

Пілокарпіну гідрохлорид

Pilocarpini hydrochloridum

Очні краплі: Флак.1 %, 2 % р-ну 5, 10 мл

Краплі і мазь у порожнину кон’юнктиви 2–4 рази на день

н-холіноміметики

Цитизин Cytіsinum

Табекс Tabex

Таб. 0,0015 г

Всередину по 1 таб. кожні 2 години

Нікотин Nicotinum

Нікоретте Nicorette

Жувальна гумка по 0,004 г 

Пластир трансдермальний по 0,01, 0,015 та 0,025 г

8–12 жувальних гумок на добу;

1 пластир на день

Антихолінестеразні засоби

Неостігміну метилсульфат

Neostygmini methylsulfas

Прозерин Proserinum

Амп. 0,05 % р-ну 1 мл

В порожнину кон’юнктиви по 1–2 краплі 2–4 рази на день у вигляді 0,05 % розчину

Під шкіру 0,0005 (1 мл) 1–2 рази на день

Галантаміну гідробромід

Galanthamini hydrobromidum

Амп. 0,1 %; 0,25 %,0,5 % і 1 % р-ну 1 мл

Підшкірно 0,0025-0,01 г 1–2 рази на день

Піридостигміну бромід

Pyridostigmini bromidum

Драж., таб. 0,06 г

Амп. 0,1 % р-ну 1мл

Всередину по 0,06 г 2–4 рази на день. Підшкірно, у м’яз або у вену по 0,005 г

Реактиватори холінестерази

Алоксим

Alloximum

Амп. 0,075 г сух. речовини для приготування розчину для ін’єкцій

У вену, в м’язи по 0,075 г, попередньо розвівши в 1 мл води для ін’єкцій

Діпіроксим

Dipiroximum

Амп. 15 % р-ну 1 мл

Під шкіру 1-3 мл 15% розчину

м-холіноблокатори

Атропіну сульфат

Atropini sulfas

Порошок,

Амп. 0,1 % р-ну 1 мл,

Очні краплі: флакони 1 % р-ну 3 мл

Під шкіру, в м’язи, у вену по

0,00025–0,0005 г (0,25–0,5 мл)

У порожнину кон’юнктиви по 1–2 краплі 0,5–1 % розчину 1–2 рази на день

Платифіліну гідротартрат

Platyphyllini hydrotartras

Порошок,

Амп. 0,2 % р-ну 1 мл

Під шкіру по 0,002–0,004 г

У порожнину кон’юнктиви по 1–2 краплі 1–2 % розчину

Гоматропіну гідробромід

Homatropini hydrobromidum

Очні краплі: флакони 0,25% р-ну 5 мл

У порожнину кон’юнктиви по 1–2 краплі за 20 – 30 хв перед дослідженням

Тропікамід

Tropicamidum

Очні краплі: флакони 1% р-ну 5 мл

У порожнину кон’юнктиви по 1–2 краплі за 20 – 30 хв перед дослідженням

Циклопентолат Cyclopentolatum

Цикломед Cyclomed

Очні краплі: флакони 1% 5 мл

У порожнину кон’юнктиви по 1–2 краплі за 15 – 20 хв перед дослідженням

Іпратропію бромід

Ipratropii bromidum

Флак. 15 мл

Аерозоль для інгаляцій

(1 інгаляція – 0,0002 г)

Тіотропію бромід

Thiotropii bromidum

Капс. по 0, 000018 г для інгаляційного пристрою ХЕНД/ХЕЙЛЕР

1 інгаляція на день

Пірензепін

Pirenzepinum

Табл. 0,025 г

Амп. 0,5 % р-ну 2 мл

Всередину по 0,025 г

у м’язи, у вену (повільно) по 0,01 г (2 мл)

Гіосцину бутилбромід

Hyoscini butylbromidum

Бутилскополамін Butylscopolaminum

Табл. 0,01 г

Амп. 2 % р-ну 1 мл

Супп. 0,01 г

Всередину та ректально по 0,02 г 3-4 рази на добу

у м’язи, у вену (повільно) та під шкіру по 0,01-0,02 г (1-2 мл) 2-3 рази на день

Прифинію бромід

Prifiniі bromidum

Ріабал Riabal

Табл. 0,03 г

Флакони 0,15% сиропу 60 мл

Всередину 0,03 -0,06 г (1-2 таблетки чи 20 - 40 мл сиропу) 3 рази на добу

Толтеродин Tolterodinum

Детрузитол Detrusitol

капс. 0,002, 0,004 г

Всередину 0,002 -0,06 г (1-2 таблетки чи 20 - 40 мл сиропу) 3 рази на добу

Гангліоблокатори

Гексаметонію бромід

Hexamethoniі bromidum

Бензогексоній

Benzohexonium

Амп. 2,5% р-ну 1 мл

У вену (повільно) 0,025 г (1 мл)

Міорелаксанти периферічної дії

Суксаметоній Suxamethonium

Дитилін Dithylinum

Амп. 2% р-ну 5 мл

Внутрішньовенно по 0,0015-0,002 г/кг

Атрокуріум

Atracurium

Амп. 1% р-ну 1 мл

Внутрішньовенно по 0,0003-0,0006 г/кг

Векуронію бромід

Vecuronii bromidum

Амп. 0,004 г ліофізованого порошку для приготування р-ну для ін’єкцій

Внутрішньовенно по 0,0001 г/кг

Ботулінічний токсин

Botulinum toxin

Флакони 100, 200 ОД ліофізованого порошку для приготування р-ну для ін’єкцій

Внутрішньошкірно

м,н-холіноблокатори

Тригексифенідил Trihexyphenidylum

Циклодол Cyclodolum

Табл. 0,002 г

Всередину по 0,001-0,002 г 2-3 рази на день

Міорелаксанти центральної дії

Баклофен

Baclofenum

Табл. 0,01, 0,025 г Амп. 0,005% р-ну 1 мл

0,2% р-ну 5 мл,

0,05% р-ну 20 мл,

Всередину по 0,02-0,025 г 3 рази на день

Інтратекально за допомогою програмованої інфузійної системи SynchroMed, імплантованої під шкіру

Толперизону гідрохлорид

Tolperisoni hydrochloridum

Мідокалм Mydocalm

Табл. 0,05, 0,15 г

Амп. 10% р-ну 1 мл (комбінований препарат з лідокаїном)

Всередину по 0,05-0,15 г 3 рази на день

у м’язи, у вену (повільно) по 0,1 г (1 мл)