Суксаметоній (Дитилін)

Міорелаксант короткого действия с деполяризующим действием.

Стимулируя н-холинорецепторы, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания - результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии.

После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения - через 54-60 сек, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия - 5-10 мин.

+ кратковременная миорелаксация, профилактика судорог при электроимпульсной терапии; отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия). Полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции)

-- послеоперационная боль в мышцах, повышение внутриглазного давления, аритмии, гипертензия, брадикардия, асистолия, гипергликемия

Передозування
Симптомы	длительное угнетение дыхания, остановка дыхания.
Лечение	ИВЛ; переливание свежей крови с высоким содержанием псевдохолинэстеразы и коррекция электролитных нарушений. В случае многократного введения суксаметония, если через 20-25 минут после последнего введения не восстанавливается мышечный тонус, дыхание остается поверхностным, можно предположить переход деполяризующего блока к антидеполяризующему. Для снятия этого блока следует использовать внутривенно неостигмин при предварительном введении атропина сульфата.

Адренорецепторы

Епінефрину гідрохлорид (Адреналін)

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

Активирует гликогенолиз, тормозит высвобождение инсулина = гипергликемия. В скелетной мускулатуре распад гликогена приводит к образованию молочной кислоты

После краткого повышения ВГД, понижает его.

Артериальное давление:

1. Сердечная: возбуждение В-АР -- повышением систолического артериального давления из-за увеличения сердечного выброса

2. Вагусная: стимуляция барорецепторов дуги аорты и сонного клубочка -- повышением систолического выброса. При этом происходит активация дорсального ядра блуждающего нерва и включается депрессорный барорецепторный рефлекс. Отмечается замедление ЧСС (рефлекторная брадикардия) и временное прекращение роста АД;

3. Сосудистая прессия: повышение АД – стимуляция а-, б-АР, В1-AP юкстагломерулярного аппарата почек, способствует секреции ренина и активации РААС

4. Сосудистая депрессия: снижение АД -- возбуждением В2-АР сосудов

Действие эпинефрина гидрохлорида при подкожном введении кратковременно (до 15 мин), но метаболические эффекты препарата сохраняются 30 минут и более. Метаболизируется препарат с участием КОМТ и МАО в печени, почках, ЖКТ. Выводится почками. Проникает через плацентарный барьер, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Выделяется с грудным молоком.

+ остановка сердца, гипогликемическая кома, анафилактический шок

- гипертензия, тахикардия, повышение потребности миокарда в кислороде (появляется или усиливается ангинальная боль)

Норепінефрину гідротартрат (Норадреналін)

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы. Средства для поддержания АД. Агонист альфа-адренорецепторов

В отличие от эпинефрина (адреналина), не влияет на В2-АР. При подкожном введении реабсорбция препарата незначительна вследствие вазоспазма, поэтому внутривенно вводится капельно. Основными эффектами препарата являются: кратковременное и выраженное повышение АД вследствие повышения ОПСС, увеличения силы сердечных сокращений и ударного объема сердца.

+ гипотензия при травмах, хирургических вмешательствах, отравлениях, сопровождающихся угнетением сосудодвигательных центров, передозировке ганглиоблокаторов и других гипотензивных средств; для стабилизации АД при операциях на симпатической нервной системе после удаления феохромоцитомы

-- гипертензия, ОСН, задержка мочеиспускания.

Фенілефрин (Мезатон)

А1-АМ. Препараты для лечения заболеваний органов дыхания

Активация α₁-АР через Gq-белок стимулирует фосфолипазу С, увеличивая образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола, что вызывает выброс Са²⁺ из внутриклеточных депо. Это приводит к сужению артериол, повышению АД (с возможной рефлекторной брадикардией) и длительному эффекту без увеличения минутного объема крови.

+ шок при дичайших травмах или операциях, ринит

-- гипертензия, раздражение в месте введения, чихание, изжога, покалывание в носу, приливы крови к лицу, нарушение сердечного ритма, брадикардия, повышение артериального давления, головокружение, чувство страха, головная боль

Ксилометазолін

А1-А1-АМ. Другие препараты для облегчения насморка и бронхоспазма

Сужение кровеносных сосудов местного действия: вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки носа, устраняя, таким образом, отек и гиперемию слизистой оболочки носа, восстанавливает проходимость носовых ходов, облегчает носовое дыхание. Действие препарата наступает через несколько минут после его применения и продолжается до 10 ч.

+ Отит, насморк, синусит, аллергический ринит

-- раздражение слизистой, жжение, покалывание, чиханье, сухость слизистых носа, гиперсекреция. Опасность реактивного гиперемии (ринита) при пролонгированном использовании

Добутамін

Б1-АМ

Стимуляция β₁-АР через Gₛ-белок активирует аденилатциклазу, увеличивая уровень цАМФ и внутриклеточного Са²⁺ в миокарде. Это усиливает силу сокращений (инотропное действие), ЧСС (хронотропное), проводимость (дромотропное) и возбудимость (батмотропное), повышая риск аритмий. Результат — усиление сократимости сердца.

