Лекции 4 семестр / Лекция Общая фармакология ЛД 25

Особенности инъекционных путей введения

Виды внутривенного введения ЛВ :

-струйное - используется для быстрого создания высокой концентрации ЛВ в крови;

-капельное (инфузионное) введение – используется для введения растворов

вбольших объемах. В этом случае используются специальные

системы с капельницами, позволяющие регулировать скорость введения раствора, обычно 20-60 капель в минуту

-медленное – со скоростью 1-5 мл/мин, во избежание токсического эффекта или аллергических реакций, часто после предварительного разведения препарата в растворе натрия хлорида или глюкозе,

-болюсное – введение ЛВ в два этапа: первоначально введение пробной дозы (примерно, 0,1мл), через 2-3 мин вводят остальное количество

раствора (обычно до 20мл)

!!! Внутривенный (в/в) путь введения используется как для оказания неотложной

медицинской помощи, так и для курсового планового лечения амбулаторно

и/или в условиях стационара. Частое осложнение при в/в пути введения ЛВ-

- попадание крови за стенку сосуда и образование гематом.

!!!В/в недопустимо введение масляных р-ров, суспензий, р-ров с пузырьками газа из-за риска эмболии (закупорки сосудов)

Особенности инъекционных путей введения

Внутриартериальный путь – при введении ЛВ в артерию создается его высокая концентрация в определенном органе, который «питает» данная артерия. Такой путь введения используют для введения рентгеноконтрастных, противоопухолевых препаратов, антибиотиков.

Внутримышечный путь (в/м) – ЛВ вводят в верхне-наружную область ягодичной мышцы, передне-наружную поверхность бедра, заднюю поверхность плеча, в подлопаточную область. Мышцы хорошо кровоснабжены, поэтому всасывание ЛВ в кровь происходит быстро (примерно 5-15 мин). В/м вводят водные растворы (обычно до 10мл), для пролонгированного действия – суспензии, эмульсии.

Подкожный путь (п/к) – подкожная клетчатка кровоснабжается хуже, чем мышцы, поэтому всасывание ЛВ происходит медленнее (15-20 мин), чем при в/м введении ЛВ. П/к обычно вводят растворы водные, эмульсии, суспензии объемом 1-2 мл; имплантируют в межлопаточную область стерильные твердые ЛФ – таблетки.

!!! Нельзя вводить ЛВ с раздражающим действием и гипертонические р-ры

Ингаляционный путь введения

-можно вводить газообразные, парообразные вещества, летучие жидкости, аэрозоли,

-высокая скорость наступления эффекта, т.к. ЛВ всасывается

сбольшой поверхности легких)

-возможность длительного применения

-возможность введения при бессознательном состоянии

-широко применяется в анестезиологии

недостатки:

-сложность дозирования ЛВ,

-возможность раздражающего действия ЛВ на дыхательные пути, -трудности правильного применения аэрозольных баллончиков

исложность (ингаляционный наркоз),

-требуется высококвалифицированный персонал (при введении ингаляционных

наркозных средств).

Пути введения ЛВ отличаются:

• Простотой и удобством применения

(per os! – самый удобный , доступный и простой)

• Скоростью развития эффекта

(при внутривенном, сублингвальном, ингаляционном путях введения ЛВ – скорость развития эффекта высокая )

• Точностью дозирования

(зависит от биодоступности ЛВ при разных путях введения) 100%-ая биодоступность при внутривенном пути введения)

Биодоступность ЛС (F)

- отражает количество ЛВ, которое в неизменном виде достигло

системного кровотока, относительно исходной дозы препарата.

100% биодоступность - только при в/в введении;

наименьшая биодоступность при пероральном введении, т.к.

много факторов влияют на всасывание ЛВ: влияние рН среды,

пищи, перистальтики, всасывание в v.рorta, задержка в печени, частичное разрушение (пресистемная элиминация)

Пример: биодоступность нитроглицерина при сублингвальном применении около100%, а при пероральном пути введения 10% из-за пресистемной элиминации

Биодоступность ЛС (F)

Механизмы всасывания (транспорта ЛВ через мембраны)

I. БЕЗ затраты энергии = пассивный транспорт:

ЛВ слабокислого характера (ацетилсалициловая кислота, барбитураты, сульфаниламиды) – начинают всасываться в желудке (там кислая среда), для ЛВ слабоосновного характера (кодеин, пропранолол) –основное место всасывания – кишечник (т.к. в щелочной среде увеличивается содержание неионизированных молекул ЛВ)

Механизмы всасывания (транспорта ЛВ через мембраны)

I.БЕЗ затраты энергии = пассивный транспорт:

Облегченная диффузия

Особенности облегченной диффузии;

-всасывание ЛВ происходит быстрее, чем при пассивной диффузии,

-всасывание ЛВ происходит по градиенту концентрации,

-не требуется затрата энергии,

-участвует переносчик (характеризуется насыщаемостью, высокой химической

специфичностью)

-облегченной диффузией переносятся ЛВ высокой степени ионизации и/или высокой гидрофильности

Механизмы всасывания (транспорта ЛВ через мембраны)

I.БЕЗ затраты энергии = пассивный транспорт:

●Фильтрация через поры

Особенности фильтрации:

-зависит от осмотического и гидростатического давления

-возможен для нейтральных молекул с небольшой молекулярной массой,

-всасываются молекулы, размер которых не превышает размер пор (около 0,4нм)

-данный механизм всасывания ЛВ широко представлен в тонкой кишке

-является механизмом всасывания для воды, мочевины