Холинорецепторы Антихолінестеразних препаратів

Холинопозитивный. Непрямого действия. Обратимый ингибитор ахэ.

Неостигміну метилсульфат (прозерин)

Косит под АХ, связывается с АХЭ, блокируя ее. Из-за этого АХ накапливается. Вызывает спазм аккомодации, суживает зрачок, снижает внутриглазное давление; повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и пищеварительного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока; вызывает спазм бронхов; снижение частоты сердечных сокращений; усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря.

Синтетическое четвертичным аммониевым соединением, поэтому плохо реабсорбируется с ЖКТ, не проникает через ГЭБ и не оказывает влияния на центральные холинергические синапсы.

+ снижение тонуса мышц: парез кишечника, атония мочевого пузыря, снижение тонуса скелетной мускулатуры (миастения, послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря, передозировка антидеполяризующих миорелаксантов); передозировка или отравление М-ХБ; офтальмология: глаукома

- понос, гипертонус мышц, частое мочеиспускания и полный рот слюней.

Піридостигміну бромід (калимин)

Препараты для лечения миастении и миастенических состояний

Синтетическое четвертичным аммониевым соединением. Препарат в основном действует на периферическую нервную систему. Он не влияет на функции ЦНС, поскольку из-за низкой растворимости в липидах не проникает через ГЭБ.

+ снижение тонуса мышц: міастенія гравіс

- гиперсаливация (обильное слюноотделение), миоз (сужение зрачка), диспепсические явления (расстройства пищеварения), учащенное мочеиспускание, подергивание мышц с последующей слабостью.

Галантаміну гідробромід

По сравнению с неостигмином галантамин, оказывает значительно более слабое действие на мускариновые рецепторы.

Третичный амин, хорошо абсорбируемый в ЖКТ, проникает через ГЭБ.

+ нейродегенеративные поражения ЦНС: последствия черепно-мозговой травмы и нарушений мозгового кровообращения, невритами, полиневритами, радикулитами, восстановительный период острого полиомиелита, ДЦП; снижение тонуса мышц: мышечная дистрофия

- раздражение конъюнктивы

Фізостигміну саліцилат

Препараты для лечения заболеваний периферической нервной системы. Третичный амин, хорошо абсорбируемый в ЖКТ, проникает через ГЭБ.

+ офтальмология: острые приступы закрытоугольной глаукомы; в целях диагностики; снижение тонуса мышц: атонии кишечника или мочевика; поражения ЦНС: различных нервно-мышечных заболеваниях, болезни Альцгеймера

-- Гиперчувствительность, механическая обструкция кишечника и мочевыводящих путей, бронхиальная астма, брадикардия, стенокардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, эпилепсия, гиперкинез.

Передозування
Симптомы	Холинергический криз: гиперсаливация, повышенное слезотечение, миоз, нарушение зрения, тошнота, рвота, кишечная колика, диарея, непроизвольное отхождение мочи и кала, бронхоспазм, отек легких, понижение АД вплоть до сосудистого коллапса, брадикардия вплоть до остановки сердца
Лечение	Атропина сульфат

Реактиваторы ФОС

Діпіроксим

ФОСы навсегда связывают АХЭ = накопление ацетилхолина в синапсах, что приводит к холинэргическому кризу. Дипироксим разрушает связь между ФОС и холинэстеразой, что позволяет холинэстеразе снова выполнять свою функцию.

+ Отравление химическим оружием массового поражения (зарин, зоман, табун и др.), отравление ФОС вместе с атропином сульфатом

Пралідоксим

Он используется только в комплексе с атропином.

-- быстрый сердечный ритм, быстрое дыхание, увеличение мышечной жесткости, удушье, боль в месте введения лекарства, помутнение зрения, чувство головокружения или сонливость, головная боль, тошнота.

М-xоліноміметики

Пілокарпіну гідрохлорид

Холинопозитивный. Постсинаптический. М-ХМ.

Увеличение секреции желез и стимуляция гладких мышц. Вызывает сокращение круговой (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза (оттягивается корень радужки), повышает проницаемость трабекулярной зоны (трабекула натягивается, и происходит открытие блокированных участков Шлеммова канала), улучшает отток водянистой влаги из глаза и в конечном итоге снижает внутриглазное давление.

+ офтальмология: глаукома, ксеростомия

-- тошнота, рвота, слезотечение, бронхоспазм, брадикардия, коллапс

Передозування
Симптомы	стойкий миоз, боль в глазу, нарушение зрения, головная боль, возможно развитие бронхоспазма.
Лечение	М-ХБ (атропин)

М-холіноблокуючі