
Лекции 4 семестр / Лекция Общая фармакология ЛД 25
.pdf
Виды действия ЛП
• Рефлекторное – возникает при раздражении чувствительных нервных окончаний по принципу рефлекса
Пример:
Раствор аммиака при обмороке раздражает рецепторы слизистых оболочек
полости носа, рефлекторно возбуждает дыхательный центр

Виды действия ЛП
•Основное (главное) действие – эффект лекарственного вещества, ради которого это лекарство используется при данном заболевании
•Побочное действие – эффекты лекарственного вещества, которые сопутствуют основному, проявляются в тех же дозах (терапевтических), могут быть нейтральными или нежелательными
пример: фенитоин обладает противосудорожным и антиаритмическим действием. У больного эпилепсией основное действие фенитоина – противосудорожное, у больного с аритмией – антиаритмическое.
побочные эффекты ЛВ могут быть прогнозируемые (ожидаемые) и непрогнозируемые (неожиданные)
пример:
гипотензивный эффект на фоне применения β-адреноблокаторов – прогнозируемый побочный эффект
анафилактический шок на фоне применения β-адреноблокаторов - непрогнозируемый

Виды действия ЛП
• Прямое действие – изменение функций органа в результате непосредственного влияния на него ЛС
пример: норадреналин суживает кровеносные сосуды, т.к. стимулирует адренорецепторы на сосудах
• Косвенное действие – изменение функций органов или организма в целом, являющееся следствием прямого эффекта
пример: брадикардия, вызываемая норадреналином, является следствием его
сосудосуживающего действия, приводящего к повышению артериального давления
• Избирательное действие – действие ЛВ преимущественно направлено на один орган или систему органов
пример: диуретики влияют на процесс образования мочи в почках,
сердечные гликозиды – на сердце.

Виды действия ЛП
• Обратимое действие – следствие обратимого связывания ЛВ с «мишенью»
пример: действие снотворных средств заканчивается и наступает
пробуждение
• Необратимое действие – развивается в результате прочного «ковалентного» связывания ЛВ с «мишенью»
пример: ацетилсалициловая кислота нарушает агрегацию тромбоцитов, т.к. необратимо ингибирует фермент ЦОГ1 тромбоцитов
• Центральное действие – развивается вследствие прямого влияния ЛВ на ЦНС
пример: снотворное действие диазепама – результат его тормозного влияния на ГАМК-ергические нейроны головного мозга
• |
Периферическое действие – обусловлено влиянием ЛВ на |
периферический отдел нервной системы или на органы и ткани.
пример: спазмолитический эффект папаверина – результат его прямого влияния на тонус гладкомышечных органов

Функциональные изменения, вызываемые ЛС
Возбуждение |
Успокоение |
Норма
Угнетение |
Тонизирование |
Паралич

Виды отрицательного действия ЛП
• Эмбриотоксическое – проявляется на ранних стадиях беременности (1-3-я недели), результат – нарушение имплантации эмбриона, гибель эмбриона, беременность не развивается .
(возможно при применении гормональных, противоопухолевых ЛС)
• Тератогенное – развивается в период с 4 - 8ую недели беременности, приводит к аномалиям развития скелета и внутренних органов.
(применение талидомида в середине 20 века, как снотворного препарата на ранних сроках беременности, приводило к врожденным уродствам – аномалиям развития конечностей).
• Фетотоксическое действие – следствие влияния ЛВ на плод после 12 недель беременности.
(применение |
антикоагулянтов |
может |
провоцировать |
кровотечения |
у |
новорожденных; применение снотворных и транквилизаторов – угнетение ЦНС)
|
влияние |
|
противоопухолевых ЛП и |
влияние талидомида |
ацетилсалициловой кислоты |

Виды отрицательного действия ЛП
•Мутагенное – способность ЛВ вызывать изменение генетического аппарата мужских и женских половых клетках на стадии их формирования и в клетках эмбриона
•Канцерогенное – способность ЛВ вызывать развитие злокачественных новообразований.
!!! При внедрении ЛС в медицинскую практику наличие мутагенного и канцерогенного действия должно быть исключено
• Дисбактериоз- нарушение естественного состава микрофлоры слизистых
(ЖКТ, полости рта и др.) (при применение антибиоткиов широкого спектра действия)
•Ульцерогенное – изъязвление слизистой оболочки желудка и
двенадцатиперстной кишки (ацетилсалициловая кислота)
•Лекарственная аллергия – аллергическая реакция, вызванная приёмом ЛВ, в основе аллергии – иммунологическая реакция организма (пенициллины)

ИДИОСИНКРАЗИЯ
- генетически обусловленная патологическая реакция организма на определенные ЛВ, вследствие отсутствия или понижения активности отдельных ферментов.
отсутствие |
проявление |
ЛП |
фермента |
|
|
|
|
|
Глюкозо-6- |
гемолитическая анемия |
Сульфаниламиды |
фосфатдегидогеназы |
|
Нитрофураны |
|
|
Противомалярийные ЛС |
|
|
(хинин) |
|
|
|
Метгемоглобинредуктазы |
метгемоглобинемия |
Нитраты |
|
|
|
Глюкуронил-трансферазы |
синдром Грея у детей |
Хлорамфеникол |
|
(диарея, рвота, цианоз, |
|
|
нарушение кровообращения) |
|
|
|
|

Действие лекарственных веществ (скорость развития эффекта, его выраженность, продолжительность и характер) зависит от дозы ЛВ
Доза ЛВ – определенное количество ЛВ, вводимое в организм
Виды доз по силе действия:
Виды доз |
Определение |
|
|
терапевтические |
дозы, оказывающие лечебное действие |
(лечебные, эффективные) |
|
|
|
• минимальные терапевтические |
минимальное количество ЛВ, вызывающее |
(пороговые) |
минимальный терапевтический эффект |
|
|
• средние терапевтические |
доза ЛС, вызывающая выраженный терапевтический |
|
эффект у большинства пациентов со средними |
|
показателями тяжести определенного заболевания. |
|
|
• высшие терапевтические |
типовые дозы, оказывающие максимальный |
|
терапевтический эффект |
|
|
!!! Высшие разовые и суточные дозы сильно действующих веществ прописаны в Государственной Фармакопее и носят законодательный характер
• подпороговые |
дозы ниже пороговых, часто видимого эффекта не |
|
вызывают, в основном используются в гомеопатии |
|
|
токсические |
дозы, вызывающие картину отравления |
|
|
летальные |
дозы, вызывающие летальный исход |
|
|

Виды доз по приёмам:
Виды доз |
Определение |
|
|
разовая |
количество ЛВ на один приём |
|
|
суточная |
количество ЛВ принятое в течение суток |
|
|
курсовая |
количество ЛВ, рассчитанное на курс лечения |
|
|
ударная |
близка или численно равна высшей разовой дозе, |
|
принимается на первый приём однократно, для создания |
|
максимальной концентрации ЛВ в организме |
|
|
поддерживающая |
доза назначается вслед за ударной для поддержания |
|
концентрации ЛВ, созданной ударной дозой. Обычно в 1,5-2 |
|
раза меньше средней терапевтической дозы. |
|
|
1 таблетка ибупрофена=200 мг х 3 раза в день = 3 таб. или 600мг х3 дня= 9таб=1800мг
разовая доза |
суточная доза |
курсовая доза |