Центральные эффекты кофеина

Показания для центральных эффектов кофеина

Неврозы с астеническим синдромом

Посленаркозное угнетение ЦНС, алкогольное опьянение

Снятие сонливости в быту:

1 чашка кофе содержит от 40 до 180 мг кофеина,

1 чашка чая от 25 до 110 мг кофеина; максимальная суточная доза для взрослых и подростков 1г (злоупотребление -Теизм)

Отравление ядами, угнетающими ЦНС, в том числе ДЦ и СДЦ, алкогольное опьянение

Коллапс

Мигрень (тонизирует венозные сосуды мозга)

Периферические эффекты кофеина

1.↑вагусных эффектов – ↑ секреции желудочного сока, HCl (показание - «Кофеиновый завтрак»)

брадикардия, ↑тонуса бронхов и др.- не проявляются:

2. Блокада ф.ФДЭ и ↑ цАМФ в бронхах- расширение

бронхов

3.Блокада ф.ФДЭ и ↑ цАМФ в миокарде - ↑ЧСС, ↑силаСС,

↑УО и МОС

4.Блокада ф.ФДЭ и ↑ цАМФ в стенке сосудов – расширение

сосудов почек, сердца, скелетных мышц

Влияние кофеина на сердечно-сосудистую систему

Сочетание центрального и периферического действия кофеина сопровождается: 1- влияние на АД

а) при нормальном АД происходит перераспределение крови и АД не изменяется

б) при пониженном АД (коллапсе) преобладает центральный эффект и АД повышается

(аналептический эффект!)

в) при повышенном АД преобладает периферический эффект и АД не изменяется или незначительно ↑

2 – влияние на сосуды

Сужение сосудов кожи и брюшной полости (возбуждение СДЦ)

Расширение сосудов органов грудной полости и скелетных мышц (в сосудистой стенке - блокада ф.ФДЭ, накопление цАМФ)

Влияние кофеина на сердце

При острой сердечной недостаточности (ОСН)

проявляется прямой кардиостимулирующий

эффект: ↑силаСС, ↑ЧСС, ↑УО и МОС – используется при нетяжелой ОСН! (на фоне инфекций, например)

В высоких и токсических дозах ↑ЧСС, при ИБС возможна провокация приступа стенокардии!

Возбуждение центра n.vagus сопровождается ↓ ЧСС, ↓ МОС

В терапевтических дозах нормальная работа сердца не изменяется

В больших дозах кофеин вызывает тахикардию – преобладает периферическое действие

Сравнительая характеристика ди- и триметилксантинов

Аминофиллин Кофеин

Показания для аминофиллина: бронхиальная астма,

гипертонический криз (сейчас- нет), отёки.

Побочный эффект - тахикардия

Кофеин:

•Фармакокинетика

•Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в ЖКТ;

•T1/2 5 ч, у некоторых — до 10 ч; основная часть деметилируется и окисляется;10% выделяется почками без изменения.

Показания

•Заболевания с угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания и др.);

•снижение умственной и физической работоспособности;

•сонливость;

•гипотензия;

•энурез у детей;

•нарушения дыхания у новорожденных.

Побочные эффекты

•беспокойство, возбуждение, бессонница;

•тахикардия, аритмии; повышение АД;

•при длительном применении -привыкание (образование в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов) и психической зависимости (теизм);

•когда ресурсы организма истощены, наступает «последействие» - усталость, разбитость, большее, чем до приема препарата.