Ноотропы

Noos – ум, душа; tropos – направление

Ноотропы – вещества, оказывающие положительное

воздействие на высшие интегративные функции мозга:

обучаемость, память, умственную деятельность, интеллект

Локализация и направленность действия:

1. Нейрональная клетка - нормализация (↑) обменных процессов , ↑

устойчивость нейронов к гипоксии, ↑ устойчивости к экстремальным факторам (нейрометаболические

стимуляторы)

2. Нейромедиаторные системы мозга - облегчение меж- и внутриполушарных связей между нейронами

3. Сосуды мозга - улучшение мозгового кровообращения

Особенность ноотропов: медленное развитие эффекта и эффективность только на фоне сниженной умственной деятельности мозга

Классификация ноотропов:

I.«Истинные»

1.Пирролидоны (- рацетамы) :

Пирацетам (циклическое производное ГАМК),

Фонтурацетам (Фенотропил)

2. ГАМК- ергические средства:

Аминалон (ГАМК), Пантогам (В15-ГАМК), Фенибут (фенильное производное ГАМК), Пикамилон (сочетание ГАМК и никотиновой к-ты) Na оксибутират (ГОМК)

Химическая структура ноотропов

Аминалон

Фенибут

Пирацета

м

Классификация ноотропов:

6. Разные: Цитиколин (Цераксон), Пиридитол (Пиритинол) Препараты Гинго билоба (Танакан, Билобил) Адаптогены Актопротекторы: Милдронат

II.«Неистинные» (первично сосудорасширяющее действие)

1.Блокаторы Са2+-каналов: Циннаризин, Флунаризин, Нимодипин

2.Разные церебральные вазодилататоры:

Винпоцетин (кавинтон), Винкамин, Пентоксифиллин, Дигидроэрготоксин

Основные эффекты ноотропов

Мнестический (N активности процессов мышления, ↑памяти, обучаемости, сохранение интеллекта)

Адаптогенный (↑ устойчивости к СТРЕССу)

Антигипоксический (↑ устойчивость нейронов к гипоксии при нарушении кровоснабжения мозга)

Седативный, транквилизирующий, психостимулирующий, а/депрессантный и др.

Противосудорожный

Антиоксидантный

Антиастенический

Механизм действия ноотропов

Улучшают биоэнергетику головного мозга , т.к.

↑ утилизацию глюкозы, ↑гликолиз, ↑ синтез АТФ. Оказывают противогипоксическое действие, модифицируя реакции гамк шунта между α-кетоглутаровой и янтарной кислотой. Это приводит к образованию дополнительного количества НАД+, необходимого для окисления лактата в пируват, уменьшению токсического действия лактата.

↑ синтез и выделение нейромедиаторов.

↑ синтез белка и мембранных фосфолипидов.

Улучшают мозговой кровоток.

Ингибируют свободно-радикальные реакции.

Особенность ноотропов: медленное развитие эффекта и эффективность только на фоне сниженной умственной деятельности

Пирацетам

Активизирует гамк-эргические процессы в ЦНС, что сопровождается:

-↑ пластических процессов в ЦНС (в нейронах ↑ биосинтез РНК, белков, липидов)

-Восстанавливаются (стабилизируются) мембраны нейронов

-↑энергетический статус нейронов (↑ утилизация глюкозы, выработка АТФ)

-↑ устойчивость нейронов к гипоксии (антигипоксическое действие)

Врезультате ↑ память, ↑ обучаемость, восстанавливаются эти функции на фоне их утраты.

Фармакокинетика пирацетама:

при приеме внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ; биодоступность 100%;

Cmax - 30-60 мин;

не связывается с белками плазмы;

распределяется во всех тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком;

не метаболизируется;

T1/2 4-5 ч;

выводится с мочой в неизмененном виде.

Пирацетам

Показания:

состояния после травмы головного мозга, хирургического вмешательства, инсульта;атеросклероз сосудов головного мозга;

деменция вследствие нарушений мозгового кровообращения;болезнь Альцгеймера;абстиненция при хроническом алкоголизме;

нарушения памяти, снижение концентрации внимания в пожилом возрасте;

нарушения обучаемости и задержка умственного развития у детей, ДЦП.Только в очень больших дозах при в/в введении для быстрого развития

антигипоксического и < противосудорожного действия

Побочные эффекты:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: беспокойство, раздражительность, возбуждение, расстройства сна,

психостимулирующий эффект, возможны головокружение, тремор;

Со стороны пищеварительной системы:

возможны тошнота, рвота, диарея, боли в области желудка;

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

возможны артериальная гипо- или гипертензия;