Метилксантины.
Кметилксантинам относятся алкалоиды: кофеин, теобромин, теофиллин, содержащиеся в листьях чая, семенах какао, кофе, ореха кола и др.
Природные источники кофеина, теобромина и теофиллина
Источники получения:
Листья чая (Thea sinensis) Семена кофе (Coffea arabica) Семена какао ( Тheobroma cacao) Семена кола ( Cola acuminata)
Триметилксантин |
Диметилксантины |
Кофеин |
Теобромин ,Теофиллин , |
|
Эуфиллин |
Отличие: Кофеин – действует в ЦНС и на периферии Эуфиллин – преимущественно периферические эффекты
Триметилксантин |
сн3 |
|
КОФЕИН |
3 |
|
ЦНС, |
|
сн |
|
сн3 |
|
периферия |
|
сн3 СН3
СН3 |
СН3 |
Диметилксантины ТЕОБРОМИН ТЕОФИЛЛИН Только периферическое действие
Кофеина натрия бензоат (ч/рот, п/к, в/в, нельзя в/м) Аминофиллин –ЛП теофиллина (ч/рот, п/к, в/м, в/в)
Природные источники ксантинов:
источник |
3-метилксантин: |
Диметилксантины: |
|
Кофеин, % |
Теофиллин, % |
|
|
Теобромин, % |
Лист чая |
1,5 |
Следы |
Семена кофе |
2-2,5 |
- |
Семена какао |
Следы |
2 |
Лист парагвайского |
2 |
- |
чая мате |
|
|
Орех кола |
2 |
- |
Семена бразильского |
4-6 |
- |
кустарника гуарана |
|
|
Пуриновые рецепторы (Р)
Р1 (=А= Аденозиновые) Р2(АТФ,< аденозин)
А1 |
А2 |
|
(↓цАМФ) |
(↑цАМФ) |
|
ЦНС, сердце, |
расширение |
|
сосуды почек, |
сосудов |
Кофеин |
↓ РААС |
|
блокирует |
|
|
А1-рецепторы |
|
|
и ↑цАМФ |
Действие аденозина и кофеина
Механизм действия метилксантинов
Эндогенная пуриновая система: АТФ, АДФ, АМФ, аденозин Пуриновые рецепторы: Р1, Р2(А1 и А2)
Аденозин ч/з А1иА2 рецепторы угнетает ЦНС, ↓ЧСС, ↓ почечный кровоток , ↓ ренин и т.д.
Метилксантины:
Блокируют аденозиновые А1 и А2 рецепторы,
↓эффекты аденозина; ↑высвобождения нервными окончаниями катехоламинов
Блокируют ф. ФДЭ - в клетках ↑ цАМФ -
↑гликогенолиз, ↑ липолиз, гипергликемия,
↑содержания свободных жирных кислот
Амфетамин, Сиднокарб |
|
|
|
Ксантины |
|
|
|
|
|
|
|
катехоламины
+β-АР
Пуриновые
рецепторы
Аденилатциклаза фосфодиэстераза
АМФ 
цАМФ ↑ 
Схема действия производных катехоламинов и ксантинов в клетках