+ Сердечная недостаточность, шок

-- Аритмии, гипертензия, головная боль

Сальбутамол (Вентолин)

Б2-АМ. Бронходилататор

Стимуляция β₂-АР активирует аденилатциклазу, увеличивая уровень цАМФ, который активирует протеинкиназу А. Это снижает фосфорилирование белков и выброс Са²⁺, что расслабляет гладкие мышцы. Результат — расширение бронхов и временное улучшение дыхания. Частое применение может вызвать насыщение рецепторов и потерю эффекта (астматический статус).

+ ХОБЛ: Бронхиальная астма, обструктивные болезни легких

-- Тахикардия, дрожание, головокружение, гипертензия

Доксазозин

А1-АБ. Антигипертензивное средство

Доксазозин расслабляет гладкие мышцы артерий, снижая общее периферическое сопротивление и артериальное давление (у нормотоников не снижает). При длительном применении развивается толерантность. Блокируя α₁-адренорецепторы в предстательной железе и шейке мочевого пузыря, снижает давление и сопротивление в мочеиспускательном канале, облегчая мочеиспускание.

+ Гипертензия, доброкачественная гиперплазия простаты

-- Головокружение, ортостатическая гипотензия, отеки

Тамсулозин

А1-АБ. Препараты для лечения заболеваний органов мочеполовой системы

Расслабление гладкой мышцы мочевого пузыря и простаты. Не влияют на гемодинамику

+ Простатит, гиперплазия простаты

-- Головокружение, слабость, ретроградная эякуляция

Пропранолол (Анаприлін)

Б1-Б2-АБ. Некардиоселективный бета-блокатор. Противогипертензивные препараты. Блокировка бета-адренорецепторов сердца и сосудов

Применяется гипертоничной бабкой по одной таблетке три раза в день. Однако, вызывает бронхоспазм, поэтому с гипертоничной бабкой-астматиком придётся поработать

+ Гипертензия, стенокардия, аритмии

-- брадикардия, резкое падение давления, слабость, тошнота, понос, бронхоспазм

Атенолол

Б1-АБ. Антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное.

В терапевтических дозах атенолол блокирует β₁-адренорецепторы сердца, снижая образование цАМФ, что уменьшает внутриклеточный ток кальция. Это приводит к отрицательным хроно-, дромо-, батмо- и инотропным эффектам. Атенолол снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС), замедляет проводимость AV, уменьшает возбудимость и сократимость миокарда, а также снижает потребность миокарда в кислороде.

+ гипертензия

-- гипогликемия 

Бісопролол

Б1-АБ. Антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное

+ гипертензия, ИБС

-- Брадикардия, гипотензия, усталость, головокружение, бронхоспазм, нарушение сна, тошнота, импотенция, аллергические реакции.

Метопролол

Б1-АБ. Антигипертензивное средство. Блокировка бета-адренорецепторов сердца и сосудов

Это кардиоселективный блокатор, что позволяет с осторожностью применять его при астме. Даёт хороший антиартимический эффект. В отличие от бисопролола, небиволола и соталола (которые назначаются только хипстерами) имеет большой терапевтический диапазон, что позволяет увеличить дозу, если прежней недостаточно.

+ Артериальная гипертензия, стенокардия

-- Брадикардия, астения, сонливость, холодные конечности

Карведілол

Неизбирательного действия ( β1-, β2- и α1-адреноблокирующее). Антигипертензивные средства

+ Гипертония, сердечная недостаточность, ИБС

-- Брадикардия, гипотензия, ухудшение сахарного метаболизма, бронхоспазм

Резерпін

Симпатолитик. Антигипертензивное средство. Уменьшение высвобождения нейромедиаторов

Ингибирует транспорт норадреналина, дофамина и серотонина в везикулах в пресинаптических нейронах. Это уменьшает запасы катехоламинов, что приводит к понижению симпатической активности. Кроме того, повышает перистальтику ЖКТ, усиливает секрецию экзокринных желез. Характеризуется длительным латентным периодом и большой продолжительностью действия.

+ Гипертензия, стенокардия, аритмии, ангина

-- Депрессия, седация, гипотензия, брадикардия

Клонідин

А2-АМ.

Стимулирует α₂-адренорецепторы в центральной нервной системе, что уменьшает симпатический тонус и снижает АД.

+ артеріальна гіпертензія, абстинентний синдром (алкоголь, опіати), глаукома (зниження внутрішньоочного тиску).

- синдром отмены, седативка, сухость во рту,

Метилдопа

А2-АМ.

Гипотензивное средство. Препараты для лечения артериальной гипертензии. Превращение в допамин в ЦНС, снижение симпатической активности

Метаболізується в центральній нервовій системі до метилнорадреналіну, який стимулює α₂-адренорецептори, знижуючи симпатичну активність.

+ Артериальная гипертензия у беременных

-- Ортостатическая гипотензия, депрессия, головокружение, анемия, гепатотоксичность